用于口腔护理的磷酸锌络合物制造技术

一种具有可溶性多磷酸锌络合物的口腔护理组合物，所述可溶性多磷酸锌络合物通过合并包括无机锌盐和具有6个或更多个磷酸根聚合物单元的多种长链多磷酸盐的成分而制备，无机锌盐和长链多磷酸盐的相对量提供至少6∶1的磷与锌摩尔比。还提供了一种治疗罹患牙本质过敏的受试者的方法，包括将所述口腔护理组合物施加到所述受试者的牙齿和牙龈。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于口腔护理的磷酸锌络合物
技术介绍
本公开涉及用于个人护理组合物的可溶性多磷酸锌络合物及制备该络合物的方法。锌化合物通常用于口腔护理和个人护理组合物。例如，锌已知在口腔护理产品中用作抗牙斑剂。诸如柠檬酸锌和氧化锌的化合物已被应用于牙膏以防止牙斑积聚。锌盐还可以具有与身体相关的其他功能，诸如抗微生物和/或抗炎作用，这可使得它们可理想地用作包括止汗剂和香体剂等个人护理产品中的活性成分。多磷酸盐在本领域中也已知用作例如个人护理组合物中的螯合剂。此外，诸如二磷酸盐(也称为焦磷酸盐)和三磷酸盐的多磷酸盐已知用作止汗剂中的阴离子，如在2013年1月31日公布的WO2013/013903中所教导。链较长的直链多磷酸盐(超过3个磷酸根单元)易于在水性组合物中水解。在水解后，已知它们形成正磷酸盐，正磷酸盐形成不溶性锌络合物。牙本质超敏(即，过敏)是因诸如压力和温度的外部刺激使液体在暴露出来的牙本质小管中移动而导致的疼痛病症。一种减轻和/或消除因暴露出来的牙本质小管导致的疼痛的策略是在小管中形成不溶性沉淀以物理阻塞小管。例如，已证实亚锡盐通过从单纯的溶液和从简单的配方沉积到小管中而治疗牙本质超敏，如在美国专利申请公开No.2009/0136432中所述，该专利的公开内容据此全文以引用方式并入。止汗剂物质通常采用含铝的活性物。这些物质通过在汗管中形成阻塞而减少汗液流动。然而，由于消费者对基于铝的止汗剂产品的忧虑，非常需要不含铝的止汗剂活性物。对可用于治疗牙本质超敏和/或可充当其他个人护理产品(诸如止汗剂或香体剂)中的活性物的新型锌络合物的发现将会受人欢迎加入本领域。
技术实现思路
本公开的一个实施方案涉及口腔护理组合物，其包含：可溶性多磷酸锌络合物，该可溶性多磷酸锌络合物通过合并包括无机锌盐和具有6个或更多个磷酸根聚合物单元的多种长链多磷酸盐的成分而制备；其中无机锌盐和长链多磷酸盐的相对量提供至少6∶1的磷与锌摩尔比。在另一个实施方案中，本公开涉及治疗罹患牙本质超敏的受试者的方法，该方法包括：提供包含可溶性多磷酸锌络合物的口腔护理组合物，该可溶性多磷酸锌络合物通过合并包括无机锌盐、具有6个或更多个磷酸根聚合物单元的多种长链多磷酸盐和溶剂的成分而制备；以及将该口腔护理组合物以有效治疗牙本质超敏的量施加到受试者的牙齿和牙龈；其中无机锌盐和长链多磷酸盐的相对量提供至少6∶1的磷与锌摩尔比。由下文所提供的详细说明，本公开的其他适用领域将变得显而易见。应理解的是，虽然详细描述和具体实例指出本公开的优选实施方案，但是这些详细描述和具体实例意图仅达到说明的目的，而无意限制本专利技术的范围。具体实施方式以下对于优选实施方案的描述在性质上仅是示例性的，并且绝不应限制本专利技术、其应用或用途。如通篇所用，范围用作描述范围内的每个值的简略表达方式。范围内的任何值可选为范围终点。另外，本文引用的所有参考文献据此全文以引用方式并入。如果本公开中的定义和所引用参考文献的定义发生冲突，则以本公开为准。除非另外指明，否则本文和在本说明书中其他处表达的所有百分比和量应理解为是指重量百分比。给定量是基于材料的有效重量计。本公开的实施方案涉及可溶性多磷酸锌络合物。该络合物通过合并包括无机锌盐、具有6个或更多个磷酸根聚合物单元的多种长链多磷酸盐和水性溶剂的成分而制备。无机锌盐和长链多磷酸盐的相对量提供至少6∶1，诸如约15∶1至约25∶1的磷与锌摩尔比。在一个实施方案中，多磷酸锌络合物在第一条件下当与第二条件相比时具有水溶性降低的特性，所述第一条件为37℃和约7.4的pH且存在1重量％的牛血清白蛋白，所述第二条件为25℃和低于5.5的pH(诸如5.4)且不存在蛋白。该溶解性降低足以使得在处于第二条件下的饱和溶液中的所需量的可溶性多磷酸锌络合物在第一条件下从饱和溶液中沉淀出来。该络合物可使用任何合适的无机锌离子源制备。合适的无机锌盐的实例包括氯化锌、氧化锌、硫酸锌、碳酸锌、氟化锌、过氧化锌、磷酸锌、焦磷酸锌、硅酸锌及其组合。可以采用具有6个或更多个磷酸根聚合物单元的任何多磷酸盐。在一个实施方案中，可以使用具有约6至约50个磷酸根聚合物单元，诸如约6至约30个磷酸根聚合物单元的长链多磷酸盐。长链多磷酸盐的实例为六偏磷酸钠(“SHMP”)。磷与锌的比率可以是在所需pH下在水溶液中形成可溶性络合物的任何比率。在一个实施方案中，磷与锌摩尔比在约6∶1或更大，诸如约10∶1至约55∶1，诸如约12∶1至约40∶1，或约15∶1至约25∶1或约18∶1至约23∶1或约20∶1至约23∶1的范围内。所用的锌离子源与磷酸根聚合物反应物的量将根据所需的磷与锌比率和所用的特定反应物而变化。在一个实施方案中，所得的多磷酸锌络合物平均具有15个或更多个P原子。例如，多磷酸锌络合物可平均具有约18至约25个P原子，或约20至约23个P原子。对于P∶Zn比率为约21∶1的多磷酸锌络合物，可以预测，平均约1个锌结合到每条磷酸根链。在一个实施方案中，多磷酸锌络合物在从高于5.5诸如约6或约6.2至约6.5范围内的pH下具有在水溶液中变得不溶的特性。多磷酸锌络合物还可以在低于6的pH下在水溶液中在存在唾液蛋白的情况下变得不溶的特性。口腔护理组合物当用于口腔护理产品时，本公开的可溶性锌和多磷酸盐络合物可保持溶于组合物中，直到引入患者的口腔中，此时复合物在生物材料表面诸如牙本质小管上沉淀下来。例如，可溶性多磷酸锌络合物可扩散到牙本质小管中并沉淀下来，从而物理堵塞牙本质小管并防止牙本质超敏。此外，只要涉及可来自唾液的蛋白诸如BSA，锌沉淀就可具有相对强的耐酸性。基于这些特性，本公开的新型锌络合物例如除了别的以外是用于缓解牙本质超敏的牙膏的潜在候选物。本公开的多磷酸锌络合物可具有以下优点中的一个或多个：在6.1或更低诸如约5.5或更低的pH下保持可溶的能力；在高于5.5诸如约6.2或更高的pH下沉淀的能力；堵塞牙本质小管并缓解或消除牙本质超敏的能力；和/或形成在低于6的pH下在存在唾液蛋白的情况下保持不溶的沉淀的能力；在与唾液相互作用后原位生成沉淀以有效地将锌递送到口腔表面并缓解牙本质过敏的能力；抗微生物功能；或可变得显而易见的任何其他益处；在与皮肤蛋白相互作用后原位生成沉淀的能力；或当应用于口腔护理产品之外的个人护理产品诸如香体剂或止汗剂时提供抗微生物和/或抗炎作用的能力。因此，该络合物在口腔护理和个人护理领域具有很高的潜力。本公开还涉及制备可溶性多磷酸锌络合物的方法。该方法包括合并无机锌盐、具有6个或更多个磷酸根聚合物单元的多种长链多磷酸盐和溶剂。如上所讨论，无机锌盐和长链多磷酸盐的相对量提供至少6∶1的磷与锌摩尔比。各成分可以按任何合适的顺序并使用任何合适的混合技术在加热或不加热的情况下混合，只要该方法导致形成所需的可溶性多磷酸锌络合物即可。在某些实施方案中，用于该方法的溶剂为选自水、甘油、双甘油(甘油-2)、三甘油(甘油-3)、四甘油(甘油-4)、山梨糖醇和重均分子量低于10,000的聚乙二醇的至少一种溶剂。在一个实施方案中，溶剂为水。在一个实施方案中，溶剂的量按无机锌盐、多磷酸盐和溶剂的总重量计为40重量％至90重量％。在其他实施方案中，溶剂的量为70重量％至90重量％、75重量％至85重量％或约本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种口腔护理组合物，其包含：可溶性多磷酸锌络合物，其通过合并包括无机锌盐和具有6个或更多个磷酸根聚合物单元的多种长链多磷酸盐的成分而制备；其中无机锌盐和长链多磷酸盐的相对量提供至少6∶1的磷与锌摩尔比。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种口腔护理组合物，其包含：可溶性多磷酸锌络合物，其通过合并包括无机锌盐和具有6个或更多个磷酸根聚合物单元的多种长链多磷酸盐的成分而制备；其中无机锌盐和长链多磷酸盐的相对量提供至少6∶1的磷与锌摩尔比。2.根据权利要求1所述的口腔护理组合物，其中所述多磷酸锌络合物在第一条件下当与第二条件相比时具有水溶性降低的特性，所述第一条件为37℃和约7.4的pH且存在1重量％的牛血清白蛋白，所述第二条件为25℃和5.4的pH且不存在蛋白，所述溶解性降低足以使得在处于所述第二条件下的饱和溶液中的所需量的所述可溶性多磷酸锌络合物在所述第一条件下从所述饱和溶液中沉淀出来。3.根据任一项前述权利要求所述的口腔护理组合物，其中所述磷与锌摩尔比在从约15∶1至约50∶1的范围内。4.根据任一项前述权利要求所述的口腔护理组合物，其中所述锌离子络合物是选自氯化锌、氧化锌、硫酸锌、碳酸锌、氟化锌、过氧化锌、磷酸锌、焦磷酸锌和硅酸锌的化合物。5.根据任一项前述权利要求所述的口腔护理组合物，其中所述多磷酸锌络合物平均具有18或更多个P原子。6.根据任一项前述权利要求所述的口腔护理组合物，其中所述多磷酸锌络合物平均具有约1个锌原子。7.根据任一项前述权利要求所述的口腔护理组合物，其中所述长链多磷酸盐具有约6至约50个磷酸根聚合物单元。8.根据任一项前述权利要求所述的口腔护理组合物，其中所述多种长链多磷酸盐为六偏磷酸钠并且所述锌盐为氯化锌。9.根据任一项前述权利要求所述的口腔护理组合物，其中所述多磷酸锌络合物在从约5.5至约6.5范围内的pH下具有变得不溶的特性。10.根据任一项前述权利要求所述的口腔护理组合物，其中所述多磷酸锌络合物在存在唾液蛋白的情况下在低于5.5的pH下不溶。11.根据任一项前述权利要求所述的口腔护理组合物，其中所述多磷酸锌络合物平均具有约20至约25个P原子。12.根据任一项前述权利要求所述的口腔护理组合物，其中所述多磷酸锌络合物平均具有约1个锌原子。13.根据任一...

【专利技术属性】
技术研发人员：乔保华，潘龙，格里戈里·谢夫奇克，R·苏布拉曼亚姆，
申请(专利权)人：高露洁棕榄公司，
类型：发明
国别省市：美国,US