治疗发热、疼痛的栓剂及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种治疗发热、疼痛的栓剂及其制备方法，该栓剂中包括20～30重量份的右旋布洛芬、5～15重量份的吐温‑80和40～60重量份的半合成脂肪酸甘油酯。本发明专利技术以右旋布洛芬、吐温‑80和半合成脂肪酸甘油酯为原料制备的治疗发热、疼痛的栓剂，具有解热降温快、镇痛效果强、抗炎作用强、对抗血小板凝聚等优势，该栓剂的吸收率高、生物利用度高、起效快，达到从局部吸收达到全身治疗的目的，从而能够有效地治疗发热、疼痛症状。

Suppository for treating fever and pain and preparation method thereof

The invention discloses a suppository and preparation method thereof for the treatment of fever, pain, the suppository comprises a semi synthetic fatty acid esters of glycerol 20~30 parts by weight of a right-handed Bloven, 5~15 portions of Twain 80 and 40~60 weight portions. The present invention is to the right of Bloven, Twain suppository and 80 semi synthetic fatty acid ester as the treatment of fever, pain prepared, antipyretic analgesic effect, fast cooling, anti-inflammatory effects, anti platelet aggregation, high rate, high bioavailability, rapid onset of the suppository absorption to absorb reach the systemic treatment objective from the local, so as to effectively treat fever and pain.

【技术实现步骤摘要】
治疗发热、疼痛的栓剂及其制备方法
本专利技术涉及治疗发热、疼痛领域，尤其涉及一种治疗发热、疼痛的栓剂及其制备方法。
技术介绍
近年来，因感冒、急性上呼吸道感染、急性咽喉炎等疾病引发的发热及头痛成为一种常见病，严重影响人们的健康。目前常用布洛芬治疗上述病症，但布洛芬在药效学和药动学方面存在副作用大、剂量大等缺点。经研究发现，右旋布洛芬与等剂量布洛芬消旋体相比具有更高的疗效，较小剂量即可达到治疗作用。且右旋布洛芬与布洛芬的作用和用途相同，但前者剂量150mg和300mg分别与后者200mg和400mg疗效相当，在安全性和药动学特性方面优于布洛芬。右旋布洛芬虽然解决了布洛芬在药效学和药动学方面的副作用大、剂量大等缺点。但其在水中的溶解性基本不变，不易制成能溶解的液体剂型，现在剂型仍为片剂、胶囊等普通制剂，和其他非甾体抗炎药一样，吸收差、生物利用度低、起效相对慢。
技术实现思路
有鉴于此，本专利技术提供一种治疗发热、疼痛的栓剂及其制备方法，能够解决吸收差、生物利用度低、起效相对慢的技术问题。本专利技术的技术方案是这样实现的：一种治疗发热、疼痛的栓剂，包括如下重量份数的原料：右旋布洛芬20～30份；吐温-805～15份；半合成脂肪酸甘油酯40～60份。优选地，包括如下重量份数的原料：右旋布洛芬24～36份；吐温-808～12份；半合成脂肪酸甘油酯45～55份。本专利技术还提供了上述一种治疗发热、疼痛的栓剂的制备方法，包括：将半合成脂肪酸甘油酯加热熔融，完全融化后进行冷却；冷却后向其中分别加入吐温-80和右旋布洛芬，搅拌均匀后，灌封，即得栓剂。优选地，所述熔融温度为55～65℃。优选地，所述冷却温度为40～45℃。优选地，所述灌封前还包括过筛，过筛使用的筛网的目数为80～120目。本专利技术的有益效果为：本专利技术提供了一种治疗发热、疼痛的栓剂及其制备方法，该栓剂中包括20～30重量份的右旋布洛芬、5～15重量份的吐温-80和40～60重量份的半合成脂肪酸甘油酯。本专利技术以右旋布洛芬、吐温-80和半合成脂肪酸甘油酯为原料制备的治疗发热、疼痛的栓剂，具有解热降温快、镇痛效果强、抗炎作用强、对抗血小板凝聚等优势，该栓剂的吸收率高、生物利用度高、起效快，达到从局部吸收达到全身治疗，从而能够有效地治疗发热、疼痛症状。附图说明图1为实验组和对照组关于疼痛度与时间的关系图。具体实施方式本专利技术公开了一种治疗发热、疼痛的栓剂及其制备方法，本领域技术人员可以借鉴本文内容，适当改进工艺参数实现。特别需要指出的是，所述类似的替换和改动对本领域技术人员来说是显而易见的，它们都被视为包括在本专利技术。本专利技术的方法及引用已经通过较佳实施例进行了描述，相关人员明显能在不脱离本
技术实现思路
、精神和范围内对本文所述的方法和应用进行改动或适当变更与组合，来实现和应用本专利技术技术。本专利技术提供的一种治疗发热、疼痛的栓剂，包括如下重量份数的原料：右旋布洛芬20～30份；吐温-805～15份；半合成脂肪酸甘油酯40～60份。本专利技术以右旋布洛芬、吐温-80和半合成脂肪酸甘油酯为原料制备的治疗发热、疼痛的栓剂，具有解热降温快、镇痛效果强、抗炎作用强、对抗血小板凝聚等优势，该栓剂的吸收率高、生物利用度高、起效快，达到从局部吸收达到全身治疗的目的，从而能够有效地治疗发热、疼痛症状。在本专利技术中，右旋布洛芬的重量份数为20～30份；在本专利技术的实施例中，右旋布洛芬的重量份数为24～26份。吐温-80能够栓剂中药物的吸收率，提高药效，还能够促进药物释放。另外，吐温-80能够增加栓剂的亲水性，对直肠粘膜表面水性粘液层有胶溶和洗涤作用，造成空隙表面，增加药物的穿透性。在本专利技术中，吐温-80的重量份数为5～15份；在本专利技术的实施例中，吐温-80的重量份数为8～12份。半合成脂肪酸甘油酯在栓剂中起到润滑作用。在本专利技术中，半合成脂肪酸甘油酯的重量份数为40～60份；在本专利技术的实施例中，半合成脂肪酸甘油酯的重量份数为45～55份。本专利技术还提供了一种治疗发热、疼痛的栓剂的制备方法，包括：将半合成脂肪酸甘油酯加热熔融，完全融化后进行冷却；冷却后向其中分别加入吐温-80和右旋布洛芬，搅拌均匀后，灌封，即得栓剂。其中，半合成脂肪酸甘油酯、吐温-80和右旋布洛芬均同上所述，在此不再赘述。本专利技术提供的技术方案制备得到的治疗发热、疼痛的栓剂，具有解热降温快、镇痛效果强、抗炎作用强、对抗血小板凝聚等优势，该栓剂的吸收率高、生物利用度高、起效快，达到从局部吸收达到全身治疗的目的，从而能够有效地治疗发热、疼痛症状。在制备治疗发热、疼痛的栓剂过程中，首先需要将半合成脂肪酸甘油酯加热熔融；在本专利技术的实施例中，半合成脂肪酸甘油酯加热熔融温度设定在55～65℃之间，一方面能够有有效地促进半合成脂肪酸甘油酯溶解，另一面能够避免温度过高导致半合成脂肪酸甘油酯变质。半合成脂肪酸甘油酯加热熔融后，进行冷却，冷却后分别加入吐温-80和右旋布洛芬其目的避免温度过高导致右旋布洛芬的药理活性降低。在本专利技术的实施例中，冷却后的温度为40～45℃，在该温度范围下加入的吐温-80和右旋布洛芬。加入吐温-80和右旋布洛芬后，搅拌均匀，灌封，即得栓剂。在本专利技术的实施例中，制备得到的栓剂每粒重0.7～0.86g，该栓剂外观完整光滑、色泽均匀，无裂缝、不起霜或变色，纵切面观药物与基质混合均匀。在本专利技术的实施例中，灌封前还包括过筛，过筛使用的筛网的目数为80～120目，灌封前过筛，使得制备得到的栓剂外观完整光滑、色泽均匀，药物与基质均匀性好。本专利技术对半合成脂肪酸甘油酯、吐温-80和右旋布洛芬的来源并无特殊要求，可以为一般市售。为了进一步说明本专利技术，下面结合实施例对本专利技术提供的治疗发热、疼痛的栓剂及其制备方法进行详细描述。实施例1将40重量份的半合成脂肪酸甘油酯在55℃下加热熔融，完全融化后冷却；冷却到45℃，向其中加入5重量份的吐温-80和20重量份的右旋布洛芬，搅拌均匀后，将混合溶液通过80目的筛网过筛，再将过筛后的溶液进行灌封，即得栓剂。实施例2将60重量份的半合成脂肪酸甘油酯在65℃下加热熔融，完全融化后冷却；冷却到40℃，向其中加入15重量份的吐温-80和30重量份的右旋布洛芬，搅拌均匀后，将混合溶液通过120目的筛网过筛，再将过筛后的溶液进行灌封，即得栓剂。实施例3将55重量份的半合成脂肪酸甘油酯在62℃下加热熔融，完全融化后冷却；冷却到42℃，向其中加入8重量份的吐温-80和24重量份的右旋布洛芬，搅拌均匀后，将混合溶液通过100目的筛网过筛，再将过筛后的溶液进行灌封，即得栓剂。实施例4将45重量份的半合成脂肪酸甘油酯在58℃下加热熔融，完全融化后冷却；冷却到44℃，向其中加入12重量份的吐温-80和26重量份的右旋布洛芬，搅拌均匀后，将混合溶液通过90目的筛网过筛，再将过筛后的溶液进行灌封，即得栓剂。实施例5将50重量份的半合成脂肪酸甘油酯在60℃下加热熔融，完全融化后冷却；冷却到43℃，向其中加入10重量份的吐温-80和25重量份的右旋布洛芬，搅拌均匀后，将混合溶液通过110目的筛网过筛，再将过筛后的溶液进行灌封，即得栓剂。临床试验研究，结果如下：(一)发热病例1、受试者选择：选择2012年1月～2015年12月某医院收治的因感冒、急性上呼吸道感染、急本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种治疗发热、疼痛的栓剂，其特征在于，包括如下重量份数的原料：右旋布洛芬           20～30份；吐温‑80              5～15份；半合成脂肪酸甘油酯   40～60份。

【技术特征摘要】
1.一种治疗发热、疼痛的栓剂，其特征在于，包括如下重量份数的原料：右旋布洛芬20～30份；吐温-805～15份；半合成脂肪酸甘油酯40～60份。2.如权利要求1所述的治疗发热、疼痛的栓剂，其特征在于，包括如下重量份数的原料：右旋布洛芬24～36份；吐温-808～12份；半合成脂肪酸甘油酯45～55份。3.一种如权利要求1或2所述的治疗发热、疼痛的栓剂的制备方法，其特征在于，...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈修仕，
申请(专利权)人：山西迈迪制药有限公司，
类型：发明
国别省市：山西,14