喹烯酮环糊精包合物的水溶性粉末制剂及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种喹烯酮环糊精包合物的水溶性粉末制剂及其制备方法，它解决了现有技术存在不溶于水，生物利用度低，吸收差及流散性差等问题，其特征在于：它是将喹烯酮、环糊精以及水的质量百分比调配为10∶30～50∶50～100，采用包合反映、烘干、冷却、检测等包合技术包合制成。具有药物溶出率高、溶解度好、生物利用度高、吸收好等特点，生长率可明显优于相同添加量的喹烯酮。同时，改善其流散性，使其混饲易于快速混合均匀；药物(喹烯酮)包合于载体材料中，还可掩盖喹烯酮的苦味，避免了由于药物的苦味而影响动物采食或饮水。

【技术实现步骤摘要】
一、
本专利技术属于药物制剂
，具体涉及一种喹烯酮环糊精包合物的水溶性粉末制剂及其制备方法。二、
技术介绍
喹烯酮(Quinocetone)是中国农业科学院兰州畜牧和兽药研究所最新研制的畜禽抗菌、止泻、促生长新药，是我国在国际上首创的一类新兽药，我国农业部于2003年8月正式发布公告批准其在动物饲料中使用。喹烯酮化学名称为：3-甲基-2-肉桂酰基-喹噁啉-1，4-二氧化物，分子式为C18H14N2O3，分子量306.32，结构式如下所示：喹烯酮为黄色粉末，不溶于水，略溶于部分有机溶剂，对光敏感，较易发生光化学反应。喹烯酮属喹恶啉类药物，可促进生长并提高饲料转化率，对多种肠道致病菌(特别是革兰氏阴性菌) 有抑制作用，可明显降低畜禽腹泻发生率。该药效果毒性极低，排泄快，不蓄积，无残留，无三致作用，使用安全。既适用于猪，也适用于禽及水产，还适用于幼畜、幼禽的防病促生长。喹烯酮对动物机体无“三致”作用，药物残留接近于零等特点决定了它可能在现在以及以后很长一段时间内可作为一种广泛应用的抗生素使用。环糊精是淀粉用嗜碱性孢杆菌经培养得到的环糊精葡聚糖转位酶(Cyclodextringlucanotransferase)作用后形成的产物。是由6～10个D-葡萄糖分子以1、4-糖苷键连接面成的环状低聚糖化合物。环糊精为水溶性、非还原性的白色结晶性粉末。常用的有α-环糊精、β-环糊精、γ-环糊精三种，分别由6，7，8个葡萄糖分子构成。目前兽用制剂存在剂型单一、技术含量低的特点。一些难溶性药物如喹烯酮、氟苯尼考、泰乐菌素、地克珠利等口服给药一般采用混饲给药的方式，存在生物利用度低，吸收差等缺点。因此，采用药物制剂包合技术用于兽药制剂进行二次开发，提高药物的体外溶出速率和生物利用度，临床应用中具有明显的优势，尤其是解决了难溶性药物不适宜饮水应用治疗动物疾病的难题，从兽药新制剂开发的角度来讲，包合技术为兽药的剂型改革提供了新途径。三、
技术实现思路
本专利技术的目的在于针对现有的喹烯酮及其预混剂产品存在的不溶于水，生物利用度低，吸收差及流散性差等缺点，为市场提 供一种制作简单、溶出率高、溶解度好、生物利用度高、吸收好的兽药喹烯酮环糊精包合物的水溶性粉末制剂及其制备方法。本专利技术所采用的技术方案是：它是以喹烯酮、环糊精、水等为原料，按照喹烯酮∶环糊精∶水＝10∶30～50∶50～100(质量百分比)，采用饱和水溶液法制备喹烯酮包合物，具体步骤如下：(1)包合反应：采用饱和水溶液法，将调配好的喹烯酮、环糊精以及水放入容器中，用移动式搅拌器搅拌均匀，搅拌速度为50～80转/分，搅拌均匀后加热并继续搅拌，控制温度为60～80℃，保温时间为45～60分钟，制备得到液态状的喹烯酮环糊精包合物；(2)烘干：将喹烯酮环糊精包合物倒入烘盘中铺均匀，放入烘箱持续烘干3～4小时，烘干温度为90～105℃，得到粉末状的喹烯酮包合物；(3)冷却：将冷却后粉末状的喹烯酮环糊精包合物过60目筛；(4)检测：对喹烯酮环糊精包合物取样，分别检测喹烯酮的含量及其溶解性。本专利技术的有益效果在于：本专利技术所提供的喹烯酮包合物制剂产品可直接混饲或饮水给药畜禽服用；其与喹烯酮及其预混剂相比，流散性好，混饲易于快速混合均匀；在水中的溶解度提高了近5～10倍，水溶性明显提高，具有药物溶出率高、溶解度好、生物利用度高、吸收好等特点，生长率可明显优于相同添加量的喹烯酮。药物(喹烯酮)包合于载体材料中，还可掩盖喹烯酮的 苦味，避免了由于药物的苦味而影响动物采食或饮水。四、具体实施方式实施例1：按照喹烯酮∶环糊精∶水＝10∶30～50∶50～100(质量百分比)，称取原料，采用饱和水溶液法制备喹烯酮包合物，其具体制备步骤为：(1)按比例取β-环糊精400g加入到相应的1000g水中，搅拌，升温；(2)继续搅拌，升温到约80℃，加入喹烯酮100g，使其混合均匀；(3)然后控温约80℃，继续搅拌，保温45分钟；(4)保温结束，将所得物料倒入烘盘中铺均匀，放入烘箱持续烘干4小时，烘干温度为95～105℃，得到粉末状的喹烯酮包合物；(5)冷却，将冷却后粉末状的喹烯酮环糊精包合物过60目筛；(6)对喹烯酮环糊精包合物取样，分别检测喹烯酮的含量及其溶解性。实施例2：按照喹烯酮∶环糊精∶水＝10∶30～50∶50～100(质量百分比)，称取原料，采用饱和水溶液法制备喹烯酮包合物，其具体制备步骤为：(1)按比例取α-环糊精320g加入到相应的800g水中，搅拌，升温；(2)继续搅拌，升温到约65℃，加入喹烯酮100g，使其混合均匀；(3)然后控温约65℃，继续搅拌，保温60分钟；(4)保温结束，将所得物料倒入烘盘中铺均匀，放入烘箱持续烘干3小时，烘干温度为90～100℃，得到粉末状的喹烯酮包合物；(5)冷却，将冷却后粉末状的喹烯酮环糊精包合物过60目筛；(6)对喹烯酮环糊精包合物取样，分别检测喹烯酮的含量及其溶解性。本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种喹烯酮环糊精包合物的水溶性粉末制剂，其特征在于：它是由喹烯酮、环糊精以及水均速搅拌包合制成，所述喹烯酮、环糊精以及水的质量百分比调配为10∶30～50∶50～100。

【技术特征摘要】
1.一种喹烯酮环糊精包合物的水溶性粉末制剂，其特征在于：它是由喹烯酮、环糊精以及水均速搅拌包合制成，所述喹烯酮、环糊精以及水的质量百分比调配为10∶30～50∶50～100。2.根据权利要求1所述的喹烯酮环糊精包合物的水溶性粉末制剂，其特征在于：所述环糊精为α-环糊精、β-环糊精、γ-环糊精及其衍生物中的一种或几种。3.一种喹烯酮环糊精包合物的水溶性粉末制剂的制备方法，其特征在于：它是按照权利要求1或2所述的各种物料质量百分比调配而成，其具体步骤如下：(1)包合反应：采用饱...

【专利技术属性】
技术研发人员：邹小军，马宏星，刘姣，张誉赢，冯建波，汪丛珍，夏清，张玲，
申请(专利权)人：中牧实业股份有限公司黄冈动物药品厂，
类型：发明
国别省市：湖北;42