未磨碎的车前子的提取制造技术

分馏未磨碎的车前籽壳以获得具有减小的胶凝速度和增加的膨胀体积的可压缩胶凝多糖的方法。由本发明专利技术分离的胶凝多糖可用于给人服用使肠功能正常、降低人的血清中胆固醇含量和调节血糖含量。与车前籽壳相比，胶凝多糖还显示具有降低的过敏性。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及分馏未磨碎的车前子以得到胶凝多糖的方法，该胶凝多糖适于给人服用使肠功能正常、提供轻泻剂、降低人血清胆固醇含量以及调节血糖含量。
技术介绍
含车前籽壳的产品目前广泛用于使肠功能和排便正常。还已表明，车前籽壳也可有效地降低人的血清中胆固醇含量和控制糖尿病人的血糖。典型地，通过摄入车前籽壳可获得这些有益效果，所述车前籽壳从车前属类植物的种皮中获得。为了达到轻泻剂的效果，车前籽壳的典型用于人类的剂量为约3克至约20克，每天服用约1至约3次。服用如此大量的车前籽壳通常需将壳研磨或磨碎，然后分散到水或含水的饮料中由使用者服用(例如，Procter & GambleCompany出售的METAMUCIL)。除了研磨以外，为了减小车前籽壳的微生物污染，典型地在所有进一步处理之间对车前籽壳进行消毒。进行这个消毒步骤可能费用较高并且困难。车前籽壳包含与水接触形成凝胶状物质的天然粘液。因此，由于颗粒倾向于附聚，表面积增大的磨碎车前籽壳在水中显示具有较弱的分散性和混合性。在附聚的聚集体表面发生水合作用形成凝胶包覆的团块，团块内部仍基本是干的。这些团块非常难以分散。已使用多种方法提高研磨车前籽壳在含水介质中的分散性。例如，Barbera的美国专利5,425,945公开了包括含可食用酸的附聚车前籽壳的饮料混合组合物，所述组合物均匀分散在整个附聚层以改善混合性和分散性。然而，一旦分散到水溶液中，附聚的车前籽壳迅速开始水合并且形成凝胶，同时伴随着饮料溶液粘度的增加。此外，已使用多种方法降低这种胶凝速度并提供外观愉悦的产品。Daggy等人的美国专利5,356,618提出在包含磨碎车前籽壳的组合物中加入柠檬酸苹果酸钙可导致与水溶液混合时壳的胶凝速度减慢。然而，尽管有这些改善，但车前籽壳悬浮液的消费者典型地在相对短的时间内(小于约两分钟)喝完液体，以避免不得不饮用不美观且高粘度的液体。消过毒并已磨碎的车前籽壳已被掺入烘烤食品，如甜饼、饼干和类似食品中，以提供固体剂型。然而，在这些制剂中车前籽壳的快速胶凝也是可看得到的。含车前籽壳的制剂食用时在口中有开始胶凝的趋势，导致口感不佳和不美观。通常有必要在食用这种烘烤食品时饮用大量水或另一种饮料以便于吞咽。另外，为了递送有效量的车前籽壳，这种固体车前籽壳制剂尺寸必须大或者，可供选择地，必须使用多个制剂。因此，仍然需要一种方便的、容易服用并且具有可接受的外观和良好口感特性的含车前子组合物。以前的重点是提供具有可接受分散性质的可吞咽含车前子片剂，从而避免口感不好的问题。Casillan的美国专利4,999,200提出了包含车前子、粘合剂、润湿剂和崩解剂的可吞咽的含车前子片剂。不幸的是，可吞咽的含车前子片剂虽然方便，但一般具有较差的分散性质。和粉末饮料混合物一样，一旦放入含水环境中就会在丸剂的表面发生水合，形成凝胶包覆层，丸剂内部仍基本是干的。对可吞咽的丸剂而言，这可导致在胃肠道中分散不完全。因此，需要提供一种适于口嚼的含车前子剂型，其中口嚼动作使片剂在吞咽之前破裂成更小、离散的颗粒，但是其在嘴里经历了最小程度的胶凝，而且具有消费者可感觉到的可接受口感和良好外观。分馏车前籽壳得到各种多糖组分的方法是已知的。这些车前籽壳的馏分递送与车前籽壳同样的治疗有益效果，而且在各种剂型中可作为合适的车前籽壳替代物。例如，Marlett等人的美国专利6,287,609提出从磨碎的车前籽壳中获得三种不同馏分的多次提取方法，包括碱不溶解馏分(馏分A)、碱溶解馏分/酸性胶凝馏分(馏分B)、和酸溶解馏分(馏分C)。碱溶解/酸性胶凝馏分比未分馏的车前籽壳具有更慢的胶凝速度。已惊人地发现，未磨碎的车前籽壳提供比Marlett方法所得馏分改善的膨胀体积增大的胶凝物质。在分馏中可使用多次提取。然而，一次提取可得到高收率的具有胶凝速度减小、且膨胀体积增加、适于口服的胶凝多糖。如果未加工的(未消毒的)车前籽壳被用作原料，提取后会进行消毒步骤。所得胶凝多糖具有比已消毒、磨碎的车前籽壳更慢的胶凝速度和降低的过敏性。还发现流化床干燥由本方法所得的胶凝多糖提供了适于用直接压片法压片的可压缩组合物。专利技术概述本专利技术涉及分馏车前籽壳以获得胶凝多糖的方法。未磨碎的车前籽壳作为分馏的原料，其提供了适于以口服剂型服用使肠功能正常、降低人血清胆固醇含量和调节血糖含量的胶凝多糖。与未分馏的车前籽壳和现有技术所得的馏分相比，由本方法形成的胶凝多糖的胶凝速度减慢和膨胀体积增加。在只进行一次提取(碱溶解)步骤的情况下，胶凝多糖的收率被提高。此外，相对于消毒、磨碎的车前籽壳，由本专利技术分离的胶凝的多糖过敏性降低。将未磨碎的车前籽壳混入包含约0.1M至约1.0M氢氧根离子的碱水溶液中。车前籽壳可事先消毒或不消毒。碱性环境用以将车前籽壳分馏成碱不溶解馏分和碱可溶解馏分。如果使用未消毒的车前籽壳，随后的混合物消毒会将微生物污染减小到可接受的水平。然后用本领域已知的任何方法去除碱不溶解馏分。酸化碱溶液得到凝胶物质，即胶凝多糖。所得混合物可在二次提取步骤中分离，或者可供选择地，直接脱水并干燥。干燥该凝胶物质得到可用于进一步加工如压片的粉末状胶凝多糖。如果凝胶物质用流化床干燥方法干燥，所得胶凝多糖粉末是可直接压缩的。所有引用文献的相关部分均引入本文以供参考；任何文献的引用不可解释为是对其作为本专利技术的现有技术的认可。专利技术详述定义本专利技术所用的“安全有效量”是指在合理的医学判断范围内，足够高以有效地改善要治疗的病症，但又足够低以避免严重的副作用(以合理的效/险比)的活性剂(如胶凝多糖)的量。“安全有效量”可随治疗的特定病症、被治疗患者的年龄和身体状况、病症的严重程度、治疗的持续时间、协同治疗的性质、所用资源的具体形式和施用试剂的特定赋形剂而变化。本文所用术语“口服组合物”是指打算经所述哺乳动物的口对哺乳动物的胃给药的任何药物组合物。术语“固体口服制剂”是指适用作人类个体和其它哺乳动物一体剂量的物理离散单元，每个包含产生所需治疗效果计算的预定量的活性物质(如胶凝多糖)。适于本专利技术组合物的固体口服剂型包括片剂、丸剂、胶囊、药糖块、口嚼片、片剂、扁囊剂、小丸等等。在一个实施方案中，本专利技术的组合物为包含胶凝多糖颗粒或小粒的口嚼片形式。为了本文的目的，术语“未加工的”是指未用本领域已知的任何方法例如用蒸气消毒的车前籽壳(在最初的碱溶解步骤之前)。本文所用术语“可压缩的”是指随着施加应力增加能够经受压实、可逆变形和最后的不可逆变形最终导致体积减小的颗粒或粉末。可压缩的粉末或颗粒可压成片状。术语“直接压片”是指直接从粉末原料压成片剂的方法。如果粉末原料的物理性质在压片之前不需要改变，直接压片是适当的。本文所用术语“膨胀体积”是当重量上相当于0.5克车前子(或0.5克车前籽壳)的胶凝多糖与水室温下在圆筒里混合至总体积100mL(毫升)时形成的凝胶物质的体积。测试开始时将圆筒颠倒几次保证完全混合，同样在测试开始后4小时和8小时也这样做。测试开始后24小时记录膨胀体积。膨胀体积提供了胶凝多糖(或车前子)吸水能力的量度。以毫升表示的膨胀体积以每克干胶凝多糖的膨胀胶凝多糖计。除非另有指明，本文中的百分数和比例均以总组合物的重量计。本专利技术的方法涉及分馏车前籽壳以获得车本文档来自技高网...

【技术保护点】
分馏车前籽壳以得到胶凝多糖的方法，特征在于以下步骤：ａ）将未加工、未磨碎的车前籽壳混入包含０．１Ｍ至１．０Ｍ氢氧根离子的碱水溶液中，由此将所述车前籽壳分馏成包含碱不溶解馏分和碱溶解凝胶馏分的混合物；ｂ）消毒所述碱溶解和碱不溶 解馏分；ｃ）除去所述碱不溶解馏分；和ｄ）酸化所述碱溶液，得到所述胶凝多糖。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：PA奇米卢卡，JP赫克特，TM卡斯，GJ米亚特，JA斯坦珀，MA斯汤恩，
申请(专利权)人：宝洁公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]