用于改善包括寒冷敏感性的全身症状的口服组合物制造技术

本发明专利技术提供一种口服组合物，其可以改善全身症状例如寒冷敏感性。该口服组合物包括作为其有效组分的红葡萄叶提取物以改善选自寒冷敏感性、全身疲劳、全身困乏、肩膀僵硬、和颈部僵硬的症状。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及用于改善包括寒冷敏感性的全身症状的口服组合物。
技术介绍
寒冷敏感性不仅伴随着手脚冰凉的症状而且伴随例如头痛和肩膀僵硬的全身症状。尽管提出沐浴、节食、健身、和睡眠可应付或处理这种寒冷敏感性，但是目前为止收效不足。同样，除睡眠和节食疗法之外，维生素化合物、草药等也用于全身症状例如全身疲劳和全身困乏。但是，很难说取得足够效果。同样，沐浴、节食、按摩、消炎剂、维生素化合物、和草药也用于肩膀僵硬或颈部僵硬。但是，消炎剂会产生副作用例如胃损伤，其它手段也未能获得足够的效果。与此同时，已知红葡萄叶提取物具有改善腿肿胀和与腿肿胀有关的症状例如感觉困乏、萎靡、疲劳、紧张、发烧、和瘙痒的效果，并作为药物(商业名称：Antistax，由SSPCo.，Ltd.制造)投放市场。但是，该药物由其适应症和用途限于腿肿胀的症状和腿部症状，其对全身症状的效果完全未知。现有技术文件非专利文件[非专利文件1]Antistax手册(SSPCo.，Ltd.,)
技术实现思路
本专利技术的目的是提供用于安全和有效改善全身症状例如寒冷敏感性、全身疲劳、全身困乏、和肩膀僵硬或颈部僵硬的组合物。鉴于此，本专利技术的专利技术人将红葡萄叶提取物口服给药于患有轻度异常静脉回流的患者，所述患者具有肿胀的腿部(例如，腓和踝)且感觉与肿胀腿部有关的困乏、萎靡、疲劳、紧张和疼痛，且专利技术人出乎意料地发现不仅可改善腿肿胀，而且可改善寒冷敏感性、全身疲劳、全身困乏、以及肩膀僵硬和颈部僵硬，以实现本专利技术。因此，提供以下专利技术<1>至<8>。<1>一种口服组合物，其包含红葡萄叶提取物作为改善选自下述症状的有效组分：寒冷敏感性，全身疲劳，全身困乏，和肩膀僵硬或颈部僵硬。<2>根据上述<1>的口服组合物，其中所述红葡萄叶提取物是通过用水提取包含0.2质量％或更多的花色素类和4质量％或更多的总多酚的红葡萄叶获得的提取物。<3>根据上述<1>或<2>的口服组合物，其中所述红葡萄叶提取物包含2至25质量％的总黄酮。<4>根据上述<1>至<3>任一项的口服组合物，所述组合物按红葡萄叶提取物的固体含量每天80至1000mg的剂量服用。<5>根据上述<1>至<4>任一项的口服组合物，所述组合物每天服用一次。<6>根据上述<1>至<5>任一项的口服组合物，其中所述红葡萄叶提取物是包含红葡萄叶提取物(固体含量):二氧化硅:葡萄糖浆(作为高浓度葡萄糖(driedglucose))＝80:3:17(质量比)的混合物。<7>根据上述<1>至<6>任一项的口服组合物，所述组合物用作药物。<8>根据上述<1>至<6>任一项的口服组合物，所述组合物用作保健食品。本专利技术的效果当口服本专利技术的组合物(例如，每天一次)时，获得改善全身症状的自觉症状例如寒冷敏感性、全身疲劳、全身困乏、以及肩膀僵硬和颈部僵硬的效果。附图说明图1是显示改善寒冷敏感性的效果的视图；图2是显示改善全身疲劳的效果的视图；图3是显示改善全身困乏的效果的视图；图4是显示改善肩膀僵硬或颈部僵硬的效果的视图。具体实施方式口服组合物中用于改善本专利技术的全身症状的有效组分是红葡萄叶提取物。用作待提取原料的红葡萄叶也称为\染色工\，其为具有墨蓝色果皮和红色果肉的葡萄(酿酒葡萄(vitisviniferaLINNE))的叶子。可以使用任何红葡萄叶，不管葡萄种类。各种多酚化合物在红葡萄叶中的浓度以及它们的结构受植物生长的各种环境生理因素的影响。在本专利技术，优选使用包含0.2质量％或更多的花色素类和4质量％或更多的总多酚的红葡萄叶作为起始。这里，花色素类包括花色素及其糖苷，即，花色苷。同样，总多酚是各种类型的多酚的通称。具有这些特征的红葡萄叶是当黄酮的含量达到最佳水平时收集的红葡萄叶，也就是说，通常在接近于蔓生果收获季节的时节收集的红葡萄叶。同样，优选使用长度为15cm或以下且宽度为12cm或以下的红葡萄叶。红葡萄叶优选在使用时干燥和研磨。优选将有待用于提取的叶子切成10-mm长的片。用于本专利技术的红葡萄叶提取物优选为得自红葡萄叶的含水提取物，更优选为通过用水提取从红葡萄叶得到的提取物。提取在优选为60℃至80℃的温度范围进行至少6小时至10小时，其通过使用纯净水进行以实现高黄酮收率。提取方法优选为排干渗漉法(exhaustivepercolation)。在这种情况下，在提取过程中获得的所谓液体提取物可以直接用于制备液体剂型。为了获得更为浓缩的提取物，优选通过使用适当的蒸发仪除去至少一部分溶剂。使浓缩提取物在加热和压力条件下停留，优选在120至150℃停留1至30秒，更优选在140至145℃停留2至5秒，以进行灭菌处理。在该过程中获得的浓缩提取物也可以直接用于制备液体剂型。浓缩提取物通过使用例如真空干燥烘箱或真空干燥输送机干燥以制备固体剂型。可以在干燥工艺中将赋形剂添加到提取物中，从而使后续处理变得容易。该赋形剂的实例可以包括一种或两种或更多种选自以下的类型：二氧化硅，麦芽糊精，葡萄糖浆，纤维素等。优选在本专利技术使用一种或两种选自二氧化硅和葡萄糖浆的类型。关于赋形剂的添加量，尽管对其没有特定的限制，但是优选添加3质量％的二氧化硅和17质量％的葡萄糖浆(作为高浓度产物)，基于在红葡萄叶提取物混合物(在下文，该混合物称为红葡萄叶提取物混合物)中80质量％的红葡萄提取物(按照固体含量)。用于本专利技术的红葡萄叶提取物是下述物质，其包含总黄酮(作为槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖醛酸苷)的量优选为2至25质量％，更优选为2.5至12.5质量％，甚至更优选为2.75至8.25质量％，基于红葡萄叶提取物的纯提取物(固体含量)。关于该总黄酮在包含红葡萄叶提取物的红葡萄叶提取物混合物(固体物质，其包含80质量％(作为固体含量)的红葡萄提取物、3质量％的二氧化硅、和17质量％的葡萄糖浆(作为高浓度产物))中的含量，使用包含1.6至20质量％、优选2至10质量％、更优选2.2至6.6质量％的总黄酮(槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖醛酸苷)的红葡萄提取物。对于成人而言，红葡萄提取物用于改善本专利技术全身症状的口服组合物的每日剂量通常为64至800mg，优选为240至640mg，更优选为280至600mg，甚至更优选为360mg，基于红葡萄提取物(固体含量)。对于成人而言，红葡萄叶提取物混合物的每日剂量通常为80至1000mg，优选为300至800mg，更优选为350至750mg，甚至更优选为450mg，基于红葡萄提取物混合物。口服服用用于改善本专利技术全身症状的口服组合物。优选每日服用组合物一次。更优选每日早晨、特别是在早餐前服用组合物一次。活性组分的量的规定可以反映年龄、体重、和表现症状。本专利技术的组合物可以包含除以上红葡萄叶提取物之外的其它活性组分。用于改善全身症状的口服组合物可以用于口服给药的各种类型的制剂，例如，片剂，颗粒剂，细粒剂，粉剂，胶囊，囊片，软胶囊，丸剂，内服液体制剂，饮品，胶浆剂，糖浆，干糖浆，咀嚼剂，药片本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种口服组合物，其包含红葡萄叶提取物作为改善选自下述症状的有效组分：寒冷敏感性，全身疲劳，全身困乏，和肩膀僵硬或颈部僵硬。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2014.05.27 JP 2014-1086491.一种口服组合物，其包含红葡萄叶提取物作为改善选自下述症状的有效组分：寒冷敏感性，全身疲劳，全身困乏，和肩膀僵硬或颈部僵硬。2.权利要求1的口服组合物，其中所述红葡萄叶提取物是通过用水提取包含0.2质量％或更多的花色素类和4质量％或更多的总多酚的红葡萄叶获得的提取物。3.权利要求1或2的口服组合物，其中所述红葡萄叶提取物包含2至25质量％的总黄酮。4...

【专利技术属性】
技术研发人员：松浦健太郎，川瀬一朗，泽村淳，
申请(专利权)人：SS制药株式会社，
类型：发明
国别省市：日本;JP