Salt hydrate, the invention discloses a general formula I 5,7 two phenyl 5H thiazolo [3,2 pyrimidine a] 3 acetamide derivatives or pharmaceutically acceptable, including stereoisomers or tautomers, among them, R1 and R2 respectively in the formula I is hydrogen, methyl, halogen, hydroxy, methoxy, acetyl, propionyl, nitro or alkoxy; R3 and R4 independently selected from the group consisting of C1 C6 alkyl, or R3 and R4 and their associated nitrogen atoms together pyrrolyl, piperidinyl, morpholino, N methylpiperazine, N (4 bromo phenyl piperazine) the 5,7 two phenyl 5H thiazolo [3,2 pyrimidine a] 3 acetamide derivatives as vascular endothelial growth factor receptor tyrosine kinase inhibitor, for the treatment and prevention of various cancers.
【技术实现步骤摘要】
5,7-二苯基-5H-噻唑并[3,2-a]嘧啶-3-乙酰胺类衍生物及应用
本专利技术属于医药
，尤其涉及5,7-二苯基-5H-噻唑并[3,2-a]嘧啶-3-乙酰胺类衍生物及其制备方法与作为血管内皮生长因子受体-2络氨酸激酶抑制剂，用于治疗和预防各种癌症的用途。
技术介绍
恶性肿瘤是当今社会威胁人类健康的主要疾病之一，1971年，Folkman提出肿瘤的发生、发展与血管生成密切相关。肿瘤的生长和转移依赖于血管生成所提供的氧和必要的营养物质。实体肿瘤形成之初尚无血管生成，肿瘤细胞的营养主要通过弥散获得，当细胞距离毛细血管200μm以上时，营养将无法通过弥散作用抵达肿瘤细胞，当肿瘤的细胞数达到1×107个以后，弥散获取的营养已无法满足肿瘤存活和生长的需要，此时如再无新的血管生成，肿瘤组织将发生退化。30多年来，大量的临床实践与实验研究证实：血管生成是肿瘤生长和转移的先决条件，也是所有恶性肿瘤的共性，抑制肿瘤介导的血管生成可以有效地抑制肿瘤的生长和转移。血管生成是一个受众多调节、调控因子调节的复杂生理、病理过程，目前已分离和纯化出了20多种血管生成因子和相关因子，至...
【技术保护点】
一种VEGFR‑2络氨酸激酶抑制剂，具有抗肿瘤活性，其特征在于：该化合物为具有通式I的5,7‑二苯基‑5H‑噻唑并[3,2‑a]嘧啶‑3‑乙酰胺类衍生物或其药学可接受的水合物、盐，包括其立体异构体或互变异构体；
【技术特征摘要】
1.一种VEGFR-2络氨酸激酶抑制剂，具有抗肿瘤活性，其特征在于：该化合物为具有通式I的5,7-二苯基-5H-噻唑并[3,2-a]嘧啶-3-乙酰胺类衍生物或其药学可接受的水合物、盐，包括其立体异构体或互变异构体；其中，式I中的R1和R2分别独立的为氢、甲基、卤素、羟基、甲氧基、乙酰基、丙酰基、硝基或烷氧基；R3和R4独立的选自C1-C6的烷基，或R3和R4与他们相连的氮原子一起组成吡咯基，哌啶基，吗啉基，N-甲基哌嗪，N-（4-溴苯基哌嗪）。2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于：所述R1为氟和氯。3.根据权利要求1所述的化合物，包括：2-[5-(4-氯苯基)-7-(4-甲氧基苯基)-N,N-二甲基-5H-噻唑并[3,2-a]嘧啶-3-基]-乙酰胺；2-[5-(4-氯苯基)-7-(4-甲氧基苯基)-N,N-二乙基-5H-噻唑并[3,2-a]嘧啶-3-基]-乙...
【专利技术属性】
技术研发人员：刘斯婕，王欣，郭瑞霞，周冉，雷霓，马媛媛，
申请(专利权)人：石家庄学院，
类型：发明
国别省市：河北,13
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。