具有光学活性的α‑苯甲磺酸衍生物的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种具有光学活性的α‑苯甲磺酸衍生物的制备方法，包括以下步骤：步骤A：将硫氰酸钠水溶液与化合物(Ⅰ)混合进行反应，反应结束后经后处理，得到化合物(Ⅱ)；步骤B：将化合物(Ⅱ)、乙酸和浓硫酸混合，滴加双氧水进行氧化反应，反应完全后经后处理，得到所述的α‑苯甲磺酸衍生物。该制备方法通过采用硫氰酸钠作为反应试剂，有效地提高了反应收率，同时，操作简单，对环境友好、易于进行工业化生产。

【技术实现步骤摘要】
具有光学活性的α-苯甲磺酸衍生物的制备方法
本专利技术属于有机化学领域，涉及一种拆分剂的制备方法，具体涉及具有光学活性的α-苯甲磺酸衍生物的制备方法。
技术介绍
光学活性的α-氨基酸广泛应用于营养食品、饲料添加剂、医药等领域，通过化学合成得到的氨基酸是外消旋混合物，因此，α-氨基酸的光学拆分技术一直倍受业内的关注。具有光学活性的α-苯甲磺酸衍生物是α-氨基酸的良好拆分剂，具有拆分效率和光学纯度高的优点。目前，主要以α-卤代乙苯衍生物为原料，通过磺化反应得到光学活性的α-苯甲磺酸衍生物，该方法存在的缺点是：转化率低、反应体系不均一、生产成本高，不适合工业化大生产。Kellogg和RichardM.etal(Synthesis,(10),1626-1638；2003)公开了一种合成光学活性的α-苯甲磺酸衍生物的方法，其通过以下反应实现：但该方法收率低、生产成本高，且在生产过程中会排放大量的废水、废气，从而给环保带来很大压力，其也不适合工业化大生产。刘敬涛报道了一种手性-1-苯乙磺酸类拆分试剂的合成方法(河北科技大学2011年硕士论文，“不对称装换法制备左旋对羟基苯甘氨酸”)，该合成方法将本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种具有光学活性的α‑苯甲磺酸衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：步骤A：将硫氰酸钠水溶液与化合物(Ⅰ)混合进行反应，反应结束后经后处理，得到化合物(Ⅱ)；

【技术特征摘要】
1.一种具有光学活性的α-苯甲磺酸衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：步骤A：将硫氰酸钠水溶液与化合物(Ⅰ)混合进行反应，反应结束后经后处理，得到化合物(Ⅱ)；步骤B：将化合物(Ⅱ)、乙酸和浓硫酸混合，滴加双氧水进行氧化反应，反应完全后经后处理，得到所述的α-苯甲磺酸衍生物；其中，R1和R2独立地选自C1-C6烷基。2.根据权利要求1所述的α-苯甲磺酸衍生物的制备方法，其特征在于，步骤A中，硫氰酸钠水溶液通过以下步骤制得：将硫氰酸钠和水混和，搅拌升温至30～95℃，得到硫氰酸钠水溶液。3.根据权利要求1所述的α-苯甲磺酸衍生物的制备方法，其特征在于，步骤A中，反应在水和有机溶剂存在的两相体系中进行，反应进行过程中加入相转移催化剂。4.根据权利要求3所述的α-苯甲磺酸衍生物的制备方法，其特征在于，所述的有机溶剂为甲苯、苯和二甲苯中的一种或者多种。5.根据权利要求3所述的α-苯甲磺酸衍生物的制备方法，其特征在于，所述的相转移催化剂为式(4a)或(4b)的化合物：R1’R2’R3’R4’N...

【专利技术属性】
技术研发人员：郭长法，申屠有德，徐建，雷江，
申请(专利权)人：山东汉兴医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：山东,37