The present invention relates to novel catecholamine derivatives of formula I, methods for their preparation, pharmaceutical compositions containing them, and their use in therapy.
【技术实现步骤摘要】
用于治疗帕金森症的儿茶酚胺衍生物及其制备方法本申请是专利技术专利申请(申请号:200880023124.4,专利技术名称为“可用于治疗帕金森症的儿茶酚胺衍生物”)的分案申请。专利
本专利技术涉及新型儿茶酚胺和儿茶酚胺衍生物,涉及它们的制备方法,含有它们的药物组合物和它们在治疗中的用途。此外,本专利技术的化合物可用作PET配体。
技术介绍
神经变性疾病,如阿尔茨海默氏症和亨廷顿舞蹈症在老年人群中越来越盛行。通常在50至80岁之间发作的一种特定的神经变性疾病是帕金森症(PD)。PD是以颤抖以及行走、运动和协调困难为特征的脑障碍。多巴胺(DA)是化学神经递质,其被脑细胞用于传递脉冲以控制或调节外周肌肉运动。PD被认为是由脑的黑质致密带中含DA的神经元的逐渐退化造成的。含DA的神经元的退化造成脑中DA量的减少。这种过程被认为扰乱神经细胞功能以致不能适当地传递脉冲,造成肌肉控制和功能的丧失。目前,PD无法治愈。治疗通常旨在控制PD症状,主要通过用代谢成DA的(左旋)-3,4-二羟基苯丙氨酸(L-DOPA)替代DA,或通过施用刺激DA受体的化学试剂。这些受体分成两大类,D1- ...
【技术保护点】
化合物,其选自:(6aR,10aR)‑7‑正丙基‑6,6a,7,8,9,10,10a,11‑八氢‑1,3‑二氧杂‑7‑氮杂‑环戊[a]蒽,或其可药用酸加成盐。
【技术特征摘要】
2007.08.31 DK PA2007012501.化合物,其选自:(6aR,10aR)-7-正丙基-6,6a,7,8,9,10,10a,11-八氢-1,3-二氧杂-7-氮杂-环戊[a]蒽,或其可药用酸加成盐。2.根据权利要求1的化合物,其特征在于所述化合物是基本纯的(6aR,10aR)-对映异构体,其中所述(6aR,10aR)-对映异构体过量为至少60%。3.包含权利要求1或2所述的化合物或其可药用酸加成盐的药物组合物。4.根据权利要求3所述的药物组合物,其中所述化合物是基本纯的(6aR,10aR)-对映异构体,所述(6aR,10aR)-对映异构体过量为至少60%。5.权利要求1或2所述的化合物或其可药用酸加成盐用于制备治疗哺乳动物神经变性疾病的药物的用途。6.权利要求1或2所述的化合物或其可药用酸加成盐用于制备治疗哺乳动物的帕金森症或亨廷顿舞蹈症的药物的用途。7.权利要求1或2所述的化合物或其可药用酸加成盐用于制备治疗哺乳动物的精神病、阳萎、肾衰竭、心力衰竭或高血压的药物的用途。8.权利要求1或2所述的化合物或其可药用酸加成盐用于制造治疗哺乳动物的认知损伤的药物的用途。9.权利要求1或2所述的化合物或其可药用酸加成盐用于制造治疗哺乳动物的下肢不宁综合征(RLS)或周期性肢体活动障碍(PLMD)的药物的用途。10.权利要求1或2所述的化合物或其可药用酸加成盐用于制造治疗哺乳动物的活动障碍、运动缺乏、运动障碍性疾病、步态障碍或意向震颤的药物的用途。11.权利要求1或2所述的化合物或其可药用酸加成盐用于制造治疗哺乳动物运动障碍的药物的用途。12.权利要求1或2所述的化合物或其可药用酸加成盐用于制造治疗哺乳动物的抑郁、双相障碍和焦虑的药物的用途。13.权利要求1或2所述的化合物或其可药用酸加成盐用于制造治...
【专利技术属性】
技术研发人员:M·约尔根森,B·邦安德森,A·皮施尔,N·莫克,J·拉森,
申请(专利权)人:H隆德贝克有限公司,
类型:发明
国别省市:丹麦,DK
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