一种蔗糖衍生物及其制备方法和作为抗癌药物的用途技术

本发明专利技术涉及医药技术领域，具体是从菊科兔耳风属植物云南兔耳风(Ainsliaea yunnanensis Franch.)中分离得到的一类结构新颖的羟基被异戊酸酯化的蔗糖衍生物及其制备方法，以及在制备抗癌药物中的应用。本发明专利技术提供了一种蔗糖衍生物，其化学结构如式I所示：

A sucrose derivative and its preparation method and use as an anticancer drug

The present invention relates to the technical field of medicine, in particular from Compositae Ainsliaea plants of the genus Ainsliaea (Yunnan Ainsliaea yunnanensis Franch.) a class structure of isolated hydroxyl groups are novel sucrose derivatives and preparation method of isovaleric acid esterification, preparation and application of anticancer drugs in the system. The present invention provides a sucrose derivative, whose chemical structure, as shown in formula I, is as follows:

【技术实现步骤摘要】
一种蔗糖衍生物及其制备方法和作为抗癌药物的用途
本专利技术涉及医药
，具体是从菊科兔耳风属植物云南兔耳风中分离得到的一类结构新颖的羟基被异戊酸酯化的蔗糖衍生物及其制备方法，以及在制备抗癌药物中的应用。
技术介绍
菊科兔耳风属(AinsliaeaDC)植物主要分布于亚洲东南部，全世界约70种，我国有44种，4变种，除1种产于东北外，其余均产于长江流域及其以南各省区(中国科学院中国植物志编辑委员会.中国植物志[M].第七十九卷.北京:科学出版社,1996:23.)。从该属植物中分离得到萜类、倍半萜二聚体和倍半萜三聚体对部分肿瘤细胞具有较好的细胞毒活性。例如，从槭叶兔耳风(A.acerifolia)中分离得到的5个萜类化合物mokkolactone、betulonicacid、betulinicacid、zaluzaninC和glucozaluzaninC能显著的非特异性对抗人肺腺癌细胞A549、卵巢癌细胞SK-OV-3、黑色素瘤SK-MEL-2、中枢神经系统肿瘤XF498和人结直肠癌细胞HCT15等5种人肿瘤细胞株(ChoiSZ,YangMC,ChoiSU,etal.Cytotox本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种蔗糖衍生物，其化学结构如式I所示：

【技术特征摘要】
1.一种蔗糖衍生物，其化学结构如式I所示：式I中，R1～R8基团分别选自：氢原子、异戊酰基、取代或未取代C1～6的含有直链或支链的酰基，取代或未取代的含有五元或六元芳香环的酰基；所述的酰基数量为4～5个，其余为氢原子。2.根据权利要求1所述的一种蔗糖衍生物，其特征在于，R1～R8基团的组合如下：化合物1:R1＝R2＝R4＝R6＝R7＝-COCH2CH(CH3)2,R3＝R5＝R8＝H；化合物2:R1＝R2＝R6＝R7＝R8＝-COCH2CH(CH3)2,R3＝R4＝R5＝H；化合物3:R1＝R2＝R3＝R6＝R7＝-COCH2CH(CH3)2,R4＝R5＝R8＝H；化合物4:R1＝R3＝R4＝R6＝R7＝-COCH2CH(CH3)2,R2＝R5＝R8＝H；化合物5:R1＝R4＝R6＝R7＝-COCH2CH(CH3)2,R2＝R3＝R5＝R8＝H；化合物6:R1＝R2＝R4＝R7＝-COCH2CH(CH3)2,R3＝R5＝R6＝R8＝H；化合物7:R1＝R2＝R6＝R7＝-COCH2CH(CH3)2,R3＝R4＝R5＝R8＝H；化合物8:R1＝R2＝R4＝R6＝-COCH2CH(CH3)2,R3＝R5＝R7＝R8＝H。3.如权利要求1所述的一种蔗糖衍生物的制备方法，包括以下步骤：将兔耳属植物云南兔耳风(AinsliaeayunnanensisFranch.)的全草粉碎后用乙醇加热回流提取，提取液减压浓缩后得到的浸膏用水分散，采用液-液萃取的方法分别制备得到石油醚、三氯甲烷、乙酸乙酯和正丁醇四种不同极性的提取部位，以上部位以一次或多次使用常用色谱填料硅胶、大孔吸附树脂、ODS或SephadexLH-20作为固定相，以石油醚、三氯甲烷、乙酸乙酯、丙酮、甲醇、乙腈或水以单一或不同组合配比作为洗脱剂，分离并纯化制备得到目标化合物。4.根据权利要求3所述的一种蔗糖衍生物的制备方法，其特征在于，所述乙醇选用95％和80％的乙醇，分别加热回流提取各两次，并合并提取液，加热回流提取的温度为80℃。5.根据权利要求3所述的一种蔗糖衍生物的制备方法，其特征在于，所述的石油醚提取部位，采用石油醚-乙酸乙酯系统200:1–0:1梯度洗脱；所述的三氯甲烷提取部位，采用三氯甲烷-甲醇100:0–0:1梯度洗脱；所述的乙酸乙酯提取部位，采用石油醚-乙酸乙酯100:1–0:1梯度洗脱；所述的正丁醇提取部位，采用三氯甲烷-甲醇100:1–0:1梯度洗脱。6.如权利要求2所述的一种蔗糖衍生物的制备方法，其特征在于，所述化合物1-8的制备方法如下：取云南兔耳风(AinsliaeayunnanensisFranch.)的干燥全草粉碎后，以95％和80...

【专利技术属性】
技术研发人员：张卫东，沈云亨，房鑫，徐希科，卓志国，
申请(专利权)人：中国人民解放军第二军医大学，
类型：发明
国别省市：上海,31