一种盐酸奥布卡因的纯化方法技术

本发明专利技术公开了一种盐酸奥布卡因的纯化方法。所述纯化方法包括如下步骤：采用单一溶剂或混合溶剂对盐酸奥布卡因进行重结晶，即实现对所述盐酸奥布卡因的纯化；所述单一溶剂为四氢呋喃、丙酮、二氯甲烷、乙醇和异丙醇中任一种；所述混合溶剂为第一溶剂和第二溶剂的混合物，所述第一溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇、正丁醇、丙二醇和乙二醇中任一种；所述第二溶剂为正己烷、石油醚、乙醚、甲基叔丁基醚和异丙醚中至少一种。本发明专利技术方法采用重结晶的方式，实现了对盐酸奥布卡因粗品的纯化，得到了纯度(HPLC)高达98.85％的样品，实现了高纯度盐酸奥布卡因的制备；本发明专利技术纯化方法操作简单、易行，适用于大规模产品的纯化。

A purification method of benoxinate hydrochloride

The invention discloses a method for purifying oxybuprocaine. The purification method comprises the following steps: using a single solvent or mixed solvent of benoxinate hydrochloride was recrystallized, namely to achieve the purification for the Austria hydrochloride burqa; single solvent is either in tetrahydrofuran, acetone, dichloromethane, ethanol and isopropanol; the mixed solvent solvent is a mixture of first and second the solvent, the first solvent is methanol, ethanol, isopropanol, butanol, propylene glycol and ethylene glycol in either; the second solvent is hexane, petroleum ether, ethyl ether, methyl tert butyl ether and isopropyl ether in at least one. The method of the invention adopts the recrystallization method, the realization of oxybuprocaine purification of crude, purity (HPLC) up to 98.85% of the samples, to achieve a high purity of benoxinate hydrochloride preparation; purification method of the invention has the advantages of simple operation, easy purification, suitable for large-scale products.

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种盐酸奥布卡因的纯化方法。
技术介绍
盐酸奥布卡因又名盐酸丁氧普鲁卡因，化学名为2-(二乙氨基)乙酯-4-丁氧苯基甲酸盐酸盐，分子式：C17H28N2O3.HCl,分子量：344.88。其结构式如式I所示：盐酸奥布卡因是一种局部麻醉药，能阻断周围神经末梢和纤维的传导，使相应的组织暂时丧失感觉，而起到麻醉效果。在医疗上用于各科检查、处置、小手术的表面麻醉和润滑止痛，疗效切实，使用安全，刺激性及毒性均小，且无用药成瘾性，随着临床用药深入，该药的市场需求巨大。盐酸奥布卡因研究时间较早，各厂家标准较低，对产品的质量未能充分有效控制，产品HPLC纯度不能满足现有药品要求，影响了其制剂质量。本领域技术人员熟知在医药领域中需要高纯度的化合物，极高纯度可改进长期储存的稳定性。另一方面，杂质可能导致不需要的物理化学变化，以及药理变化(例如，吸湿性、过敏反应或未知的药理作用)因此，高纯度的盐酸奥布卡因将产生较大的社会及经济效益。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种盐酸奥布卡因的纯化方法，本专利技术纯化方法能够获得高纯度的盐酸奥布卡因，某些杂质含量低。本专利技术所提供的盐酸奥布卡因的纯本文档来自技高网...

【技术保护点】
盐酸奥布卡因的纯化方法，包括如下步骤：采用单一溶剂或混合溶剂对盐酸奥布卡因进行重结晶，即实现对所述盐酸奥布卡因的纯化；所述单一溶剂为四氢呋喃、丙酮、二氯甲烷、乙醇和异丙醇中任一种；所述混合溶剂为第一溶剂和第二溶剂的混合物，所述第一溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇、正丁醇、丙二醇和乙二醇中任一种；所述第二溶剂为正己烷、石油醚、乙醚、甲基叔丁基醚和异丙醚中至少一种。

【技术特征摘要】
1.盐酸奥布卡因的纯化方法，包括如下步骤：采用单一溶剂或混合溶剂对盐酸奥布卡因进行重结晶，即实现对所述盐酸奥布卡因的纯化；所述单一溶剂为四氢呋喃、丙酮、二氯甲烷、乙醇和异丙醇中任一种；所述混合溶剂为第一溶剂和第二溶剂的混合物，所述第一溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇、正丁醇、丙二醇和乙二醇中任一种；所述第二溶剂为正己烷、石油醚、乙醚、甲基叔丁基醚和异丙醚中至少一种。2.根据权利要求1所述的纯化方法，其特征在于：所述重结晶步骤中，将体系加热至30℃～90℃；所述体系指的是所述盐酸奥布卡因溶解于所述单一溶剂或所述混合溶剂中得到的溶液。3.根据权利要求2所述的纯化方法，其特征在于：所述重结晶步骤中，将所述体系加热至40℃～70℃。4.根据权利要求1-3中任一项所述的纯化方法，其特征在于：所述重结晶步骤中降温的条件如下：在搅拌条件下，将体系...

【专利技术属性】
技术研发人员：赖福平，
申请(专利权)人：沈阳绿洲制药有限责任公司，
类型：发明
国别省市：辽宁;21