用于治疗脑血管疾病的药物制造技术

本发明专利技术公开了一种用于治疗脑血管疾病的药物；包括活性成分与药物载体，活性成分可以为现有药物，比如人参皂苷Rd，药物载体为碳酸酯聚合物；根据实施例药物研究结果显示，本发明专利技术的药物可以形成均匀的混悬液，避免了现有人参皂苷Rd制剂可能产生溶血的问题，可以用于治疗脑血管疾病。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物
，具体涉及一种用于治疗脑血管疾的药物。
技术介绍
随着社会进步、生活水平提高以及人口老龄化，脑血管疾病发病日益年轻化，严重威胁着人类健康和生命安全。因此，研制脑血管疾病防治药物具有十分重要的意义。脑血管疾病包括脑缺血、脑出血、脑缺氧、血管性痴呆等，脑缺血是指供血不足所致脑功能缺失的一组疾病；脑缺氧是指脑部氧气供应不足而出现的各类症状；血管性痴呆是指在缺血性、出血性及急慢性缺血缺氧性脑血管疾病引起的脑组织损伤基础上，产生的以高级神经认知功能障碍为主的一组临床综合征。人参是常用于治疗中风的有效活血化瘀药，近年来对人参的成分进行了广范的研究，并已分离出作为有效成分的不同类型的皂甙，在这些总皂甙中，人参皂甙-Rd属于人参活血的主要有效成份，具有活血化瘀药的效能并有效地用于治疗中风。注射剂的优点是生物利用度高、起效快，适用于急重症病人；但注射剂最常出现的问题是，产生分散不均的沉淀等等。主要是由于制备工艺不当，而制备工艺都与药剂辅料的选用有直接的关系。合成的生物可降解聚合物由于其免疫原性较低、其性能含如降解性能和机械性能等均可方便得到控制等而尤其受到关注。其中，聚碳酸酯如聚三亚甲基环碳酸酯和脂肪族聚酯如聚乙交酯、聚丙交酯、丙交酯-乙交酯共聚物等是最常用的生物可降解聚合物，已获得美国食品药物管理部门(FDA)的许可。因此需要研发新型的药物体系，以获得混悬均匀的治疗脑血管疾病的药物。r>
技术实现思路
本专利技术的专利技术目的是提供一种药物；其可用于脑血管疾病的治疗。为达到上述专利技术目的，本专利技术采用的技术方案为：用于治疗脑血管疾病的药物，包括活性成分、药物载体以及混悬成分；所述混悬成分由磷酸盐缓冲液、乙二醇单甲醚、水组成，其中，乙二醇单甲醚的体积百分比为1.5～2.8％。本专利技术中，以活性成分作为药物体现治疗作用的主要组成，以药物载体作为增容药物，提高药物分散能力的主要组成，以混悬成分作为药物分散的介质，其中所述活性成分为人参皂苷Rd；所述药物载体为碳酸酯聚合物。本专利技术中，所述碳酸酯聚合物由丙位庚内酯与丙交酯聚合得到；并且由丙位庚内酯与丙交酯聚合制备碳酸酯聚合物时，以有机锌化合物作为催化剂，以偶氮二异丁氰作为氧化剂，以氨基醇作为引发剂；同时由丙位庚内酯与丙交酯聚合制备碳酸酯聚合物时，聚合温度为55℃，聚合时间为22小时。本专利技术制备的碳酸酯聚合物亲疏水链段分配合理，特别是添加有机氧化物可以有效增加两单体无规共聚程度，有利于增加聚合物与混悬成分的相容性，从而可以提高药物活性成分在整个体系中的分散能力，避免出现给药溶血现象。本专利技术的辅料为药学上可接受的载体。在本申请中，药物载体以及混悬成分用于将药物活性化合物输送至哺乳动物(例如人)的体内，目的是促进生物体的给药，利于活性成分的吸收进而发挥治疗活性。药学上可接受的是指不影响本专利技术化合物的生物活性或性质的物质(如载体或稀释剂)，并且相对无毒，即该物质可施用于个体而不造成不良的生物反应或以不良方式与组合物中包含的任意组分相互作用。本专利技术还可以包括但不限于任何被相关的政府管理部门许可为可接受供人类或家畜使用的佐剂、载体、赋形剂、助流剂、增甜剂、稀释剂、防腐剂、染料/着色剂、矫味剂、表面活性剂、润湿剂、分散剂、助悬剂、稳定剂、等渗剂、溶剂或乳化剂。本专利技术公开的药物中，通过碳酸酯聚合物的增容作用，大幅提高了活性药物在分散介质中的分散能力，经过实施例发现，其可以抗脑梗形成，从而可以成为治疗脑血管疾病的药物。具体实施方式可在参考文献中找到对本专利技术记载的标准化学术语的定义。除非另有说明，否则采用本领域技术范围内的常规方法，如质谱、NMR、IR和UV/VIS光谱法和药理学方法。除非提出具体定义，否则本文在分析化学、有机合成化学以及药物和药物化学的有关描述中采用的术语是本领域已知的。可在化学合成、化学分析、药物制备、制剂和递送，以及对患者的治疗中使用标准技术。例如，按照本领域公知的方式或本专利技术的说明来实施反应和进行纯化。通常可根据本说明书中引用和讨论的多个概要性和较具体的文献中的描述，按照本领域熟知的常规方法实施上述技术和方法。有效量、治疗有效量或药学有效量是指服用后足以在某种程度上缓解所治疗的疾病或病症的一个或多个症状的至少一种药剂或化合物的量。其结果可以为迹象、症状或病因的消减和/或缓解，或生物系统的任何其它所需变化。例如，用于治疗的有效量是在临床上提供显著的病症缓解效果所需的包含本文公开化合物的组合物的量。可使用诸如剂量递增试验的技术测定适合于任意个体病例中的有效量。服用、施用、给药等是指能够将化合物或组合物递送到进行生物作用的所需位点的方法。这些方法包括但不限于口服途径、经十二指肠途径、胃肠外注射(包括静脉内、皮下、腹膜内、肌内、动脉内注射或输注)、局部给药和经直肠给药，本领域技术人员熟知可用于本文所述化合物和方法的施用技术；本专利技术优选的实施方案中，药物通过口服施用。下面结合具体实施例、进一步阐述本专利技术。应理解、这些实施例仅用于说明本专利技术而不用于限制本专利技术的范围。下列实施例中未注明具体条件的实验方法、通常按照常规条件、或按照制造厂商所建议的条件；除非另外说明、否则百分比和份数是重量百分比和重量份数。本实施例涉及的化合物的化学结构式如下：人参皂苷Rd丙位庚内酯丙交酯实施例一在氮气环境下，0.1g丙位庚内酯和0.15g丙交酯溶在5mL二氯甲烷中，搅拌后加入0.05g氨基醇和0.1mol/L的催化剂双(双三甲基硅基)胺锌的二氯甲烷溶液100mL，搅拌然后加入0.001g偶氮二异丁腈，密封于55℃反应22小时，用冰乙酸终止反应，在冰乙醚中沉淀，过滤、真空干燥得到碳酸酯聚合物。混合7mL磷酸盐缓冲液、1.5mL乙二醇单甲醚、1.5mL水，然后将0.1g碳酸酯聚合物分散其中，搅拌均匀，最后加入5mg人参皂苷Rd，超声分散，得到药物。实施例二在氮气环境下，0.1g丙位庚内酯和0.15g丙交酯溶在5mL二氯甲烷中，搅拌后加入0.05g氨基醇和0.1mol/L的催化剂双(双三甲基硅基)胺锌的二氯甲烷溶液100mL，搅拌然后加入0.001g偶氮二异丁腈，密封于55℃反应22小时，用冰乙酸终止反应，在冰乙醚中沉淀，过滤、真空干燥得到碳酸酯聚合物。混合6.5mL磷酸盐缓冲液、2mL乙二醇单甲醚、1.5mL水，然后将0.1g...

【技术保护点】
用于治疗脑血管疾病的药物，包括活性成分、药物载体以及混悬成分；所述混悬成分由磷酸盐缓冲液、乙二醇单甲醚、水组成，其中，乙二醇单甲醚的体积百分比为1.5～2.8％。

【技术特征摘要】
1.用于治疗脑血管疾病的药物，包括活性成分、药物载体以
及混悬成分；所述混悬成分由磷酸盐缓冲液、乙二醇单甲醚、水
组成，其中，乙二醇单甲醚的体积百分比为1.5～2.8％。
2.根据权利要求1所述用于治疗脑血管疾病的药物，其特征
在于：所述活性成分为人参皂苷Rd。
3.根据权利要求1所述用于治疗脑血管疾病的药物，其特征
在于：所述药物载体为碳酸酯聚合物。
4.根据权利要求3所述用于治疗脑血管疾病的药物，...

【专利技术属性】
技术研发人员：胡小丽，
申请(专利权)人：胡小丽，
类型：发明
国别省市：安徽;34