本发明专利技术涉及符合通式（Ⅰ）的化合物，其中Ｘ表示基团（Ⅱ），Ｒ↓［１］表示氢原子或（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基；Ｒ↓［２］表示（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１２］）烷基、未取代的或的取代的非芳香族（Ｃ↓［３］－Ｃ↓［１２］）环基、被未取代的或取代的（Ｃ↓［３］－Ｃ↓［１２］）非芳香族环基取代的甲基、未取代的或取代的苯基、苄基、二苯甲基、未取代的或取代的杂环基、被未取代的或取代的（Ｃ↓［３］－Ｃ↓［１２］）非芳香族环基取代的甲基；Ｒ↓［３］表示（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［５］）烷基或（Ｃ↓［３］－Ｃ↓［７］）环烷基；Ｒ↓［４］表示未取代的或取代的苯基；Ｒ↓［５］表示未取代的或取代的苯基。本发明专利技术还涉及制备方法和在药物上的应用。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】,5-二芳基吡咯衍生物，其制备方法及其在药物学中的应用的制作方法,5-二芳基吡咯衍生物，其制备方法及其在药物学中的应用本专利技术的目的是,5-二芳基吡咯衍生物、其制备方法及其在药物学 中的应用。美国专利US ,335,136和欧洲专利EP 0 038,536叙述了具有消炎性 能的,5-二芳基-oc-(多氟烷基)-l-H-吡咯-2-甲胺。专利申请WO 2005/058,29叙述了作为大麻素受体调制剂的二芳基 吡咯衍生物，专利申请WO 2003/027,069则叙述了对肥胖症具有活性的 二芳基吡咯衍生物。现在发现了对位于中枢和/或周边的大麻素受体CB!具有拮抗剂性 能的新型,5-二芳基-2-氨曱基吡咯衍生物。本专利技术的目的是符合通式(I)的化合物(I)<formula>see original document page 8</formula>其中-X表示基团<formula>see original document page 8</formula>-R表示氢原子或(C1－C)烷基； -R2表示未取代的或被如下取代基取代一次或多次的(CVd2)烷基，这些 取代基独立地选自氢原子、羟基、(CrC)烷氧基、(CrCO烷硫基、苯氧 基、三氟曱氧基、二氟甲氧基、二氟曱硫基、三氟甲硫基；未取代的或被如下取代基取代一次或多次的(C3-C12)非芳香环基团，这些取代基独立地选自(C1－C)烷基、(C1-C)烷氧基、(C1-C)烷硫基、 氟原子、羟基、三氟曱基、二氟曱基、三氟甲氧基、二氟曱氧基、三氟曱硫基、二氟甲硫基；被未取代的或被如下取代基取代一次或多次的(C3-Cu)非芳香环 基团取代的甲基，这些取代基独立地选自(C1-C)烷基、(C1-C)烷氧基、 (C1-C)烷硫基、氟原子、羟基、三氟甲基、二氟曱基、三氟曱氧基、二 氟甲氧基、三氟曱硫基、二氟甲硫基；苯基、千基、二苯曱基、二苯甲基甲基，其中每一个苯基都是未 取代的或,皮如下取代基取代一次或多次，这些取代基独立地选自卤素原 子、羟基、(C1-C)烷基、(C1-C)烷氧基、亚曱基二氧基、氰基、硝基、 三氟曱基、二氟曱基、二氟甲氧基、三氟曱氧基、三氟甲硫基、二氟曱硫基、基团S(0)nAlk、基团OS(O)nAlk、 (C1-C)烷基羰基；被选自吡咯基、咪唑基、吡啶基或吡唑基的杂环基团取代的苯基，所述杂环基团是未取代的或被如下取代基取代一次或多次，这些取代基独立地选自卣素原子或(C1-C)烷基；被苯基或苯氧基取代的苯基，其中每一个苯基都是未取代的或被如下取代基取代一次或多次，这些取代基独立地选自面素原子、幾基、(C1-C)烷基、(C1-广C)烷氧基、亚曱基二氧基、氰基、硝基、三氟甲基、二氟甲基、二氟曱氧基、三氟曱氧基、三氟曱硫基、二氟曱硫基、基团S(0)nAlk、基团OS(O)nAlk、 (C1-C)烷基羰基；未取代的或被(C1-C)烷基或三氟曱基取代一次或多次的1,2,3,-四氢-萘-2-基；吡咯基、咪唑基、p比p定基、p比哇基、吹喃基、逸喻基、喁唑基、 噻唑基，所述这些基团是未取代的或被独立地选自卣素原子、(C1-C)烷 基或三氟曱基的取代基取代一 次或多次的；口引哚-2-基或N-甲基吲咮-2-基； -R3表示(C1-C5)烷基或(C3-C7)环烷基；-R表示未取代的或被如下取代基取代一 次或多次的苯基，这些取 代基独立地选自卣素原子、(C1-C)烷基、(C1-C)烷氧基、氰基、二氟曱 基、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、基团S(0)nAlk或OS(0)nAlk;-R5表示未取代的或被如下取代基取代一次或多次的苯基，这些取 代基独立地选自卣素原子、(C1-C)烷基、(C1-C)烷氧基、氰基、二氟曱基、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、基团S(0)nAlk或OS(0)nAlk; -R6表示氢原子或(C1-C)烷基； -n表示0、 1或2;-Alk表示(C1-C)烷基。通式(I)化合物可含有一个或几个非对称碳原子。因此它们可以对 映体或非对映体的形式存在。这些对映体、非对映体以及它们的混合 物，包括外消旋化合物，都构成本专利技术的一部分。通式(I)化合物可以水合物或溶剂化物的形式存在，即呈与一个或 几个水分子或溶剂分子締合或结合的形式存在。这些水合物和溶剂化物 也构成本专利技术的一部分。所谓卤素原子，指的是溴原子、氯原子、氟原子或碘原子。所谓(C1-C)烷基或者所谓(C1-C5)烷基或(C1-C7)烷基，指的是具有1至个碳原子或者1至5个碳原子或1至7个碳原子的线形或分支的烷 基，比如曱基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、 戊基、异戊基、己基、异己基、庚基。所谓(C1-C)烷氧基，指的是具有1至个碳原子的线形或分支的烷 氧基，比如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、仲丁氧基、 叔丁氧基。所谓C3-C12非芳香环基团，指的是单环基团或稠合或桥合二环或三环基团，所谓单环基团指的是环烷基，比如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基，优选的是环戊基、环己基和环庚基；所谓稠合或桥合的二环或三环指的是比如双环庚基、双环辛基、双环辛基、金刚烷基。本专利技术的目的特别是具有如下条件的通式(I)化合物，其中-x表示基团儿<formula>see original document page 10</formula>- R1表示氩原子或(C1-C)烷基；-R2表示.(C1-C7)烷基.未取代的或被(C1-C烷基取代一次或多次的c3-c12非芳香环基团；.被C3-C12非芳香环基团取代的甲基，该非芳香环基团未被取代或 在碳环上被(C1-C)烷基取代一次或多次；.未取代的或被如下取代基取代 一 次或多次的苯基，这些取代基独立地选自卣素原子、(C1-C)烷基、羟基、(C1-C)烷氧基、氰基、三氟甲 基、三氟曱氧基、基团S(O)nAlk、 (C1-C)烷基羰基；或者选自苯基、苯 氧基、吡咯基、咪唑基、吡啶基或吡唑基，所述基团是未取代的或被(CC1-C)烷基取代一次或多次；未取代的或在苯基上被独立地选自卣素原子、氰基、(C1-C)烷 基、(C1-C)烷氧基、三氟曱基或基团S(O)nAlk的取代基取代一次或多次 的苄基、或者在OC位被选自(C1-C)烷基和(C3-C7)环烷基的一个或两个相似或不同的基团取代的苄基；二苯甲基、二苯甲基甲基；未取代的或被(C1-C)烷基取代一次或多次的1,2,3,-四氢-萘-2-基；吡咯基、咪唑基、吡啶基、吡唑基、呋喃基、噻吩基，所述基团是未取代的或被独立地选自卣素原子或(C1-C)烷基的一个或几个取代基取代的；吲哚-2-基或N-甲基。引哚-2-基；-R3表示(CVC5)烷基或(C3-C7)环烷基；-R表示未取代的或被如下取代基取代一次或多次的苯基，这些取 代基独立地选自卤素原子、(C1-C)烷基、(C1-C)烷氧基、三氟甲基或基 团S(0)nAlk;-R5表示未取代的或被如下取代基取代一 次或多次的苯基，这些取 代基独立地选自卣素原子、(C1-C)烷基、(C1-C)烷氧基、三氟曱基或基 团S(0)nAlk;-R6表示氢原子或(C1-C)烷基；-n表示0、 1或2;-Alk表示本文档来自技高网...
【技术保护点】
符合通式（Ⅰ）化合物，＊＊＊（Ⅰ）其中：－Ｘ表示基团＊，－ＳＯ↓［２］－，－＊－Ｎ（Ｒ↓［６］）－；－＊－Ｎ（Ｒ↓［６］）－；－Ｒ↓［１］表示氢原子或（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基；－Ｒ↓［２］表示：．未取代的或被独立地选自卤素原子、羟基、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷氧基、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷硫基、苯氧基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、二氟甲硫基、三氟甲硫基的取代基取代一次或多次的（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１２］）烷基；．未取代的或被独立地选自（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷氧基、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷硫基、氟原子、羟基、三氟甲基、二氟甲基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲硫基、二氟甲硫基的取代基取代一次或多次的Ｃ↓［３］－Ｃ↓［１２］非芳香环基团；．被（Ｃ↓［３］－Ｃ↓［１２］）非芳香环基团取代的甲基，该非芳香环基团未取代或者被独立地选自的（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷氧基、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷硫基、氟原子、羟基、三氟甲基、二氟甲基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲硫基、二氟甲硫基的取代基取代一次或多次；．苯基、苄基、二苯甲基、二苯甲基甲基，其中每一个苯基是未取代的或被独立地选自下面的取代基取代一次或多次，这些取代基是卤素原子、羟基、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷氧基、亚甲基二氧基、氰基、硝基、三氟甲基、二氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、二氟甲硫基、基团Ｓ（Ｏ）↓［ｎ］Ａｌｋ、基团ＯＳ（Ｏ）↓［ｎ］Ａｌｋ、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基羰基；．被选自下面的杂环基取代的苯基：吡咯基、咪唑基、吡啶基或吡唑基，所述杂环基是未取代的或被独立地选自卤素原子或（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基的取代基取代一次或多次；．被苯基或苯氧基取代的苯基，其中每一个苯基都是未取代的或被独立地选自卤素原子、羟基、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷氧基、亚甲基二氧基、氰基、硝基、三氟甲基、二氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、二氟甲硫基、基团Ｓ（Ｏ）↓［ｎ］Ａｌｋ、基团ＯＳ（Ｏ）↓［ｎ］Ａｌｋ、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基羰基的取代基取代一次或多次；．未取代的或被（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基或三氟甲基取代一次或多次的１，２，３，４－四氢－萘－２－基；．吡咯基、咪唑基、吡啶基、吡唑基、呋喃基、噻吩基，...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：F巴思，C康吉，L霍塔拉，M里纳尔迪卡莫纳，
申请(专利权)人：赛诺菲安万特，
类型：发明
国别省市：FR[法国]
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