吡喃骈吲哚化合物的制备方法及其用途技术

技术编号:16395048 阅读:56 留言:0更新日期:2017-10-17 17:14
本发明专利技术涉及一种吡喃骈吲哚化合物的制备方法及其用途;该吡喃骈吲哚类化合物为手性化合物,其结构式为I、II。其制备方法为将FG216菌株接种于斜面培养基,然后将斜面菌株FG216种子培养液按照1%的接种量,接种于查氏培养基中,恒温摇床上培养、甲醇提取;离心、减压浓缩、真空干燥,最后将干固物硅胶柱层析后,乙酰基化制得。吡喃骈吲哚类两个化合物在体外具有一定的溶栓活性,EC50分别为40μM和120μM,化合物II具有极低的体内毒性,并具有一定的溶栓活性且具有合理的半衰期。该化合物具有出血危险性小、不损伤血液因子、靶点明确的药效特性,可用于治疗或预防血栓栓塞性疾病药物。

Method for preparing indole compounds and uses pyran Pian

Preparation method and the application of the invention relates to a parallel pyran indole compound; the pyran indole compounds for parallel chiral compounds, the structure of I and II. The preparation method of FG216 was inoculated in the slant medium, then the solution according to the inoculation amount 1%, strain FG216 seeds were inoculated in the culture of slant Czapek medium, cultured, bed temperature methanol extraction; centrifugation, vacuum concentrating, vacuum drying, the solids after silica gel column chromatography, acetyl was. Pyran indole compounds have two aspects of certain thrombolytic activity in vitro, the EC50 were 40 M and 120 M, compound II has extremely low toxicity in vivo, and has certain thrombolytic activity and has reasonable half-life. The compound has a small risk of bleeding, does not damage the pharmacodynamic properties of blood factors, clear target, can be used for the treatment or prevention of thromboembolic diseases.

【技术实现步骤摘要】
吡喃骈吲哚化合物的制备方法及其用途
本专利技术涉及杂环化合物,特别涉及一种吡喃骈吲哚化合物的制备方法及其用途。
技术介绍
血栓性疾病是引起人类死亡的三大疾病之一,严重威胁人类生命和健康,血栓性疾病引起的死亡人数已经超过恶性肿瘤。溶栓疗法是早期急性心肌梗塞和血栓栓塞性疾病的有效治疗方法。纤溶疗法是早期急性心肌梗塞和其它血栓性疾病的有效治疗方法,这种疗法是通过药物激活血液潜在活性的纤溶酶原,形成活性的纤溶酶降解血栓成纤维蛋白降解产物而溶解血栓。纤溶疗法被誉为20世纪心脑血管药理学领域的十大发现之一。国内外临床上使用的溶栓药物近百种,典型的是链激酶(streptokinase,SK)、尿激酶(urokinase-typeplasminogenactivator,UK,u-PA)、重组组织型纤溶酶原激活剂(recombinanttissue-typeplaminogenactivator,rt-PA),对-甲氧苯甲酰纤溶酶原链激酶激活剂复合物(anisoylatedplasmsnogenstreptokinaseactivatorcomplex,APSAC)和重组链激酶(reeombinan本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种吡喃骈吲哚类化合物,其特征在于,所述化合物的结构通式如式I、II所示:

【技术特征摘要】
1.一种吡喃骈吲哚类化合物,其特征在于,所述化合物的结构通式如式I、II所示:2.一种如权利要求1所述的吡喃骈吲哚类化合物的制备方法,其特征在于,所述方法包括如下步骤:S1、将菌株FG216接种于斜面培养基,然后将斜面菌株FG216种子培养液按照1%的接种量,接种于查氏培养基中,22-26℃、180r·min-1的恒温摇床上培养4-6天,然后再添加培养基体积1%重量的鸟氨酸,培养24-28小时;S2、加入与查氏培养基等体积的甲醇,超声处理12-18分钟,在转速10000rpm条件下离心12-18分钟,取上清液在55-65℃下减压浓缩、真空干燥;然后将干固物溶于甲醇中,过滤,取上清液减压浓缩、真空干燥;最后将干固物硅胶柱层析得到所述吡喃骈吲哚类化合物。3.根据权利要求2所述的吡喃骈吲哚类化合物的制备方法,其特征在于,步骤S1中,查氏培养基由...

【专利技术属性】
技术研发人员:吴文惠郭锐华姜胜男段东包斌周文靖
申请(专利权)人:上海海洋大学
类型:发明
国别省市:上海,31

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