一种含千金子素的千金子脂肪油‑胆盐混合胶束及其制备方法和应用技术

本发明专利技术提供了一种含千金子素的千金子脂肪油‑胆盐混合胶束，包括千金子素，千金子脂肪油和脱氧胆酸盐，所述千金子素、千金子脂肪油与脱氧胆酸盐的质量比为1‑3:20‑200:8‑16；采用以下方法制备获得：将千金子素、千金子脂肪油、脱氧胆酸盐分别溶于适当溶剂中；千金子素溶液与千金子脂肪油溶液混合，脱溶剂制成脂膜；脱氧胆酸盐溶液与脂膜混合后超声，离心，取上清液过滤，滤液即为含千金子素的千金子脂肪油‑胆盐混合胶束溶液，冷冻干燥即得含千金子素的千金子脂肪油‑胆盐混合胶束制剂。本发明专利技术解决了千金子素水溶性差，胃肠吸收效果不理想，使潜在的活性不能充分发挥等问题，可用于制备抗肿瘤药物。

A thousand thousand gold containing gold in fatty oil bile salts mixed micelle and preparation method and application thereof

The present invention provides a pigment containing Leptochloa Leptochloa fatty oil bile salts mixed micelles, including thousands of gold, thousands of gold fatty oil and deoxycholate, the thousands of gold, thousands of gold fatty oil with deoxycholate ratio was 1 3:20 200:8 16; by below get prepared: Leptochloa, Leptochloa fatty oil, deoxycholate were dissolved in a suitable solvent; thousands of gold and gold pigment solution of fatty oil solution, removing solvent made of lipid membranes; deoxycholic acid salt solution and mixed lipid ultrasound, centrifugation, the supernatant was filtered, the filtrate containing thousands of gold element the fatty oil Leptochloa bile salt mixed micellar solution, freeze drying containing thousands of gold pigment Leptochloa fatty oil bile salts mixed micelle preparation. The invention solves the problems of poor water solubility, poor absorption effect of gastrointestinal tract, insufficient potential activity and so on, and can be used for preparing antitumor drugs.

【技术实现步骤摘要】
一种含千金子素的千金子脂肪油-胆盐混合胶束及其制备方法和应用
本专利技术涉及一种含千金子素的千金子脂肪油-胆盐混合胶束及其制备方法和应用，属于抗肿瘤药物制备

技术介绍
千金子二萜醇酯类化合物，又称千金子素，具有泻下、抗肿瘤、抗白血病等药理作用，现代研究证实该类化合物主要通过对癌细胞的细胞毒作用或增加多药耐药性细胞对常规抗肿瘤药物的敏感性来发挥抗肿瘤作用。千金子素对癌细胞的细胞毒作用：张建业等（ZhangJY,LiangYJ,ChenHB,etal.StructureidentificationofEuphorbiafactorL3anditsinductionofapoptosisthroughthemitochondrialpathway[J].Molecules,2011,16(4):3222-3231）用MTT法检测出千金子素L1对人肺癌A549细胞的IC50为51.34±3.28µM；千金子素L3对人肺癌A549细胞、人结肠癌LoVo细胞和人乳腺癌MCF-7细胞的IC50分别为34.04±3.99，41.67±3.02和45.28±2.56µM。LuJ等（LuJ,L本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种含千金子素的千金子脂肪油‑胆盐混合胶束，其特征在于，包括以下成分：千金子素，千金子脂肪油和脱氧胆酸盐，其质量比为1‑3:20‑200:8‑16；采用以下方法制备获得：将千金子素、千金子脂肪油、脱氧胆酸盐分别溶于适当溶剂中；千金子素溶液与千金子脂肪油溶液混合，脱溶剂制成脂膜；脱氧胆酸盐溶液与脂膜混合后超声，离心，取上清液过滤，滤液冷冻干燥即得。

【技术特征摘要】
1.一种含千金子素的千金子脂肪油-胆盐混合胶束，其特征在于，包括以下成分：千金子素，千金子脂肪油和脱氧胆酸盐，其质量比为1-3:20-200:8-16；采用以下方法制备获得：将千金子素、千金子脂肪油、脱氧胆酸盐分别溶于适当溶剂中；千金子素溶液与千金子脂肪油溶液混合，脱溶剂制成脂膜；脱氧胆酸盐溶液与脂膜混合后超声，离心，取上清液过滤，滤液冷冻干燥即得。2.根据权利要求1所述含千金子素的千金子脂肪油-胆盐混合胶束，其特征在于，平均粒径为100-200nm。3.根据权利要求1所述含千金子素的千金子脂肪油-胆盐混合胶束，其特征在于，所述千金子素为千金子素L1，L2，L3和L8中的至少一种。4.根据权利要求1所述含千金子素的千金子脂肪油-胆盐混合胶束，其特征在于，所述千金子脂肪油，不含千金子素。5.根据权利要求1所述含千金子素的千金子脂肪油-胆盐混合胶束，其特征在于，千金子脂肪油的制备方法采用以下步骤：（1）将千金子粉碎为千金子粉；（2）将千金子粉醇提，得醇提液；（3）将醇提液脱溶剂后过柱层析，洗脱物即为千金子脂肪油。6.根据权利要求5所述的含千金子素的千金子脂肪油-胆盐混合胶束，其特征在于，所述千金子粉的粒度小于20目；所述千金子粉与低级脂肪醇的质量比为1:8-20；所述醇为低级脂肪醇，选自甲醇、乙醇、异丙醇中的至少一种，优选为乙醇；所述醇提次数为1-3次；所述柱层析填料为硅...

【专利技术属性】
技术研发人员：张超，郭菲，王英姿，林桂涛，高慧慧，杨立梅，
申请(专利权)人：山东中医药大学，
类型：发明
国别省市：山东,37