一种欧米加‑3酸及其衍生物肠溶软胶囊及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种欧米加‑3软胶囊，具体公开了一种欧米加‑3酸及其衍生物肠溶软胶囊，包括内容物和软胶囊皮，其内容物包括以下重量份数的组分：欧米加‑3酸乙酯20‑40份，吸附剂5‑20份，肠溶包衣材料5‑10份，增塑剂0‑1.5份，大豆油40‑60份，助悬剂0‑1.5份，乳化剂0‑1份。本发明专利技术还公开了欧米加‑3酸及其衍生物肠溶软胶囊制备方法。本发明专利技术的欧米加‑3酸及其衍生物肠溶软胶囊在人工胃液中3‑4小时内无释放，在人工肠液中迅速释放，避免了欧米加‑3酸及其衍生物在胃中释放而导致的异味和降解问题，提高了生物利用度。

A 3 Omega acid and its derivatives enteric soft capsule and preparation method thereof

The invention relates to a Omega 3 soft capsule, in particular discloses a 3 Omega acid and its derivatives including enteric soft capsule, soft capsule content and skin, its content includes the following components: weight Omega 3 ethyl 20 adsorbent 5 40 copies, 20 copies, enteric the coating material of 5 10 copies, 1.5 copies of plasticizer 0, soybean oil 40 60 copies, 1.5 copies of the 0 suspending agent, emulsifier 0 1. The present invention also discloses the Omega 3 acid and its derivatives enteric soft capsule preparation method. The invention of Omega 3 acid and its derivatives enteric soft capsules in the artificial gastric juice without the release of 3 within 4 hours, the rapid release in artificial intestinal juice, avoid the Omega 3 acid and its derivatives release caused by odor and degradation problems in the stomach, improve the bioavailability.

【技术实现步骤摘要】
一种欧米加-3酸及其衍生物肠溶软胶囊及其制备方法
本专利技术涉及一种欧米加-3软胶囊，具体涉及一种欧米加-3酸及其衍生物肠溶软胶囊及其制备方法。
技术介绍
欧米加-3酸及其衍生物，包括天然的和合成的Omega-3脂肪酸或药学可接受的前体或盐、或酯化物或其混合物，可以调节脂类代谢，能预防心血管疾病、冠心病。Omega-3脂肪酸降低血清甘油三酸酯，增加血清HDL-胆固醇，降低收缩压、舒张压和脉率，同时降低血液凝血因子Ⅶ-磷脂复合体活性，易于耐受，没有任何严重的副作用。欧米加-3酸及其衍生物在常温下呈液态，市面上产品带有鱼腥味，影响口感，且其主要成分二十碳五烯酸(EicosapentaenoicAcid，EPA)和二十二碳六烯酸(DocosahexaenoicAcid，DHA)中含有多个双键，对光、热和氧气极为敏感，通常需要低温、密封和避光保存，大大限制了其应用。市面上的欧米加-3酸及其衍生物产品多是将Omega-3脂肪酸及其衍生物包裹在软胶囊内，以掩盖气味，提高产品稳定性。传统的软胶囊是胃溶型的，口服后在胃中破裂，软胶囊中的Omega-3脂肪酸及其衍生物将释放出来，引起胃部不适，恶心，嗝油等上消化道症状而影响消费者的顺从性，而且，胃部的酸性环境会引起Omega-3脂肪酸及其衍生物发生降解，造成有效活性成分的缺失。因此，市场上又推出了肠溶软胶囊产品，在软胶囊表面再包裹一层肠溶衣膜，达到肠溶的效果。肠溶软胶囊通常采用甲醛明胶法和包衣法。甲醛明胶法制肠溶软胶囊易对环境产生污染而且性质不稳定，一年后基本没有肠溶特性。而采用包衣法，软胶囊表面光滑易损，附着力低，包衣容易发生衣膜不连续，严重时可能发生包衣破裂或剥落的情况，很难形成一个完整的粘附肠溶包衣，造成样品突释，而且胶皮成分明胶遇高温会变性，变形粘连，甘油又会吸水，软胶囊肠溶包衣需要严格控制温度，湿度。因此，常规的肠溶软胶囊工艺复杂，工艺条件苛刻，技术难度大。中国专利申请201210111485.2公开了一种纯油类天然肠溶软胶囊，包括软胶囊和肠溶包衣层；所述软胶囊包括内容物和胶皮；所述软胶囊内容物包括：活性成分0.10～100.00份，所述软胶囊胶皮包括如下重量份数的原料：明胶20.00～30.00份，胶皮保湿剂6.00～20.00份，水15.00～30.00份，所述肠溶包衣层包括如下重量份数的原料：成膜剂1.00～10.00份，包衣保湿剂1.00～10.00份，水10.00～100.00份，制备所述纯油类天然肠溶软胶囊包括如下步骤：1)软胶囊的制备：1.1)胶液配制：称取胶皮配方中的6.00～20.00份胶皮保湿剂、15.00～30.00份水于溶胶罐中，开启搅拌、加热，投入胶皮配方中的20.00～30.00份明胶，搅拌使明胶完全溶解，抽真空至胶液中无气泡，胶液过滤，保温至55℃～75℃，静置备用；1.2)内容物配制：称取内容物配方中的0.10～100.00份活性成分；如果内容物中包括基质油，此时同时加入基质油；搅拌均匀，备用；1.3)软胶囊压制：通过软胶囊机将内容物和胶皮压成软胶囊，压好的软胶囊置于转笼中定型，再置于干燥托盘中干燥，制得软胶囊，待用；2)肠溶包衣层配制：称取10.00～100.00份水搅拌下加入1.00～10.00份成膜剂、1.00～10.00份包衣保湿剂，搅拌40～50分钟，过80目筛，即得肠溶包衣液；3)肠溶包衣过程：3.1)将步骤1.3)制得的软胶囊倒入包衣锅中，开启热风系统与排风系统，进风温度维持在40～50℃，包衣锅中的温度维持在30～40℃，排风风量大于进风风量使包衣锅内保持负压，预热20～40分钟；3.2)预热完毕后，开启包衣锅与喷液系统进行包衣，包衣锅转速维持在6～9转，包衣锅中的温度维持在30～40℃，在软胶囊表面喷上一层均匀完整的包衣层，得到天然肠溶软胶囊；所述活性成分选自下列物质中的一种或多种：鱼油、大蒜油、薄荷油。该肠溶胶囊采用包衣法，软胶囊表面光滑易损，附着力低，包衣容易发生衣膜不连续，严重时可能发生包衣破裂或剥落的情况，很难形成一个完整的粘附肠溶包衣，因而易造成样品突释。中国专利申请201310235396.3公开一种鱼油软胶囊的制备工艺，其特征在于，制备工艺按如下步骤进行：①配料：将鱼油和维生素E混合均匀，得内容物料液；②胶液制备：将甘油和纯化水混合后加热，然后加入明胶后继续加热，再抽真空、脱泡、过滤、保温，得胶液；③压丸：将步骤①制得的内容料液混合均匀和步骤②配制的胶液置入软胶囊压丸机中压制成软胶囊；④定型：将步骤③制得软胶囊进行定型处理；⑤干燥：将步骤④制得软胶囊进行干燥处理；⑥洗丸：将步骤⑤制得软胶囊洗涤后晾干；⑦筛选：剔除不合格产品。该鱼油软胶囊的制备工艺中，内容物的制备仅采用简单的混合，因而容易造成样品突释。
技术实现思路
本专利技术的目的在于克服现有技术中存在的问题，提供一种欧米加-3酸及其衍生物肠溶软胶囊及其制备方法，该欧米加-3酸及其衍生物进行掩味，并在肠道中靶向释放，避免其在胃中释放而导致的异味和降解问题。本专利技术的技术方案为：一种欧米加-3酸及其衍生物肠溶软胶囊，包括内容物和软胶囊皮，所述内容物包括以下重量份数的组分：进一步地，所述软胶囊皮包括以下重量份数的组分：进一步地，所述内容物包括以下重量份数的组分：进一步地，所述吸附剂为二氧化硅、环糊精、乳糖、甘露醇、磷酸氢钙、硫酸钙，微晶纤维素和丙烯酸树脂中的一种或多种；进一步优选为二氧化硅。进一步地，所述的肠溶包衣材料为聚丙烯酸树酯(如EudragitL30D-55，EudragitL100-55)、羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯(HPMCP)、醋酸羟丙甲基纤维素琥珀酸酯(HPMCAS)、邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP)、乙基纤维素(EC)、醋酸纤维素苯三酸酯(CAT)、聚乙烯醇酞酸酯(PVAP)、肠溶欧巴代(如SURETERIC,ACRYL-EZE等)、羧甲基乙基纤维素、聚醋酸乙烯苯二甲酸酯、二酮哌嗪聚合物、虫胶和玉米朊中的一种或多种，进一步优选为EudragitL100-55。进一步地，所述增塑剂为柠檬酸三乙酯、三乙酸甘油酯、丙二醇和邻苯二甲酸二乙酯中的一种或多种。进一步地，所述助悬剂为蜂蜡和单甘酯中的一种或两种，优选为蜂蜡。进一步地，乳化剂为卵磷脂、聚山梨酯20和聚山梨酯80中的一种或两种，优选为卵磷脂。进一步地，所述欧米加-3酸乙酯中含有α-生育酚，所述α-生育酚的含量为3-5wt％。本专利技术还提供了欧米加-3酸及其衍生物肠溶软胶囊的制备方法，包括以下步骤：(1)将欧米加-3酸或其衍生物加入吸附剂中，充分搅拌混合，制成自由流动的包合粉末；(2)将包合粉末置于流化床中，用肠溶包衣材料和增塑剂配制好的肠溶包衣液进行包衣；(3)取大豆油升温至55-62℃，加入助悬剂，搅拌，待其完全溶解后，加入乳化剂，搅拌溶解后平衡至22-26℃，得大豆油混合液；(4)将所述步骤(2)中的包衣后的粉末加入所述大豆油混合液中悬浮；(5)将甘油、山梨醇和纯化水加入化胶罐中，预热后加入明胶，溶胶；(6)抽真空，抽真空后于48-52℃下进行保胶；(7)压丸；(8)定型；(9)干燥。进一步地，所述液化床的参数为：控制进风量为280-320m3/h，喷液速度为10-15rpm，进风温本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种欧米加‑3酸及其衍生物肠溶软胶囊，包括内容物和软胶囊皮，其特征在于，所述内容物包括以下重量份数的组分：

【技术特征摘要】
1.一种欧米加-3酸及其衍生物肠溶软胶囊，包括内容物和软胶囊皮，其特征在于，所述内容物包括以下重量份数的组分：2.根据权利要求1所述的肠溶软胶囊，其特征在于，所述软胶囊皮包括以下重量份数的组分：3.根据权利要求2所述的肠溶软胶囊，其特征在于，所述吸附剂，包含以下的一种或多种：二氧化硅、环糊精、乳糖、甘露醇、磷酸氢钙、硫酸钙，微晶纤维素和丙烯酸树脂中的一种或多种；优选为二氧化硅。4.根据权利要求2所述的肠溶软胶囊，其特征在于，所述欧米加-3酸乙酯中含有α-生育酚，所述α-生育酚的含量为3-5wt％。5.如权利要求2-4任一项所述的欧米加-3酸及其衍生物肠溶软胶囊的制备方法，包括以下步骤：(1)将欧米加-3酸或其衍生物加入吸附剂中，充分搅拌混合，制成自由流动的包合粉末；(2)将包合粉末置于流化床中，用肠溶包衣材料和增塑剂配制好的肠溶包衣液进行包衣；(3)取大豆油升温至55-62℃，加入助悬剂，搅拌，待其完全溶解后，加入乳化剂，搅拌溶解后平衡至22-26℃，得大豆油混合液；(4)将所述步骤(2)中的包衣后的粉末加入所述大豆油混合液中悬浮；(5)将甘油、山梨醇和纯化水加入化胶罐中，预热后加入明胶，溶胶；(6)抽真空，抽真空后...

【专利技术属性】
技术研发人员：朱海健，苏艺杰，钟鸣，苏斌，方长林，
申请(专利权)人：力品药业厦门有限公司，力赛生物医药科技厦门有限公司，
类型：发明
国别省市：福建,35