螺杂环化合物及其作为治疗剂的用途制造技术

技术编号:1506562 阅读:207 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及通式(Ⅰ)螺杂环化合物,其立体异构体、对映异构体、互变异构体或其混合物,或其药物可接受的盐、溶剂化物或前药,其中(Ⅱ)、k、j、p、Q、R↑[1]、R↑[3a]、R↑[3b]、R↑[3c]和R↑[3d]如本文所定义,其可用于治疗和/或预防钠通道介导的疾病或疾病状态,例如疼痛。本发明专利技术还公开包括所述化合物的药物组合物以及使用所述化合物的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】专利说明螺杂环化合物及其作为治疗剂的用途 专利
本专利技术涉及螺杂环化合物。具体地,本专利技术涉及如下的螺杂环化合物,其为钠通道阻断剂且因此可用于治疗诸如疼痛等钠通道介导的疾病或疾病状态以及与钠通道介导相关的其它疾病和疾病状态。
技术介绍
电压门控钠通道,即在神经、肌肉及其它电兴奋细胞中产生动作电位的跨膜蛋白为正常感觉、情感、思考及动作所必需的成分(Catterall,W.A.,Nature(2001),Vol.409,pp.988-990)。这些通道由约260kDa的经高度加工的α亚基结合辅助的β亚基组成。形成孔的α亚基对于功能表达已经足够,但通道门控的动力学及电压依赖性通过β亚基修饰(Goldin等人,Neuron(2000),Vol.28,pp.365-368)。每一α亚基含有四个同源结构域I至IV,每一结构域具有六个预测的跨膜片段。钠通道的α-亚基的相对分子量为260,000,该α亚基形成离子传导孔且含有调节钠离子传导的电压传感器。电生理记录、生化纯化及分子克隆已鉴定了十种不同的钠通道α亚基和四种β亚基(Yu,F.H.等人,SciSTKE(2004),253;本文档来自技高网...

【技术保护点】
通式(Ⅰ)化合物,其立体异构体、对映异构体、互变异构体或其混合物,或其药物可接受的盐、溶剂化物或前药:    ***  (Ⅰ)    其中:    p为1至4;    j及k均独立地为0、1、2或3;    Q为-C(R↑[1a])H-、-C(O)-、-O-、-S-、-N(R↑[5])-、-CF↓[2]-、-C(O)O-、-C(O)N(R↑[5])-或-N(R↑[5])C(O)-;    R↑[1a]为氢或-OR↑[5];    *为稠合的杂芳环或稠合的杂环;    R↑[1]为氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、芳基、环烃基、环烃基烷基、杂芳基、杂环基、-R↑[8]-OR↑[5]、-R↑[8]-...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:麦克海里乔威夫苏鲁旦乔德亨瑞罗伯特法瑟傅建民雷杰德坎柏歇吉瑞史瑞威多玛瑞赛德巴哈萨德刘世峰孙建宇
申请(专利权)人:泽农医药公司
类型:发明
国别省市:CA[加拿大]

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