The invention discloses a budesonide nano crystal and preparation method and application in medicine to inhalation of budesonide nano the crystal preparation method comprises the following steps: (1) the budesonide dissolved in ethanol, 0.22 m microporous membrane filtration, the solution of 1, and 0 to 3 DEG C precooling; (2) dispersing agent or stabilizer dissolved in water for injection, 0.22 m microporous membrane filtration, the solution 2, and pre cooling to 0 3 DEG C, standby; (3) in 15 ~ 20 DEG C, stirring, the solution precooling 1 2 was added to the solution pre cooling, stirring 3 5 minutes, collect cloth Snyder nano crystal, can be used for the preparation of nebulized budesonide nanosuspension, the invention has better distribution in the bronchial and lung surface, rapid efficacy, rapid relief of asthma symptoms, nanosuspension can be atomized by the vibrating mesh nebulizer, using The drug has the advantages of small volume, short atomization treatment time and high drug utilization rate, which can not only improve the compliance of the patients, but also reduce the side effects of the medicine.
【技术实现步骤摘要】
布地奈德纳米晶体及制法和在雾化吸入给药中的应用
本专利技术涉及一种布地奈德制剂。技术背景随着我国人口老龄化进程加快及环境污染加剧,以哮喘和慢性阻塞性肺病(COPD)为主的呼吸道疾病发病率明显升高。吸入给药可直接将药物递送到支气管和肺部,在提高治疗效果的同时,可大幅降低口服给药剂量,降低药物的全身副作用,因而是目前哮喘和COPD治疗的首选给药途径。由于哮喘是由多种炎性细胞参与的气道慢性炎症疾病,因而抗炎是哮喘维持治疗的关键,吸入糖皮质激素是哮喘长期维持治疗的首选治疗方法之一。布地奈德是一种具有高效局部抗炎作用的糖皮质激素,与其它糖皮质激素相比,其全身副作用如体重下降、淋巴组织与肾上腺皮质萎缩等相对较弱,已在哮喘和COPD治疗中得到非常广泛的应用。目前上市布地奈德产品有布地奈德吸入气雾剂(含氢氟烷抛射剂的布地奈德气雾剂原研公司为阿斯利康公司,2006年在芬兰首次上市)、布地奈德吸入粉雾剂(原研为阿斯利康公司,1998年2月首次在美国上市)、布地奈德雾化吸入混悬液(普米克令舒,原研为阿斯利康公司,2001年2月首次在美国上市)。此外,还有一些复方制剂,如布地奈德福莫特罗吸入气雾剂和吸入粉雾剂。雾化吸入液体制剂,不需要患者启动雾化与吸入动作的同步协调(吸入气雾剂需要),亦不依赖于患者较大吸气气流以启动雾化(吸入粉雾剂需要),患者在正常呼吸条件下即可实现药物的递送,因而特别适合儿童、老人及其他无法较好使用吸入气雾剂和吸入粉雾剂的患者使用。目前,市场上的布地奈德雾化吸入混悬液(商品名为普米克令舒)为布地奈德的微米混悬液,药物粒子平均粒径约为3μm,主要采用喷射式雾 ...
【技术保护点】
布地奈德纳米晶体,其特征在于,制备方法包括以下步骤:(1)将布地奈德溶于乙醇中,0.22μm微孔滤膜过滤,得溶液1,并预冷至0‑3℃;(2)分散剂或稳定剂溶于注射用水中,0.22μm微孔滤膜过滤,得溶液2,并预冷至0‑3℃,备用;(3)在‑15~‑20℃、搅拌下,将预冷的溶液1加到预冷的溶液2中,搅拌3‑5分钟,布地奈德形成结晶,水洗,收集布地奈德纳米晶体。
【技术特征摘要】
1.布地奈德纳米晶体,其特征在于,制备方法包括以下步骤:(1)将布地奈德溶于乙醇中,0.22μm微孔滤膜过滤,得溶液1,并预冷至0-3℃;(2)分散剂或稳定剂溶于注射用水中,0.22μm微孔滤膜过滤,得溶液2,并预冷至0-3℃,备用;(3)在-15~-20℃、搅拌下,将预冷的溶液1加到预冷的溶液2中,搅拌3-5分钟,布地奈德形成结晶,水洗,收集布地奈德纳米晶体。2.根据权利要求1所述的布地奈德纳米晶体,其特征在于,所述的布地奈德纳米晶体粒径为100-1000nm。3.根据权利要求1或2所述的布地奈德纳米晶体,其特征在于,步骤(2)中,所述的分散剂或稳定剂选自吐温80、磷脂或泊洛沙姆。4.根据权利要求1、2或3所述的布地奈德纳米晶体的应用,其特征在于,用于制备雾化吸入用布地奈德纳米混悬液。5.根据权利要求4所述的应用,其特征在于,每1000ml所述的雾化吸入用布地奈德纳米混...
【专利技术属性】
技术研发人员:王健,侯惠民,康彬,丁云娜,
申请(专利权)人:上海现代药物制剂工程研究中心有限公司,
类型:发明
国别省市:上海,31
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