The invention discloses a method for one pot synthesis of 5 nitro indoline, the acyl indoline compound, ferric nitrate, copper salt dissolved in a solvent, indoline compound to 60 DEG C 1 hours to prepare C 5 nitro substituted, then adding bismuth nitrate, a prepared 5 nitro indoline. Compared with the prior art, the present invention has the following advantages: 1. The synthesis process is simple and efficient. The present invention by ferric nitrate with bismuth nitrate, indoline compound step directly by C 5 nitro substituted acyl, and also obtained the removal; 2, the regioselectivity of reaction, high synthesis efficiency; 3 of raw materials, easy preparation, and cheap, safe and stable source of nitro; 4 the reaction is simple; 5, mild reaction conditions; 6, wide applicable range of substrates.
【技术实现步骤摘要】
一种一锅法合成5-硝基吲哚啉的方法
本专利技术涉及5-硝基吲哚啉合成领域，具体为一种一锅法合成5-硝基吲哚啉的方法。
技术介绍
5-硝基吲哚啉是是制备其他简单5-取代吲哚的重要中间体，也是合成染料和药物的重要原料。其中C-NO2键的构建是5-硝基吲哚啉合成中的关键步骤。传统的用于硝化反应的硝化试剂为HNO3/H2SO4混合酸体系和N2O5。然而，这些反应面临着区域选择性差，反应条件苛刻，和有限的官能团耐受性等问题。1955年，Gall等报道了5-硝基吲哚啉的合成：反应体系为HNO3/H2SO4混合酸体系，硝酸为硝基的来源。在实现5位的硝基化反应后，通过浓盐酸脱除乙酰基，最后制得目标产物-5-硝基吲哚啉。其不足表现在：1、使用硝酸作为硝基化试剂，反应条件比较剧烈；2、硝酸的使用仍然使反应面临官能团耐受性差，有限的官能团容忍性等问题；3、硝酸具有很强的腐蚀性和氧化性，它的使用会对工业设备提出更高的要求，增加工业生成的成本；4、反应分为两步进行，过程比较繁琐，增加工业成本。2000年，Shoji等报道其不足表现在：1、使用硝酸作为硝基化试剂，反应条件比较剧烈；2、硝酸的使用仍然使反应面临官能团耐受性差，有限的官能团容忍性等问题；3、硝酸具有很强的腐蚀性和氧化性，它的使用会对工业设备提出更高的要求，增加工业生成的成本；4、反应分为两步进行，过程比较繁琐，增加工业成本。因此，提供一种通过选用廉价易得的硝基试剂原料，在提高反应的区域选择性和官能团耐受性的基础上，一锅法合成了目标产物，而代替了之前大量实验报道的多步、繁琐的合成方法，已经是一个值得研究的问题。
技术实现思路
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【技术保护点】
一种一锅法合成5‑硝基吲哚啉的方法，其特征在于：将酰基吲哚啉类化合物、硝酸铁、铜盐溶于溶剂中，于60℃反应1小时制得C‑5位硝基取代的吲哚啉类化合物，然后加入硝酸铋，一锅制得5‑硝基吲哚啉。
【技术特征摘要】
1.一种一锅法合成5-硝基吲哚啉的方法，其特征在于：将酰基吲哚啉类化合物、硝酸铁、铜盐溶于溶剂中，于60℃反应1小时制得C-5位硝基取代的吲哚啉类化合物，然后加入硝酸铋，一锅制得5-硝基吲哚啉。2.根据权利要求1所述的一种一...
【专利技术属性】
技术研发人员：李丹丹，蒋永帅，李鹏辉，孙思佳，
申请(专利权)人：许昌学院，
类型：发明
国别省市：河南,41
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