亚微米吡虫啉和阿巴菌素组合物制造技术

本发明专利技术涉及包含吡虫啉和阿巴菌素的新型悬浮剂和悬乳剂，其具有小于1微米的平均粒径。

Sub micron imidacloprid and ABA bacterium composition

The present invention relates to containing imidacloprid and ABA in bacteria suspension model and suspoemulsion, its average particle size less than 1 microns.

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】亚微米吡虫啉和阿巴菌素组合物
本专利技术涉及包含吡虫啉和阿巴菌素的悬浮剂(SC)和悬乳剂(SE)制剂，其具有小于1微米的平均粒径。背景吡虫啉的IUPAC名称是(E)-1-(6-氯-3-吡啶基-甲基)-N-硝基-咪唑烷-2-亚基胺。吡虫啉控制吸啜昆虫，包括稻飞虱、叶飞虱和植物飞虱，蚜虫，蓟马和粉虱。其也有效对抗土壤昆虫、白蚁和一些叮咬昆虫，如稻水象虫和科罗拉多甲虫。吡虫啉可在不同作物，例如，水稻、棉花、谷类、玉米、甜菜、马铃薯、蔬菜、柑橘类水果、梨果和核果中用作拌种制剂、用作土壤处理剂和叶部处理剂。其一般以乳油(EC)、悬浮剂(SC)、可溶液剂(SL)和可湿性粉剂(WP)制剂市售。阿巴菌素分离自链霉菌(Streptomycesavermitilis)(一种天然存在的土壤放线菌)的发酵物。阿巴菌素通过刺激γ-氨基丁酸(一种抑制性神经递质)的释放来起作用，从而最终激活氯化物通道。阿巴菌素控制观赏植物、棉花、柑橘类水果、梨果、坚果作物、蔬菜、马铃薯和其他作物上螨虫、潜叶虫、吸虫、科罗拉多甲虫等的能动阶段。阿巴菌素也用于通过种子处理控制线虫并控制火蚁。阿巴菌素一般以EC制剂形式购买。近年来，已经存在一种通过在施用中合并两种或更多种活性成分以增加功效、拓宽活性谱、并且延迟对杀虫剂的抗性的趋势。CN1115964A描述了吡虫啉和阿巴菌素的预混合物。其提出吡虫啉和阿巴菌素的预混合物可配制成EC和WP。US6,444,690B也描述了吡虫啉和阿巴菌素的预混合物。其提出可将活性成分的混合物配制成常规制剂，如溶液、乳液、悬浮液、粉末、泡沫、糊料、颗粒、气溶胶、活性化合物-浸渍的中性和合成材料、聚合物质中非常细的包封物，和用于种子的包被制剂、烟熏制剂如熏筒、熏蒸罐、熏蒸线圈等，和ULV冷暖雾制剂。通过已知方式，例如通过将活性成分与增量剂(例如，液体溶剂、加压液化气体和/或固体载体)、任选的表面活性剂(例如，乳化剂和/或分散剂和/或泡沫形成剂)混合来制备这些制剂。通常，清澈(clear)稀释的吡虫啉SL和阿巴菌素EC有非常良好的功效。然而，需要大量的极性和非极性有机溶剂来提供SL和EC制剂的高功效。但是，已知这些有机溶剂具有毒理学和生态毒理学性质，使用有机溶剂将导致相应的问题。因此，农业部农药检定所(ICAMA)已经禁止了EC制剂的登记。此外，虽然EC制剂在一些国家中还未被禁止，但是已经从根本上提高了悬乳剂获得登记的标准。除此以外，在不使用含有极性和/或非极性有机溶剂的现有溶剂系统的情况下难以配制吡虫啉SL和阿巴菌素EC。因此，将吡虫啉和阿巴菌素的预混合物开发成SL或EC同时面临制剂和监管的问题。通常以水性系统的形式给予活性成分。通过将活性成分在水中溶解、乳化和/或悬浮来获得水基制剂。对于具有低水溶性的活性成分，它们将难以配制成水性系统的形式。含有固体活性成分的水性系统可配制为悬浮剂(SC)或悬乳剂(SE)制剂。然而，这些制剂已知存在多种问题，如固体活性成分的团聚、不可逆的增稠、浆液(serum)形成或沉降为硬堆积沉淀物。在SE制剂的情况中，由于水乳剂的固有不稳定性，乳化的油层的存在增加了配制失败的风险。长期的储存、在极端温度变化下的储存、高剪切和振荡增加了失败的可能性。现有的吡虫啉和阿巴菌素SE或SC制剂的稳定性和功效不好。已知，SE和SC制剂的功效一般比EC和SL制剂的功效差。因此，存在改善吡虫啉和阿巴菌素SE或SC制剂的稳定性和功效的需求。本专利技术提供了一种解决吡虫啉和阿巴菌素SE或SC制剂的稳定性和功效问题的方法。
技术实现思路
本专利技术提供了一种制备包含吡虫啉和阿巴菌素的SE或SC制剂的水性系统的方法，与平均粒径超过1微米的类似制剂相比，其显示改善的物理储存稳定性、分散性、功效。本专利技术还涉及包含吡虫啉和阿巴菌素的悬浮剂(SC)和悬乳剂(SE)制剂，其中两者或其一具有小于1微米的平均粒径。本专利技术还涉及通过使用悬浮剂和/或悬乳剂用于控制作物，尤其是棉花、柑橘、番茄、马铃薯、青椒、西瓜、咖啡和大豆中的昆虫的杀虫剂组合物，并且涉及所述制剂在控制作物中有害昆虫中的用途。根据本专利技术，提供了包含吡虫啉和阿巴菌素以及至少一种分散剂的悬浮剂(SC)制剂，所述吡虫啉和阿巴菌素中两者或其一具有小于1微米的平均粒径。本专利技术还提供了悬乳剂，其包含：(A)连续水相；(B)(i)包含至少一种液体和阿巴菌素的分散的乳液相；(ii)足量的乳化剂，以乳化所述液体和阿巴菌素；以及(C)(i)包含平均粒径小于1微米的吡虫啉的分散的固相；(ii)足量的至少一种分散剂，以使所述制剂中存在的吡虫啉和任何其它固体技术材料分散；其中该固相在水相和/或乳液相中分散。本专利技术还涉及悬乳剂，其包含：(A)连续水相；(B)(i)包含至少一种液体和吡虫啉的分散的乳液相；(ii)足量的乳化剂，以乳化所述液体和吡虫啉；以及(C)(i)包含平均粒径小于1微米的阿巴菌素的分散的固相；以及(ii)足量的分散剂，以使所述制剂中存在的阿巴菌素和任何其它固体技术材料分散；其中该固相在水相和/或乳液相中分散。专利技术详述市售的吡虫啉配制成可溶液剂(SL)；并且市售的阿巴菌素通常配制成悬乳剂(EC)。已知吡虫啉SL和阿巴菌素EC均显示出更好的生物功效。然而，使用有机溶剂来制备吡虫啉SL和阿巴菌素EC对于环境和使用者而言不利。水性系统/悬液液，如悬乳剂(SE)和悬浮剂(SC)没有在EC或SL制剂中出现的问题。最近，已经开发了多种SC。然而，水性系统/悬液液在生物效果上不可避免地不如悬乳剂悬乳剂。具体地，当使用不溶于水的活性成分时，水性系统/悬液剂在生物效果上远远不如可悬乳剂。SC制剂需要以超过EC制剂4-8倍的剂量施用，因为常规SC制剂的生物作用低于EC制剂。因此，本专利技术通过包含细颗粒形式的活性成分提供具有改善的生物作用的水性系统/悬浮剂。出于该原因，本专利技术提供了制备包含吡虫啉和阿巴菌素的杀虫剂制剂的方法，其中活性成分两者或之一具有低于1μm的小粒径，以与具有超过1微米的平均粒径的类似制剂相比获得更好的生物作用。通过提供本文所述的组合物，已经发现不再出现与该组合物相关的其他问题，如固体颗粒的团聚、不可逆的增稠、浆液形成或沉降为硬堆积沉淀物，使得与具有超过1微米的平均粒径的类似制剂相比，本专利技术的杀虫剂制剂显示出改善的物理储存稳定性、可分散性和功效。可按照本领域已知的任何技术测量活性成分的粒径，如，光分析、沉降技术、激光衍射法、声光谱或超声衰减光谱等。具体地，可通过两种不同的技术，即Dv50和Z-平均技术来测量活性成分的粒径。通过使用本领域技术人员溶液确定的设备如马尔文纳米筛选仪(MalvernNanosizer)的光子相关光谱测量本文定义的活性成分的Z-平均直径。活性成分的Dv50粒径是使用市售的分析装置如马尔文激光粒径仪(MalvernMastersizer)确定的中值粒径。优选地，术语“具有小于1微米的平均粒径”是指由Dv50和Z-平均技术确定低于1微米的平均粒径的活性成分。当粒径分布狭窄并且低于1微米时，Dv50和Z-平均技术的结果相似。当显著分数的大于1微米的颗粒存在时，结果并不相似。本专利技术还涉及包含吡虫啉和阿巴菌素以及至少一种分散剂的水性悬浮剂，其中吡虫啉和阿巴菌素中两者或其一具有小于1微本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种包含吡虫啉和阿巴菌素的悬浮剂或悬乳剂，吡虫啉和阿巴菌素中两者或之一具有小于1微米的平均粒径。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2015.04.16 EP 15163823.61.一种包含吡虫啉和阿巴菌素的悬浮剂或悬乳剂，吡虫啉和阿巴菌素中两者或之一具有小于1微米的平均粒径。2.如权利要求1所述的悬浮剂或悬乳剂，所述制剂还包含一种或多种分散剂和乳化剂。3.如权利要求1或2所述的悬浮剂或悬乳剂，其特征在于，所述制剂中吡虫啉的量的范围是约1％至约80％，并且阿巴菌素的量的范围是约0.5％至约80％。4.如权利要求1-3中任一项所述的悬浮剂或悬乳剂，所述制剂包含：(A)连续水相；(B)(i)包含至少一种液体和阿巴菌素的分散的乳液相；(ii)足量的乳化剂以乳化所述液体和阿巴菌素；以及(C)(i)包含平均粒径小于1微米的吡虫啉的分散的固相；(ii)足量的至少一种分散剂，以使所述制剂中存在的吡虫啉和任何其它固体技术材...

【专利技术属性】
技术研发人员：J·T·布里斯托，
申请(专利权)人：龙灯农业化工国际有限公司，
类型：发明
国别省市：中国香港,81