吡咯并咪唑衍生物、其制备、包含它们的药物组合物及其作为向精神剂的应用制造技术

技术编号:1514341 阅读:180 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本文公开一种具有向精神作用(即保护和刺激脑功能)、止痛作用和抗痛觉过敏作用的新二环芳基咪唑啉酮,还公开它们的制备方法和包含它们的药物组合物,用于治疗认知缺陷和多种类型的疼痛。(*该技术在2024年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及下文出现的式(I)的新化合物、它们的制备方法、包含它们的药物组合物和它们作为向精神、神经保护、止痛和抗痛觉过敏剂的应用。现有技术具有向精神活性的化合物在文献中是已知的。具体而言,在2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺的4位被取代的衍生物是重建受损的认知功能的有效的亲精神剂。这些化合物例如在Banfi等人的Pharm.Res.Commun.16,67,1984和Itil等人的Drug Development Res.2,447,1982中所述。在属于上述种类的最广为人知的分子中可以引述2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺(吡拉西坦)、4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺(奥拉西坦胺)、2-(2-氧代吡咯烷-1-基)丁酰胺(左乙拉西坦)和N-(2,5-二甲基苯基)-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺(奈非西坦)。另一类具有向精神活性的化学物质的代表是咪唑缩合的衍生物,特别是EP 335483和WO-9309120以及在Pinza等人的J.Med.Chem.,36,4214,1993中描述的2,5-二氧代六氢-1H-吡咯并咪唑(地来西坦)。最近,已表明奈非西坦可以是一种良好的治疗神经性疼痛的治疗剂本文档来自技高网...

【技术保护点】
通式(Ⅰ)的化合物***其中:A选自碳环芳族基团、杂环芳族基团和芳基C↓[1-4]烷基;R↓[1]选自:-氢,-芳基C↓[1-7]烷基,所述基团任选在芳基部分被一个或多个选自羟基、C↓[1-4 ]烷氧基、卤素、卤代C↓[1-4]烷基的基团取代;-杂环基C↓[1-7]烷基,所述基团任选在杂环基部分被一个或多个选自C↓[1-4]烷基和羟基的基团取代;-C↓[1-7]烷基,所述基团任选被氧或硫原子间断,或者任选在任何位置 被一个或多个选自羟基、硫代、氨基、羧基、氨基羰基、胍基的...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:C法里纳S加格利亚蒂C帕里尼M马蒂奈利C格拉蒂尼
申请(专利权)人:清算中的布莱恩探索有限责任公司
类型:发明
国别省市:IT[意大利]

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