川芎茶调颗粒及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种川芎茶调颗粒及其制备方法，其主要由下列成分组成：干膏粉220～270份，挥发油包合物16～28份，赋形剂150～220份，其中，所述挥发油包合物是由薄荷和荆芥经水蒸气提取制备的挥发油用β‑环糊精包合制得，所述干膏粉是由川芎、白芷、羌活、细辛、防风、甘草的水提液和所述薄荷与荆芥提取挥发油后的水提液合并、浓缩制得。本发明专利技术的川芎茶调颗粒具有较高的稳定性和较高含量的薄荷醇挥发油。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及中药制备方法，具体涉及川芎茶调颗粒的制备方法。
技术介绍
川芎茶调颗粒原方出自《太平惠民和剂局方》川芎茶调散，主要由川芎、白芷、羌活、细辛、防风、薄荷、荆芥、甘草组成，具有疏风止痛作用，用于风邪头痛，或有恶寒、发热、鼻塞，临床疗效确切。中国药典2010版一部收录了川芎茶调散中药成方制剂，配方为川芎120g、白芷60g、羌活60g、细辛30g、防风45g、薄荷240g、荆芥120g、甘草60g，其制备方法：各味药材粉碎成细粉后直接混匀即可。CN103816223A公开一种无糖型川芎茶调颗粒，其制备方法为：(1)川芎、白芷、羌活、甘草、细辛、防风六味药水提；(2)荆芥、薄荷用水蒸气蒸馏提取得到挥发油和水提液；(3)将步骤1、2水提液合并，浓缩干燥得到浸膏粉；(4)将步骤2所得挥发油以及药用辅料加入浸膏粉，制备颗粒即得。该中药制剂还使用乳糖作为甜味剂。川芎茶调散，《局方》上载：“川芎茶调散，治丈夫、妇人诸风上攻，头目昏重，偏正头痛，鼻塞声重……但感风气，悉皆治之。”现主要用于风邪头痛，选川芎为君，活血止痛，现代研究也多以川芎主要有效成分阿魏酸为主。但纵观全方，唯独薄荷分量最重，本方所治主症由外感风邪所致，头为诸阳之会，风邪上扰头部，阻遏清阳之气，故见头痛。先有风邪犯表，后才上扰清阳。可见风邪所致表证为其本，头痛为其标。重用薄荷，既可疏散风邪，又可清利头目，对本对标皆有功效。但现代研究对本方中薄荷的作用及有效成分(薄荷醇)的提取未引起重视。虽对荆芥、薄荷提取挥发油，但在不同提取条件下，混合挥发油的有效成分种类及配比大不相同，已有方法对薄荷醇的提取不彻底，仍需采用更有效的方法使薄荷醇提取率提高，以使其具备更好的疗效。川芎茶调颗粒中的薄荷、荆芥混合挥发油为亲脂性物质，在药物疗效中起着重要作用，既可疏散风邪，又可清利头目。由于挥发油在这两种药物中含量低，而且是易挥发且不稳定的成分，在制备中挥发油的实际利用率相当低。单纯通过增加剂量的方法理论上也不可取，因为剂量增加，会导致这两种药材中更多的其他成分被提取出来，从而影响药物的配伍效果。另外，前述现有技术的川芎茶调颗粒采用乙醇溶解直接喷入的方式，药品的稳定性存在问题，同时因为颗粒剂服用方法的特性，需要用水均匀分散，有效物质的溶解性成为发挥其生物活性的关键点，挥发油水溶性差，生物利用度低，临床使用受到限制。辅料方面，已上市川芎茶调颗粒大部分厂家采用蔗糖，限制了高血糖等人群的用药选择，制约了该产品的临床应用。市场已有的其他3家无糖型川芎茶调颗粒，均采用乳糖以及糊精作为甜味剂和粘合剂。但乳糖在人体中不能直接吸收，需要在乳糖酶的作用下分解后方能被吸收。缺少乳糖酶的人群在摄入乳糖后，未被消化的乳糖直接进入大肠，刺激大肠蠕动加快，造成腹鸣、腹胀、腹痛、腹泻等症状的乳糖不耐受症(LI)。乳糖酶缺乏发生率随不同国家地区、不同种族人群的变化而变化。已有研究表明[3]，成人发生率：北欧为2～15％，中欧为9～23％，黑种人和北欧犹太人为60～80％，美洲印第安人为80～100％，美国白种人为6～22％，印度为60～70％，亚洲75～100％等。中国儿童3～5岁组、7～8岁组和11～13组中，发生率分别为38.5％、87.6％、87.8％。同时，对于一些健康儿童来讲，当乳糖摄入过多，会使小肠内原来水平正常的乳糖酶超负荷，形成乳糖酶相对不足，使部分乳糖不能被分解吸收，继而发生乳糖不耐受。严重或长时间的腹痛或腹泻等会影响儿童的生长发育，甚至导致营养不良或机体的水电解质酸碱平衡紊乱，也会相互影响形成恶性循环。在西方国家，乳制品(如牛奶)摄入量较高，乳糖消化吸收和营养作用受到高度重视；在我国，随着生活水平和健康意识的提高，这一问题逐渐引起人们的关注。关于药物辅料乳糖在药物制剂中的合理使用，尚未有相关的报道，在药物制剂中也未引起注意。相对于本专利技术，现有技术存在下述有待改进之处：1、先有提取物的配方，其疗效有待进一步提高。2、对川芎茶调颗粒的药味薄荷的有效成分薄荷醇提取不彻底，影响薄荷疏风清利头目、标本兼治的作用，进而影响川芎茶调散的“但感风气，悉皆治之”的优势。3、川芎茶调颗粒中的薄荷、荆芥混合挥发油，采用乙醇溶解直接喷入的方式，药品的稳定性和溶解性存在问题，影响药物的疗效。4、现有川芎茶调颗粒(有糖型)采用大量蔗糖，限制了糖尿病等人群的用药选择，而无糖型川芎茶调颗粒，均采用乳糖以及糊精作为甜味剂和粘合剂，因为乳糖吸收的特性，不利于占比较大的乳糖酶缺少人群(尤其儿童)的临床用药。
技术实现思路
本专利技术的目的之一是提出一种改进的川芎茶调颗粒配方，该配方具有提高的疗效。本专利技术的另一个目的是改善川芎茶调颗粒制备过程中挥发油的制备方法，以提高挥发油的提取率。本专利技术的又一个目的是提供一种最佳的薄荷、荆芥挥发油的包合工艺，以提高药物的包合率和稳定性。本专利技术的再一个目的是改善先有川芎茶调颗粒的辅料设计，以降低其临床应用的限制性。根据本专利技术，提供一种川芎茶调颗粒，其主要由下列成分组成：干膏粉220～270份，挥发油包合物16～28份，赋形剂150～220份，其中，所述挥发油包合物是由薄荷和荆芥经水蒸气提取制备的挥发油用β-环糊精包合制得，所述干膏粉是由川芎、白芷、羌活、细辛、防风、甘草的水提液和所述薄荷与荆芥提取挥发油后的水提液合并、浓缩制得。进一步地，该川芎茶调颗粒包含6～14份的甜菊素。在一种优选实施方式中，所述赋形剂为可溶性淀粉，并且，所述川芎茶调颗粒主要由下述比例的组分组成：干膏粉245份，挥发油包合物22份，可溶性淀粉185份和甜菊素10份组成。进一步地，所述川芎、薄荷、荆芥、白芷、羌活、细辛、防风和甘草的组成按重量计为：川芎120份、薄荷220～260份、荆芥100～140份、白芷50-70份、羌活50-70份、细辛25-35份、防风35-55份和甘草50-70份。进一步地，所述挥发油是由薄荷240份和荆芥120份经过水蒸气蒸馏获得。进一步地，所述包合物是采用下述条件获得：挥发油由3～5倍体积的乙醇稀释，以5～8倍，优选8倍份的β-环糊精包合。本专利技术还提供一种川芎茶调颗粒制备方法，包括以下步骤：1)将川芎、白芷、羌活、细辛、防风、甘草加水煎煮，得到第一水提液；2)将薄荷、荆芥以2比1的比例混合，进行水蒸气蒸馏提取，得到挥发油和第二水提液；3)用β-CD环糊精包合所述挥发油，得到包合物；4)合并所述第一水提液和所述第二水提液，浓缩成浸膏，制成干膏粉；5)将所述干膏粉、包合物与赋形剂混合，制粒，得到所述川芎茶调颗粒。作为优选，步骤3)中所述的包合是采用下述条件：挥发油、乙醇之比为1∶3～1∶5，挥发油与β-CD之比为1∶5～1∶8，包合时间1.5～2.5h，包合温度30～40℃，40～50℃以下干燥。作为优选，所述水蒸气蒸馏提取是用3～5倍量的水，蒸馏3～4小时。作为优选，所述干膏粉、所述挥发油包合物与所述赋形剂的配合比例为：干膏粉220～270份，挥发油包合物16～28份，赋形剂150～220份。作为优选，进一步使用甜菊素6～14份的甜菊素。作为优选，川芎、薄荷、荆芥、白芷、羌活、细辛、防风和甘草的组成按重量计为：川芎120份、薄荷240份、荆芥120份、白芷60份、羌活60份、细辛3本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种川芎茶调颗粒，其主要由下列成分组成：干膏粉220～270份，挥发油包合物16～28份，赋形剂150～220份，其中，所述挥发油包合物是由薄荷和荆芥经水蒸气提取制备的挥发油用β‑环糊精包合制得，所述干膏粉是由川芎、白芷、羌活、细辛、防风、甘草的水提液和所述薄荷与荆芥提取挥发油后的水提液合并、浓缩制得。

【技术特征摘要】
1.一种川芎茶调颗粒，其主要由下列成分组成：干膏粉220～270份，挥发油包合物16～28份，赋形剂150～220份，其中，所述挥发油包合物是由薄荷和荆芥经水蒸气提取制备的挥发油用β-环糊精包合制得，所述干膏粉是由川芎、白芷、羌活、细辛、防风、甘草的水提液和所述薄荷与荆芥提取挥发油后的水提液合并、浓缩制得。2.根据权利要求1所述的川芎茶调颗粒，其中，进一步包含6～14份的甜菊素。3.根据权利要求1所述的川芎茶调颗粒，其中，所述赋形剂为可溶性淀粉，并且，所述川芎茶调颗粒主要由下述比例的组分组成：干膏粉245份，挥发油包合物22份，可溶性淀粉185份和甜菊素10份组成。4.根据权利要求1所述的川芎茶调颗粒，其中，所述川芎、白芷、羌活、细辛、防风、薄荷、荆芥和甘草的组成按重量计为：川芎120份、薄荷220～260份、荆芥100～140份、白芷50-70份、羌活50-70份、细辛25-35份、防风35-55份和甘草50-70份。5.根据权利要求4所述的川芎茶调颗粒，其中，所述挥发油是由240份薄荷和120份荆芥获得。6.根据权利要求5所述的川芎茶调颗粒，其中，所述包合物是采用下述条件获得：挥发油由3～5倍量的乙醇稀释，以5～8倍份的β-环糊精包合。7.一种川芎茶调颗粒制备方法，包括以下步骤：1)将川芎、白芷、羌活、细辛、防风、甘草加水煎煮，得到第一水提液...

【专利技术属性】
技术研发人员：高尚，
申请(专利权)人：湖南安邦制药有限公司，
类型：发明
国别省市：湖南;43