本发明专利技术提供一种抗脑缺血、心肌缺血并改善记忆功能的化合物。所述化合物采取高翅果菊、多裂翅果菊等翅果菊属植物根部为原料，用溶剂室温浸泡，浸提液减压蒸馏，所得浸膏重复硅胶柱层析得到。本发明专利技术所述抗脑缺血、心肌缺血并改善记忆功能的化合物可与药学上可接受的载体制成片剂、胶囊剂、软胶囊剂、滴丸剂、颗粒剂、口服液、糖浆剂或注射剂。本发明专利技术所述化合物可以降低脑组织含水量，延长小鼠断头喘气时间，降低缺血后脑组织ＭＤＡ和ＮＯ含量以及心肌组织的ＭＤＡ含量，升高二者的ＳＯＤ含量，具有改善东莨菪碱所致小鼠记忆获得不良的作用，并有良好的抗脑缺血作用和心肌缺血的作用。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药领域，具体的说，涉及一种抗脑缺血、心肌缺血并改善记忆功能的化合物及其制备方法和应用。
技术介绍
现有的抗脑缺血药物有很多，比如溶栓、抗栓、给予外源性神经营养因子等治疗方法，虽然在治疗方面取得一些成功的进展，但多数药物治疗仍有许多缺陷，比如药物分子量大，难以透过血脑屏障发挥作用；有些药物容易发生出血等副作用；有些治疗方法操作难度较大，且疗效不能令人满意等。另外，目前也缺乏非常有效的抗心肌缺血和改善记忆功能的药物。本专利技术旨在寻找一种抗脑缺血和心肌缺血作用强、使用简单和副作用小的有效药物。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种抗脑缺血、心肌缺血并改善记忆功能的化合物。 本专利技术的目的还在于提供该化合物的制备方法。 本专利技术的目的还在于提供该化合物在制备抗脑缺血和心肌缺血并改善记忆功能药物中的应用。 为了实现本专利技术的目的，本专利技术提供了一种抗脑缺血、心肌缺血并改善记忆功能的化合物，其结构通式如下所示 其中，R优选为Glc或H；R’优选为CH2OH或CHO。 所述化合物与药学上可接受的载体制成片剂、胶囊剂、软胶囊剂、滴丸剂、颗粒剂、口服液、糖浆剂或注射剂。 本专利技术还提供了所述的抗脑缺血、心肌缺血并改善记忆功能的化合物的制备方法，包括如下步骤取菊科翅果菊属植物根部，干燥粉碎后，每千克药材用2～5升乙醇、甲醇、70％丙酮水溶液或水室温浸泡1～3次，每次3～5天，浸提液减压蒸馏得相对密度1.05～1.25(30℃)的浸膏，用200-300目硅胶柱层析，用氯仿/甲醇(10∶1)混合溶剂作洗脱剂，洗脱，即得。 所述菊科翅果菊属植物为高翅果菊或多裂翅果菊。 本专利技术所述化合物可以降低脑组织含水量，延长小鼠断头喘气时间，降低缺血后脑组织MDA和NO含量以及心肌组织的MDA含量，升高二者的SOD含量，具有改善东莨菪碱所致小鼠记忆获得不良的作用，具有良好的抗脑缺血作用和心肌缺血的作用。 具体实施例方式 以下实施例用于说明本专利技术，但不用来限制本专利技术的范围。 实施例1 取干燥且粉碎后的高翅果菊根部3kg，用9L乙醇室温浸泡3次，每次5天，提取液减压蒸馏得浸膏200g，用200-300目硅胶柱层析，氯仿/甲醇(10∶1)作洗脱剂，经薄层层析监控，得结构为下式的化合物4.5g，纯度不小于99％。 化合物光谱数据如下 无定型粉末，分子式C21H32O9；D23+22°.62(c 0.97，CH3OH)； IR νmax/cm-13400，1760，1640。 1HNMR(400MHz，CH3OH)5.01(1H，dd，J＝11，6Hz，1-H)，4.54(1H，dd，J＝13，7Hz，3-H)，4.94(1H，br d，J＝10Hz 5-H)，1.21(3H，d，J＝7Hz 13-H)，4.19(1H，br d，J＝7.6Hz 14-H)，1.65(3H，br s，15-H)。 13CNMR(100MHz，CH3OH)127.6(C-1)，32.2(C-2)，83.0(C-3)，141.0(C-4)，127.4(C-5)，81.5(C-6)，54.4(C-7)，28.3(C-8)，36.0(C-9)，140.4(C-10)，42.3(C-11)，180.2(C-12)，12.3(C-13)，57.8(C-14)，10.7(C-15)，101.4(C-1’)，74.1(C-2’)，77.0(C-3’)，70.7(C-4’)，77.0(C-5’)，61.8(C-6’)。 实施例2 片剂活性成分 300mg 乳糖 124mg MCC46mg 硬脂酸镁 4mg 将活性成分、乳糖、MCC混合均匀，用水润湿，润湿后的混合物过筛并干燥，过筛，加入硬脂酸镁，混合均匀，压片。 实施例3 胶囊剂活性成分 300mg 乳糖 87mg 硬脂酸镁 5mg 将活性成分、乳糖混合均匀，用水润湿，润湿后的混合物过筛并干燥，过筛，加入硬脂酸镁，混合均匀，装入胶囊。 实施例4 冻干粉针活性成分 70mg 氯化钠 152mg 将活性成分和氯化钠溶于适量注射用水中，过滤所得的溶液，在无菌条件下装入安瓶中。 实验例 1材料和方法 1.1动物和分组 1.1.1实施例1所述化合物对小鼠断头喘气时间影响的实验动物和分组 ICR雄性小鼠40只，体重18-22g，随机分为4个组，每组10只。即注射用水组、实施例1所述化合物12.5mg/kg组、25mg/kg组、50mg/kg组，均按10ml/kg腹腔注射，注射30分钟后断头，用秒表记数小鼠喘气时间。 1.1.2实施例1所述化合物对大鼠急性脑缺血影响的实验动物和分组 SD雄性大鼠48只，体重180-220g，随机分为6个组，每组8只。即假手术组(等体积注射用水)、模型组(等体积注射用水)、阳性药物对照组(尼莫地平1mg/kg)、实施例1所述化合物12.5mg/kg组、25mg/kg组、50mg/kg组，均按20ml/kg，B.i.d，腹腔注射1天。 1.1.3实施例1所述化合物对大鼠心肌缺血影响的实验动物和分组 SD雄性大鼠40只，体重180-220g，分为5个组，每组8只。即模型组(异丙肾上腺素30mg/kg)、空白对照组(等体积注射用水)、实施例1所述化合物12.5mg/kg组、25mg/kg组、50mg/kg组，均按20ml/kg，B.i.d，腹腔注射1天。 1.1.4实施例1所述化合物对小鼠记忆障碍改善作用的实验动物和分组 ICR种小鼠60只，雌雄各半，体重18-22g，每组10只，随机分为6个组，即空白对照组(给予等量生理盐水)、病理模型组(东莨菪碱5mg/kg)、阳性药物对照组(1％阿尼西坦)、实施例1所述化合物12.5mg/kg组、25mg/kg组、50mg/kg组，均按10ml/kg，q.d.，连续5天腹腔注射。动物经一次性训练后选取合格动物，用小鼠跳台仪进行测试并记录错误次数、SDL和EL成绩。 1.2实验方法 1.2.1前脑缺血模型制作和组织处理方法 动物用4％戊巴比妥麻醉(45mg/kg)，颈部正中切口，分离两侧颈总动脉，用无创动脉夹夹闭双侧颈总动脉2小时再灌注24小时，给药2次/天(均腹腔注射)后处死动物取出脑组织，左脑称干湿重，右脑制成10％的脑组织匀浆并离心取上清液-20℃保存。 1.2.2心肌缺血损伤模型制作和组织处理方法 动物用10％水合氯醛(300mg/kg)麻醉，气管切开插管，分离颈外静脉以备取血，连接心电图机记录肢体II导联，异丙肾上腺素(isoproterenol，ISO)(30mg/kg)，缓慢皮下注射，观察心电图改变，注射ISO 10min即可见心率和ST-T波明显改变。对照组注射生理盐水，各用药组在注射ISO 20分钟后均腹腔注射，2小时后处死动物取出心脏，用生理盐水冲净血迹，取20-30mg心肌组织，在1-4℃条件下制成10％的生理盐水心肌组织匀浆，然后离心(3000r/min，10min)，取适量上清液检测心肌细胞MDA和SOD水平。 1.2.3脑组织含水量的测定方法 将取出的左侧脑组织用分析天平称重后，放入110℃烤本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种抗脑缺血、心肌缺血并改善记忆功能的化合物，其结构通式如下所示：＊＊＊其中，Ｒ为Ｇｌｃ或Ｈ；Ｒ’为ＣＨ↓［２］ＯＨ或ＣＨＯ。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：闫福林，詹合琴，
申请(专利权)人：闫福林，詹合琴，
类型：发明
国别省市：41[中国|河南]
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