具有抗微生物活性的三唑酮、三唑醇类化合物及其盐、合成方法及用途技术

本发明专利技术涉及新型三唑酮和三唑醇类化合物的合成方法，即以苯或取代苯为原料，经傅克酰化、三唑氮烷化、卤代苄基化，得到新型三唑酮类化合物；再经羰基还原，得到新型三唑醇类化合物。本发明专利技术还涉及该类新型三唑酮和三唑醇类化合物的医药与农药用途。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及具有抗微生物活性的三唑酮、三唑醇类化合物的合成方法及医药与农药用途。
技术介绍
医药背景在科学技术取得较大提高的当今，感染性疾病仍然是世界发病率和死亡率的主导因素。由于机体药物耐药性问题的日益严重，抗感染药物的有效治疗受到损害，不管是普通健康人群还是免疫缺陷性病人都更容易遭受机遇性感染。目前临床上所使用的用于治疗感染性疾病的抗菌、抗真菌以及抗病毒药物正面临重大的挑战。 唑类抗真菌药物是抗真菌药物中最大的一类药物，发展于20世纪60年代的后期，随后设计合成了一大批唑类化合物，有多个药物上市。克霉唑、益康唑、咪康唑是唑类抗真菌药物中最早用于临床的药物，在体外有较高的活性，广谱的抗真菌病原体作用，对白色念珠菌、曲菌、新生隐球菌、牙生菌、拟酵母菌等深部真菌和一些表皮真菌以及酵母菌等都有良好的抗菌作用。随后，在此基础上又开发了多个唑类抗真菌药物，如酮康唑、特康唑、伊曲康唑、氟康唑、伏立康唑、泊沙康唑等。这类药物与早期的唑类抗真菌药物相比，具有抗菌谱广，生物利用度高，代谢稳定等优点。其中泊沙康唑于2005年首次在德国上市，对由曲霉菌、镰刀菌、接合菌和球孢子菌等引起的感染本文档来自技高网...

【技术保护点】
一类新抗微生物化合物三唑酮、三唑醇或其在药学上可接受的盐，其特征在于化合物的结构可用通式Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ表示：＊＊＊　式中Ｒ↓［１］和Ｒ↓［２］分别是２－氯、３－氯、４－氯、２，３－二氯、２，４－二氯、２，５－二氯、２，６－二氯、３，４－二氯、３，５－二氯、２－氟、３－氟、４－氟、２，３－二氟、２，４－二氟、２，５－二氟、２，６－二氟、３，４－二氟、３，５－二氟、４－硝基、４－甲基、４－乙基、４－异丙基、４－甲氧基、４－乙氧基、４－腈基、４－叔丁基、４－三氟甲基、４－丙烯基、４－环丙基、２－硝基、２－甲氧基、２－乙氧基、２－腈基、２－三氟甲基、２－丙烯基、３－硝基、３－甲氧基、３－乙氧基、３...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：周成合，罗燕，
申请(专利权)人：西南大学，
类型：发明
国别省市：85[中国|重庆]