聚乙二醇化聚十六烷基氰基丙烯酸酯负载阿霉素纳米粒的制备方法技术
Peg poly sixteen alkyl cyanoacrylate nanoparticles loaded with doxorubicin preparation method
The invention discloses a method for preparing a PEGylated poly sixteen alkyl cyanoacrylate nanoparticles loaded with doxorubicin: adriamycin with deionized water dissolved into 2.5mg - mL
【技术实现步骤摘要】
聚乙二醇化聚十六烷基氰基丙烯酸酯负载阿霉素纳米粒的制备方法
本专利技术涉及一种聚乙二醇化聚十六烷基氰基丙烯酸酯负载阿霉素纳米粒的制备方法。
技术介绍
随着纳米技术的不断发展，开发新型纳米制剂为诊断和治疗恶性肿瘤等疾病开辟了方向。其中，纳米粒(Nanoparticles，NPs)作为一类新型药物载体，能够将药物包载于载体内部，具有增强药物稳定性、提高难溶性药物溶解度、增加药物生物利用度、控制药物释放及靶向递药等优点。根据制备纳米粒的材料不同可分为无机材料(介孔硅、碳纳米管、四氧化三铁、金纳米粒等)和有机聚合物(PLA、PLGA、PCL、PAMAM等)，无机材料往往受限于生物体内降解困难和生物毒性等问题而难以进行临床应用，相反，有机聚合物能够体内降解和降解产物没有毒副作用的优点，已有众多有机聚合物制备的纳米制剂进入临床试验。因此，新型有机聚合物及其在纳米制剂中的应用也越来越成为医药工作者的研究热点。聚乙二醇化聚十六烷基氰基丙烯酸酯(monomethoxy-polyethyleneglycolcyanoacrylate-co-poly-hexadecylcyanoacr...
【技术保护点】
一种聚乙二醇化聚十六烷基氰基丙烯酸酯负载阿霉素纳米粒的制备方法，其特征在于所述方法包括以下步骤：(1)阿霉素用去离子水溶解成2.5mg·mL
【技术特征摘要】
1.一种聚乙二醇化聚十六烷基氰基丙烯酸酯负载阿霉素纳米粒的制备方法，其特征在于所述方法包括以下步骤：(1)阿霉素用去离子水溶解成2.5mg·mL-1的内水相储备液；聚乙二醇化聚十六烷基氰基丙烯酸酯用有机溶剂溶解，配成25mg·mL-1的有机相；所述有机溶剂为二氯甲烷、乙酸乙酯体积比1:1的混合；将内水相储备液加入到有机相中，内水相储备液、有机相的体积比为0.5:2，探头超声乳化分散，形成初乳；所述聚乙二醇化聚十六烷基氰基丙烯酸酯的平均分子量为5800～6000；(2)配制质量浓度为0.5％的泊洛沙姆188的水溶液，调节pH至8.5～9.5构成外水相，在磁力搅拌下，将外水相逐滴加入初乳中，内水相储备液、有机相、外水相的体积比为0.5:2:10，滴完后，继续搅拌30min，形成复乳，将复乳减压旋蒸除去有机溶剂和部分水，制得聚乙二醇化聚十六烷基氰基丙烯酸酯负载阿霉素纳米粒混悬液。2.如权利要求1所述的方法，其特征在于所述外水相的pH值为9.0。3.如权利要求1所述的方法，其特征在于所述聚乙二醇化聚十六烷基氰基丙烯酸酯按以下方法制得：(a)十六烷基氰基乙酸酯HDCA的合成称取十六醇200mmol和氰基乙酸240mmol置于500mL三颈烧瓶中，加入120mLCH2Cl2和20mL乙酸乙酯，磁力搅拌溶解，缓慢滴加溶有300mmol缩合剂DCC和20mmol催化剂DMAP的60mLCH2Cl2溶液，氮气保护搅拌室温反应24h，加入蒸馏水破坏DCC，抽滤，收集滤液，滤渣用乙酸乙酯洗涤至白色，合并滤液置分液漏斗萃取，用过饱和NaCl溶液洗涤，加入无水硫酸钠，除去有机相中的水分，旋蒸有机溶剂，析出HDCA粗品，所得粗品经研磨后，用无水乙醇打浆重结晶，纯化得到纯品HDCA淡黄色固体；(b)聚乙二醇氰基乙酸酯mPEG-CA的合成称取聚乙二醇10mmol、DCC15mmol和DMAP10mmo...
【专利技术属性】
技术研发人员：沈利君，王丛瑶，孔毅，何敏，张小影，
申请(专利权)人：杭州市萧山区第一人民医院，
类型：发明
国别省市：浙江,33
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