间苯二酚类化合物及医药用途制造技术

本发明专利技术涉及式I所示化合物、其药学可接受的盐、溶剂合物、水合物，含有该化合物的药物组合物，用于治疗PD‑1相关的恶性肿瘤药物的制备。

Resorcinol compounds and their medical uses

The present invention relates to compounds of formula I, pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates, pharmaceutical compositions containing the compounds, for the treatment of PD 1 related malignant tumor drug preparation.

【技术实现步骤摘要】
间苯二酚类化合物及医药用途
本专利技术属于医药化工领域，涉及新型癌症免疫治疗药物及其在制备PD-1相关恶性肿瘤药物中的用途。
技术介绍
恶性肿瘤就是人们所说的癌症，它是100多种相关疾病的统称。当身体内细胞发生突变后，不受控制的增殖分裂，就会形成癌症。癌细胞能侵犯、破坏邻近的组织和器官，并且可以从肿瘤中穿出，进入血液或淋巴系统，这就是癌症如何从原发的部位到其它器官形成新的肿瘤，这个过程叫癌症转移，多数恶性肿瘤是根据他们起始的器官或细胞类型来命名的。恶性肿瘤是危害人类生命健康的严重疾病，目前，已成为人类健康的头号杀手。肿瘤治疗方法包括：手术、放疗、化疗、以及免疫治疗。区别于前三种传统的治疗方法，肿瘤免疫治疗(Tumorimmunotherapy)是通过调动机体的免疫系统，增强抗肿瘤免疫力，从而抑制和杀伤肿瘤细胞，具有治疗多种类型肿瘤的潜力，可实质性改善患者总生存期，是当前肿瘤治疗的发展趋势。人体特异性免疫可分为细胞免疫和体液免疫，T细胞在细胞免疫中起到重要作用。T细胞激活需要双信号：第一信号——抗原肽-MHC复合物与T细胞表面受体结合；第二信号——抗原呈递细胞上协同刺激分子与T细胞表面本文档来自技高网...

【技术保护点】
式I所示化合物、其消旋体或旋光异构体、其药学可接受的盐、溶剂合物、水合物

【技术特征摘要】
1.式I所示化合物、其消旋体或旋光异构体、其药学可接受的盐、溶剂合物、水合物其中，X为O或S原子，取代二甲氨基甲酸酯间位或对位；R1、R2各自独立地为氢或烷基或异丙基、叔丁基或R1、R2与N形成4-8环N杂烷烃；n为2-5；R3为苯环上任选地存在的1、2或3个相同或不同的取代基，R各自独立地选自以下基团：氢、烷基、羟基、硝基、氨基、卤代烷基、烷氧基、氨基、被烷基单取代或双取代的氨基、羧基、酰胺基、苯基。2.权利要求1任一项的化合物、其消旋体或旋光异构体、其药学可接受的盐、溶剂合物、水合物，其选自：间-(N-甲基氨基乙氧基)苯-N，N-二甲氨基甲酸酯(化合物1)间-(N，N-二甲基氨基丙氧基)苯-N，N-二甲氨基甲酸酯(化合物2)间-(N，N-二乙基氨基乙氧基)苯-N，N-二甲氨基甲酸酯(化合物3)间-(N，N-二(异丙基)氨基乙氧基)苯-N，N-二甲氨基甲酸酯(化合物4)间-(N，N-二(正丁基)氨基乙氧基)苯-N，N-二甲氨基甲酸酯(化合物5)3-叔丁基-5-(吡咯烷基-1-乙氧基)苯-N，N-二甲氨基甲酸酯(化合物6)2-二乙基氨基甲基-5-(N，N-二乙基氨基乙...

【专利技术属性】
技术研发人员：李松，肖军海，刘安，魏晓莉，钟武，郑志兵，王晓奎，谢云德，赵国明，李行舟，
申请(专利权)人：中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所，
类型：发明
国别省市：北京,11