三-、四-、五-、和多肽以及它们作为抗抑郁剂的治疗应用制造技术

本发明专利技术揭示了用于治疗患抑郁病人的新颖的肽。这些新颖的肽是三肽激素ＭＩＦ的修饰形式，包括对其氨基末端残基、羧基末端残基和中间残基的修饰，也包括增加和替代氨基酸残基，以及对肽键和各氨基酸残基侧链官能团的修饰。本发明专利技术的三－、四－、五肽和多肽可单独使用或合并使用来治疗患抑郁的病人。（*该技术在2015年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

异原的单极和双极抑郁是常见的心理失调，它最可能由中枢神经系统中神经化学的改变而引起。在过去的几十年中，医学界广泛地接受使用抗抑郁药来治疗单极抑郁。本专利技术揭示了新颖的肽和它们用作抑郁患者的治疗剂的应用。
技术介绍
一般认为内源性抑郁是遗传决定的生物化学失调，它使人们不能应付紧张压力。这种抑郁形式一般归类为单极抑郁，它又分为运动阻抑型和激越型抑郁的两个亚类。运动阻抑型抑郁的特征在于精神运动的阻抑，其中对象对周围的环境没有任何程度的反应。另一方面，激越型抑郁的特征在于增加徒劳的动作，如踱步、绞手等。单极抑郁最可能是由脑中许多异原性改变而产生的失调。一个学派同意儿茶酚胺理论内源性抑郁是由脑中肾上腺素受体位点附近的去甲肾上腺素浓度的减少引起。另一种可能性是内源性抑郁由脑内受体位点处吲哚胺，特别是5-羟色胺的绝对或相对的缺乏而引起。治疗内源性抑郁的方法为电痉挛治疗和药物治疗。治疗抑郁用的药物包括(1)三环抗抑郁剂，(2)单胺氧化酶(MAO)抑制剂，和(3)第二代抗抑郁剂。在过去的三十几年中，三环药是治疗内源性抑郁的首选药。但是，这些药的效果有限，接受三环药物的2/3的病人都没有很好的效果。本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种三肽组合物或它的盐，包括通式（１）：Ｒ↑［１］－Ｐｒｏ↑［１］－ＡＡ↑［１］－ＮＲ↑［２］－ＣＨ↓［２］－Ｒ其中Ｐｒｏ↑［１］代表选自Ｐｒｏ和脱氢－Ｐｒｏ的氨基酸；ＡＡ↑［１］代表选自Ｔｒｐ，Ｏｒｎ，Ｌｙｓ，Ｌｅｕ，Ａｒｇ，Ｄ－Ａｒｇ和Ｉｌｅ的氨基酸基团；Ｒ代表选自羧基、羟基烷基、氨基甲酰基、烷基氨基甲酰基和烷氧基羰基的基团；Ｒ↑［１］选自氢原子、有１－３个碳原子的低级烷基、卤原子、羟基、巯基、烷基氨基和二烷基氨基；Ｒ↑［２］选自氢原子和有１－３个碳原子的低级烷基，条件是当Ｒ是氨基甲酰基时，在Ｐｒｏ↑［１］为Ｐｒｏ，ＡＡ↑［１］是Ｌｅｕ时，Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］不可同时为氢原子；当Ｒ为羧基...

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：HB阿巴简，JF诺贝尔，JJ赫拉瓦卡，
申请(专利权)人：印纳药品股份有限公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]