【技术实现步骤摘要】
一种用生物酶催化制备光活性叠氮二醇的方法
本专利技术属于化工与制药工程
，特别涉及到使用豆荚过氧化物酶催化制备手性医药中间体（S）-2-（2-叠氮-1-羟乙基）-5-氟-3-硝基苯-1,4二醇的技术。
技术介绍
（S）-2-（2-叠氮-1-羟乙基）-5-氟-3-硝基苯-1,4二醇是一种重要的药物中间体，用传统的化学工艺生产该产品，将产生大量的废酸和含有有机物的酸性废水而导致环境污染严重，而且所得产物几乎没有选择性而产生原材料的浪费。现有工艺无法避免强酸所造成设备的腐烛及反应过程中发生多氧化等副产物对反应带来的安全隐患等问题。该类化合物产品生产的资源消耗要远远高于大吨位基础化工产品，各类环境污染安全生产事故更是频繁发生这一现状严重制约了整个产业的可持续发展。做到绿色环保、清洁生产对于企业来说不再是锦上添花，而是关乎生死的一件大事。因此该类产品生产工艺的研究，特别是开发新的生产路线的研究，一直相当活跃，主要围绕着提高产物的选择性和改善反应的环境，减少反应所引起的环境污染。生物酶催化反应具有环境友好、选择性好的特点，目前尚未见用生物酶催化合成该产品的报道。如果能将...
【技术保护点】
一种用生物酶催化制备光活性叠氮二醇的方法，其特征在于用豆荚过氧化物酶催化制备（S）‑2‑（2‑叠氮‑1‑羟乙基）‑5‑氟‑3‑硝基苯‑1,4二醇，底物为（S）‑2‑（2‑叠氮‑1‑羟乙基）‑5‑氟苯‑1,4二醇，底物的ee%为91‑95.5%；生产的目标产物为（S）‑2‑（2‑叠氮‑1‑羟乙基）‑5‑氟‑3‑硝基苯‑1,4二醇，反应介质为水‑丙酮，其中水相为pH6.6的磷酸盐缓冲液，水相：丙酮=75：25，将底物溶入丙酮，然后加入反应器，反应温度46‑48℃，反应时间为9.1‑10h，豆荚过氧化物酶浓度为4‑5mU/ml，底物浓度为30mM，NaNO2浓度为350mM，H2...
【技术特征摘要】
1.一种用生物酶催化制备光活性叠氮二醇的方法，其特征在于用豆荚过氧化物酶催化制备（S）-2-（2-叠氮-1-羟乙基）-5-氟-3-硝基苯-1,4二醇，底物为（S）-2-（2-叠氮-1-羟乙基）-5-氟苯-1,4二醇，底物的ee%为91-95.5%；生产的目标产物为（S）-2-（2-叠氮-1-羟乙基）-5-氟-3-硝基苯-1,4二醇，反应介质为水-丙酮，其中水相为pH6.6的磷酸盐缓冲液，水相：丙酮=75：25，将底物溶入丙酮，然后加入反应器，反应温度46-48℃，反应时间为9.1-10h，豆荚过氧化物酶浓度为4-5mU/ml，底物浓度为30mM，NaNO2浓度为350mM，H2O2采用流加的加料方式，反应开始时，加入H2O2，使其浓度为8.5mM，启动酶催化反应；然后开始流加，用蠕动泵加入H2O2，使浓度维持在7.5-9.5mM；反应结束后，得到目标产物，用乙酸乙酯萃取3次，合并有机相，减压蒸出有机溶剂，得到产物；底物转化率为90.8-91.6%，目标产物ee%为91-95.5%，目标产物产率为74.4-75.3%。2.权利要求1所述的方法，其特征在于所述豆荚过氧化物酶的提取方法为：新鲜大豆荚用粉碎机粉碎后，粒度小于1mm，加5倍大豆荚质量的去离子水室温下浸泡4小时，过滤浸泡液...
【专利技术属性】
技术研发人员：姚全才，赵媛媛，韩玉峰，毕康平，
申请(专利权)人：青岛科技大学，
类型：发明
国别省市：山东,37
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