类地拉韦啶与白黎芦醇的生成物瑞思地拉素及其合成方法技术

一种类地拉韦啶与白黎芦醇的生成物瑞思地拉素及其合成方法，属于化学制药技术领域，其生成物是：以丁二酸酐作为媒介分子将类地拉韦啶中间体与白黎芦醇生成物，得到瑞思地拉素（Ｒｅｓｄｅｌａｓｕ），其合成方法是：丁二酸酐与地拉韦啶中间体酰胺化反应，其生成产物再与白黎芦醇成脂反应得到瑞思地拉素（Ｒｅｓｄｅｌａｓｕ）；或丁二酸酐与白黎芦醇脂化反应，其生成产物再与地拉韦啶中间体酰胺化反应得到瑞思地拉素（Ｒｅｓｄｅｌａｓｕ）。其有益效果是：该化合物与已知的抗艾滋病药地拉韦啶体外活性在同一数量级。该发明专利技术拓宽了开发新的抗艾滋病药物研究的途径。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于化学制药

技术介绍
目前，在全世界用于抗艾滋病化学合成药物有以下几种。 FI-融合酶抑制剂(Fusion inhibitor)(1)核苷逆转录酶抑制剂(nucleoside reverse transcriptase inhibitors，NRTI)核苷类似物逆转录酶抑制剂是通过阻断病毒RNA的逆转录，即阻止病毒双链DNA形成，使病毒失去复制的模板而起作用。它们首先进入被感染的细胞，然后磷酸化，形成具有活性的三磷酸化合物。这些三磷酸化合物是HIV逆转录酶的竞争抑制剂，当插入正在增长的DNA链时，可导致病毒DNA合成受阻，从而抑制病毒复制。长期大剂量使用可使CD4+细胞计数升高。1987年FDA批准GlaxoSmithKline公司开发的第一个核苷类新药齐多夫定(Zidovudine，AZT)，通过抑制病毒DNA的合成抑制病毒复制，可使CD4细胞计数升高，亦可减少病毒的垂直传播。但副反应较多且严重，长期应用，特别是单剂治疗，引起骨髓抑制(贫血和中性粒细胞减少)，还易使病毒基因突变而引起耐药性。其它被批准临床使用的NRTI包括Bristol 本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种类地拉韦啶与白黎芦醇的生成物瑞思地拉素，其生成物是：以丁二酸酐作为媒介分子将类地拉韦啶中间体与白黎芦醇生成物，得到瑞思地拉素（Ｒｅｓｄｅｌａｓｕ），它的化学结构式是：＊＊＊。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：王恩思，王曦，燕方龙，贺丽鹏，
申请(专利权)人：汪忠辉，
类型：发明
国别省市：22[中国|吉林]