一种噻萘普汀钠的成盐方法技术

技术编号:13676408 阅读:93 留言:0更新日期:2016-09-08 02:34
本发明专利技术属于化学合成技术领域,具体涉及一种噻萘普汀钠的成盐方法。该方法包括如下步骤:将7‑[(3‑氯‑6,11‑二氢‑5,5‑二氧‑6‑甲基二苯并[c,f][1,2]噻唑‑11基)氨基]庚酸加入到有机溶剂中,加入成盐试剂进行反应,反应完毕后,加入活性炭进行脱色处理,然后将有机溶剂浓缩至干;再加入另外的有机溶剂及适量去离子水溶解,然后加入析晶试剂进行析晶,过滤,干燥得到噻萘普汀钠。该方法反应条件要求不高,设备要求简单,生产过程简单可控,更适合工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于化学合成
,具体涉及一种噻萘普汀钠的成盐方法
技术介绍
噻萘普汀钠商品名为达体朗,化学名为7-[(3-氯-6,11-二氢-6-甲基二苯并[c,f][1,2]-硫氮杂卓-11-基)-氨基]庚酸S,S-二氧化物钠盐;由法国施维雅国际公司生产的治疗精神障碍的药物。本品于2001年12月在国内进口注册,用于治疗轻、中或重度抑郁症,神经源性和反应性抑郁症,躯体特别是胃肠道不适的焦虑抑郁症等,在人体对与抑郁有关的焦虑症具有作用。噻萘普汀钠是一种5-HT再摄取激动剂,能够调节海马和杏仁和细胞树突的重塑,副作用发生率低,是安全有效的抗抑郁药物。 在近期报道的关于噻萘普汀钠的合成工艺中,一般有两种方法,其一是将噻萘普汀酸前体酯进行水解的同时进行成盐,比如武汉工程大学的张国龙等发表的《噻萘普汀钠的合成》(精细化工中间体,2012年第10期,第42卷第5期)及武汉工程大学的张秀兰等发表的《抗抑郁药噻萘普汀钠的合成新工艺》(广东化工,2013年第2期,第40卷总第244期)中均是如此,水解后蒸出溶剂后得到粗品盐,再进行精制,其不足之处是由于成盐和水解同时进行,反应结束后粗品为油状粘稠本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种噻萘普汀钠的成盐方法,其特征在于,包括如下步骤:    将噻萘普汀酸加入到有机溶剂一中,加入成盐试剂进行反应,反应完毕后,加入活性炭进行脱色处理,然后将有机溶剂浓缩至干;再加入有机溶剂二及去离子水溶解,然后加入析晶试剂进行析晶,过滤,干燥得到噻萘普汀钠,所述的噻萘普汀酸即7‑[(3‑氯‑6,11‑二氢‑5,5‑二氧‑6‑甲基二苯并[c,f][1,2]噻唑‑11基)氨基]庚酸。

【技术特征摘要】
1.一种噻萘普汀钠的成盐方法,其特征在于,包括如下步骤: 将噻萘普汀酸加入到有机溶剂一中,加入成盐试剂进行反应,反应完毕后,加入活性炭进行脱色处理,然后将有机溶剂浓缩至干;再加入有机溶剂二及去离子水溶解,然后加入析晶试剂进行析晶,过滤,干燥得到噻萘普汀钠,所述的噻萘普汀酸即7-[(3-氯-6,11-二氢-5,5-二氧-6-甲基二苯并[c,f][1,2]噻唑-11基)氨基]庚酸。2.根据权利要求1所述的一种噻萘普汀钠的成盐方法,其特征在于,所述有机溶剂一为甲醇,所用甲醇的重量为噻萘普汀酸重量的4-6倍。3.根据权利要求1所述的一种噻萘普汀钠的成盐方法,其特征在于,所述成盐试剂为甲醇钠,所用甲醇钠与噻萘普汀酸的摩尔比为1:1。4.根据权利要求1所述的一种噻萘普汀钠的成盐方法,其特征在于,所述的有机溶...

【专利技术属性】
技术研发人员:刘志文王庭见杨彦军刘浩李跃东
申请(专利权)人:山东诚汇双达药业有限公司
类型:发明
国别省市:山东;37

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