一种神香草滴丸及其制备方法和应用技术

本发明专利技术属于医药技术领域，是一种神香草滴丸及其制备方法和应用。该神香草滴丸，含有芳香神香草总黄酮提取物和水溶性药用基质，其水溶性药用基质与芳香神香草总黄酮提取物的比例按重量分计为1:1至1:5。本发明专利技术还公开了神香草滴丸作为治疗感冒、肺炎、支气管炎、哮喘等呼吸道疾病药物的应用。本发明专利技术所得到神香草滴丸外观圆整、色泽均匀、溶解时限良好，并且具有较好的稳定性。工艺简单、易于工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种神香草滴丸及其制备方法，属于药物制剂领域。
技术介绍
神香草是维吾尔医常用药材，维吾尔名为“祖发”，是唇形科植物硬尖神香草（HyssopuscuspidatusBoriss.）或同属植物欧神香草（HyssopusofficinalisL.）的干燥全草，收载于《中华人民共和国卫生部药品标准：维吾尔药分册》（乌鲁木齐：新疆科技卫生出版社，1999年）、《中华本草·维吾尔药卷》（上海：上海科学技术出版社，2005年）、《维吾尔药志》（上册）（乌鲁木齐：新疆科技卫生出版社，1999年）。在《中华人民共和国卫生部药品标准：维吾尔药分册》中记载：神香草成熟及清除异常粘液质，促进机体自然随和，止咳化痰，平喘利肺，用于胸肺粘稠性顽疾，头痛胸痛，气喘气短，胸肋痛疼，久咳痰多。在《中华本草·维吾尔药卷》中记载：神香草生干生热，温肺平喘，祛寒止咳，燥湿祛痰，发汗解毒，消炎退肿，主治湿寒性和粘液质性呼吸器官疾病，如寒性哮喘，咳嗽感冒，湿性痰多，乃孜来毒液流窜胸肺，胸膜炎，气管炎，肺炎及水肿。作为一种重要的芳香植物，据文献报道，神香草全草含挥发油、黄酮类、多糖类等化学成分，具有抑制血糖升高、止咳、祛痰、平喘、抑菌、解痉、抗氧化等作用，前期研究也发现，神香草乙酸乙酯萃取部位具有抗炎、平喘、止咳、祛痰作用，明显抑制哮喘大鼠支气管肺泡灌洗液（BALF）中细胞总数及淋巴细胞（Ly）、嗜酸性粒细胞（Eos）、中性粒细胞（Neu）的百分比、内皮素-1（ET-1）水平及血清中的内皮素-1（ET-1）、白介素-2（IL-2）、白介素-6（IL-6）、肿瘤坏死因子（TNF-α）水平（P＜0.05），并以上作用呈现出剂量依赖性趋势（P＜0.05）。由此研究认为，神香草乙酸乙酯萃取部位能通过抑制IL-2、IL-6、ET-1、TNF-α、Ly、Eos、Neu分泌，减轻哮喘炎症反应。目前还没有关于芳香神香草单味药的上市产品。公开号为CN102961439A的中国专利文献公开了一种神香草总黄酮提取物及其制备方法和用途，并通过药效学实验验证了神香草总黄酮具有抗炎、止咳、祛痰和平喘作用，能明显降低哮喘模型大鼠肺泡灌洗液（BLAF）TFG-β1水平、细胞总数及Ly、Eos、Neu百分率，明显改善肺组织病理学改变。但是，上述专利没有为临床提供速效的给药剂型的生产方法，而临床上不可能采用原料药直接给药。目前，支气管哮喘被世界医学界公认为四大顽症之一，其药物治疗要求迅速起效，而普通的片剂、胶囊剂、颗粒剂等剂型在服用后有效成分的溶出速度相对较慢，生物利用度不高，难以发挥速效的目的;中药注射剂的过敏性、刺激性等问题十分突出，近年来频发安全性医疗事故。而原料药如果不采用适当的辅料(或基质)进行生产工艺的优化并制成合适的剂型(给药方式)，不也可能被临床和患者所接受。中药滴丸是由药物或药材提取成分与固体基质加热熔融成溶液、混悬液或乳浊液后，滴入不相溶的冷凝液中，由于熔融液滴在冷凝液中界面张力作用而收缩成丸，冷凝成固态而制成的制剂。由于它具有溶出快、生物利用度高、疗效好，副作用小、药物稳定性好及制备简便、质量易控等优点。符合人们对现代药物制剂的“三小”(用量小，毒性小，副作用小)，“三效”(高效，长效，速效)和方便携带、方便贮存等基本要求。故作为一新型剂型得到广泛应用。
技术实现思路
本专利技术提供一种神香草滴丸及其制备方法，克服了上述现有技术之不足，解决了芳香神香草总黄酮的临床给药方式和给药途径问题，所得的神香草滴丸大幅度提高了芳香神香草总黄酮的生物利用度、特别适于在感冒、肺炎、支气管炎、哮喘等常见支气管疾病方面得到应用。本专利技术的技术方案之一是通过以下措施来实现的:一种神香草滴丸，其含有芳香神香草总黄酮提取物和水溶性药用基质，其水溶性药用基质与芳香神香草总黄酮的比例按重量份计为1:1至5:1。上述技术方案之一可进一步进行优化或/和选择如下:上述水溶性药用基质可为聚乙二醇。上述聚乙二醇可为聚乙二醇4000或聚乙二醇6000。本专利技术的技术方案之二是通过以下措施来实现的:上述神香草滴丸的制备方法按下述步骤进行:第一步，称取所需要量的水溶性药用基质聚乙二醇和芳香神香草总黄酮;第二步，将上述聚乙二醇于65℃至100℃的水浴或油浴至完全熔融后，加入上述芳香神香草总黄酮，搅拌均匀，得流体混合物Ⅰ；第三步，将流体混合物Ⅰ倒入滴丸机的装料槽中，在65℃至100℃的温度下保温搅拌20分钟至45分钟，得流体混合物Ⅱ;第四步，在8厘米至15厘米的滴距下，将流体混合物Ⅱ以30滴/分钟至60滴/分钟的速度滴入冷却液中，待滴丸完全收缩冷凝成型后，取出滴丸，除去滴丸表面的冷却液，即得。其中，上述所述的神香草滴丸，其特征在于所述的芳香神香草总黄酮是以药物细粉与基质混匀，并且混匀前应先过60目至100目筛。其中，上述所述的神香草滴丸，其特征在于药液温度控制在65至100℃。其中，上述所述的神香草滴丸，其特征在于所述的冷却剂选自液体石蜡、蓖麻油、二甲基硅油和/或大豆油，优选所述的冷却剂为二甲基硅油。其中，上述所述的神香草滴丸，其特征在于滴距控制在8厘米至15厘米。其中，上述所述的神香草滴丸，其特征在于滴速控制在30至60滴/分钟。按照上述方法制备得到的神香草滴丸。本专利技术的有益效果为：1.本专利技术给出了一种神香草滴丸制剂及其制备方法，制成的滴丸生物利用度高。特别适于在感冒、、肺炎、支气管炎、哮喘等常见支气管疾病方面得到应用。解决了芳香神香草总黄酮的临床给药方式和给药途径问题。2.本专利所用辅料成本低，滴丸外观圆整、色泽均匀、溶解时限良好，并且具有较好的稳定性。工艺简单、易于工业化生产。3.滴丸的具有优势:能提高难溶性药物的生物利用度，有利于药物的溶出，故生物利用度较高。滴丸剂起效快、易进行质量控制，因而疗效比传统剂型好，售价较高。其次是制备滴丸剂的设备简单，操作方便;滴丸的工序少、生产周期短，生产自动化程序高，劳动强度低，劳动生产效率高，为中药的发展开辟新的研究空间。4.与统中药的“丸散膏丹”剂型相比，它具有其他剂型不具备的突出特点，符合人们对现代药物制剂“三小”(用量小、副作用小、毒性小)“三效”(高效、长效、速效)“三方”(方便携带、方便用药、方便储存)等基本要求。具体实施方式本专利技术不受下述实施例的限制，可根据上述本专利技术的技术方案和实际情况来确定具体的实施方式。实施例1，神香草滴丸及其制备方法如下:芳香神香草总黄酮提取物：10g，药用基质PEG400050g；化料温度：70℃油浴温度:上限:70℃下限:65℃；底盘温度:上限:70℃下限:65℃;制冷温度:上限:15℃下限:10℃;冷却剂：二甲基硅油;滴距:10cm，滴速:30士3滴/min;具体生产方法:称取药用基质PEG4000量为50g，于70℃水浴锅上完全熔融后，加入芳香神香草总黄酮提取物10g，搅拌混匀后，倒入滴丸机的装料槽中，搅拌、保温30分钟后，在10cm的滴距下，以30滴/min的速度滴入二甲基硅油冷却液中，待滴丸完全收缩冷凝成型后，取出，用甩油机除去滴丸表面的冷却液即得。实施例2，神香草滴丸及其制备方法如下:芳香神香草总黄酮提取物：10g，药用基质PEG600030g；化料温度：80℃油浴温度:上限:80℃下限本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种神香草滴丸，其特征在于含有芳香神香草总黄酮和水溶性药用基质，其水溶性药用基质与芳香神香草总黄酮提取物的比例按重量份计为1:1至5:1。

【技术特征摘要】
1.一种神香草滴丸，其特征在于含有芳香神香草总黄酮和水溶性药用基质，其水溶性药用基质与芳香神香草总黄酮提取物的比例按重量份计为1:1至5:1。2.根据权利要求1所述的神香草滴丸，其特征在于水溶性药用基质为聚乙二醇。3.根据权利要求2所述的神香草滴丸，其特征在于聚乙二醇为聚乙二醇4000或聚乙二醇6000。4.一种制备所述神香草滴丸的方法，其特征在于是通过包括如下步骤的方法制成的：第一步，称取所需要量的水溶性药用基质聚乙二醇和芳香神香草总黄酮提取物；第二步，将上述聚乙二醇于65℃至100℃的水浴或油浴至完全熔融后，加入上述芳香神香草总黄酮提取物，搅拌均匀，得流体混合物Ⅰ；第三步，将流体混合物Ⅰ倒入滴丸机的装料槽中，在65℃至100℃的温度下保温搅拌20分钟至45分钟，得流体混合物Ⅱ；第四步，在8厘米至15厘米的滴距下，将流体混合物Ⅱ以30滴/分钟至60滴/分钟的速度滴入冷却液中，待滴丸完全收缩冷凝成型后，取出滴丸，除...

【专利技术属性】
技术研发人员：阿不都热依木·玉苏甫，麦合苏木·艾克木，
申请(专利权)人：新疆医科大学，
类型：发明
国别省市：新疆;65