口腔护理组合物制造技术

本申请公开于具有无钙二氧化硅研磨剂的洁齿剂基质中的包含精氨酸以及氟化物、磷酸盐以及焦磷酸盐的洁齿剂组合物，所述组合物提供增强的再矿化作用；以及使用和制备这些组合物的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】口腔护理组合物领域本专利技术涉及于具有无钙二氧化硅研磨剂的洁齿剂基质中的包含精氨酸以及氟化物、磷酸盐以及焦磷酸盐的洁齿剂配制品，该组合物提供增强的再矿化作用；以及使用和制备这些组合物的方法。背景口腔中的酸性环境(无论是来自由生龋齿细菌释放的酸还是来自非细菌性来源(例如酸性食物和饮品、暴露于经过氯化的游泳池水以及胃酸回流)的酸)会导致去矿化作用并且损害牙齿结构。牙本质过敏症为响应于牙本质表面的如因暴露的牙本质的热(热或冷)、渗透性以及触觉刺激的热渗透性触觉组合而产生的物理刺激的急性、局部化牙齿疼痛。牙本质的暴露(其通常是归因于牙龈回缩或釉质损失)经常导致过敏症。牙本质小管通向表面与牙本质过敏症高度相关，因为暴露的牙本质小管提供液体流传输至牙髓神经的通道，该传输由温度变化、压力以及离子梯度诱导。精氨酸在对抗空腔形成和牙敏感症方面具有显著益处。商业精氨酸牙膏配制品包含精氨酸碳酸氢盐和碳酸钙，其还充当研磨剂体系。如口腔内龋齿临床研究、6个月的龋齿临床研究以及2年的龋齿临床研究中所记录，包含精氨酸和钙与氟化物的组合的洁齿剂配制品与仅含有氟化物的常规洁齿剂相比提供显著增强的抗龋齿益处。然而，对于包含精氨酸以促进牙齿再矿化并且促成增强的抗龋齿和抗侵蚀益处的基于二氧化硅的洁齿剂配制品的需要仍未得到满足。概述发现在具有二氧化硅研磨剂而不是钙研磨剂的基质中，包含精氨酸和氟化物、磷酸盐以及焦磷酸盐的洁齿剂配制品提供增强的再矿化。在一个实施方案中，本专利技术提供一种洁齿剂组合物(组合物1)，其包含于具有无钙二氧化硅研磨剂的洁齿剂基质中的有效量的呈游离或经口可接受的盐形式的精氨酸；有效量的氟离子源；有效量的经口可接受的磷酸盐与焦磷酸盐的混合物。因此，本专利技术提供例如：1.1.组合物1，其中精氨酸呈游离碱基形式。1.2.组合物1或1.1，其中所述组合物大体上不含钙，例如包含低于2％，例如低于1％的钙。1.3.任一项前述组合物，其中经口可接受的磷酸盐与焦磷酸盐的所述混合物不包含磷酸钙盐或焦磷酸钙盐。1.4.任一项前述组合物，其中所述精氨酸以按所述组合物的重量计(当所述精氨酸呈盐形式时按游离精氨酸碱基当量的重量计算)4-10％(例如约5％)的量存在。1.5.任一项前述组合物，其中所述氟离子源为所述组合物提供1000-5000ppm的氟离子，例如约1450ppm的氟离子。1.6.任一项前述组合物，其中所述氟离子源为氟化钠或单氟磷酸钠或氟化亚锡。1.7.任一项前述组合物，其中经口可接受的磷酸盐与焦磷酸盐的所述混合物包含碱金属磷酸盐和碱金属焦磷酸盐，其中所述碱金属选自钠和钾。1.8.任一项前述组合物，其中经口可接受的磷酸盐与焦磷酸盐的所述混合物包含磷酸单钠、磷酸二钠以及焦磷酸四钠。1.9.任一项前述组合物，其中经口可接受的磷酸盐与焦磷酸盐的所述混合物以磷酸盐与焦磷酸盐的混合物为按所述组合物的重量计3-7％(例如4-5％)的量存在。1.10.任一项前述组合物，其中经口可接受的磷酸盐与焦磷酸盐的所述混合物以5∶1至10∶1(例如约7.5∶1)的磷酸盐与焦磷酸盐重量比存在。1.11.任一项前述组合物，其中所述洁齿剂基质进一步包含以下中的一种或多种：水、表面活性剂、起泡剂、维生素、聚合物、酶、湿润剂、增稠剂、抗微生物剂、防腐剂、调味剂、着色剂以及/或者其组合。1.12.任一项前述组合物，其中所述有效量的呈游离或经口可接受的盐形式的精氨酸为以4-8％(例如约5％)的量存在的L-精氨酸；所述有效量的氟离子源为以0.1-0.5％(例如约0.32％)的量存在的氟化钠；所述有效量的经口可接受的磷酸盐与焦磷酸盐的混合物包含：3-4％(例如约3.5％)的量的磷酸二钠，0.1-0.5％(例如约0.25％)的量的磷酸单钠，以及0.1-1％(例如约0.5％)的量的焦磷酸四钠；并且具有二氧化硅研磨剂的所述洁齿剂基质包含：40-60％(例如约50％)的量的湿润剂，例如选自山梨糖醇、甘油以及其混合物；5-15％(例如约8％)的量的二氧化硅增稠剂；5-25％(例如约8％)的量的研磨剂二氧化硅；1-5％(例如约3％)的量的聚乙二醇，例如PEG600；0.5-2％(例如约1％)的量的粘合剂，例如羧甲基纤维素钠；1-2％(例如约1.5％)的量的月桂基硫酸钠；1-3％的量的调味剂和甜味剂；颜料，例如二氧化钛：0.5-2％，例如约1％；以及水。1.13.任一项前述组合物，其在施加于所述牙齿时有效促进再矿化。1.14.任一项前述组合物，其为通过混合如以上所述的成分所获得或可获得的。在另一个实施方案中，本专利技术提供一种使牙齿再矿化、治疗已去矿化的牙齿和釉质病变、增强牙齿矿化、抑制或减少菌斑累积、抑制或减轻蛀牙、抑制或减轻牙侵蚀、抑制或减轻牙齿过敏症以及/或者抑制或减轻牙龈炎的方法，其包括将有需要的人的牙齿用根据组合物1以及其以下各项中任一项所述的组合物进行擦刷，例如其中所述擦刷为每天至少一次(例如每天2或3次)历经至少一周(例如至少一个月)的时间。在另一个实施方案中，本专利技术提供根据组合物1以及其以下各项中任一项所述的组合物，其用于使牙齿再矿化、治疗已去矿化的牙齿和釉质病变、增强牙齿矿化、抑制或减少菌斑累积、抑制或减轻蛀牙、抑制或减轻牙侵蚀、抑制或减轻牙齿过敏症以及/或者抑制或减轻牙龈炎的方法中，所述方法包括将有需要的人的牙齿用根据组合物1以及其以下各项中任一项所述的组合物进行擦刷，例如其中所述擦刷为每天至少一次(例如每天2或3次)历经至少一周(例如至少一个月)的时间。在另一个实施方案中，本专利技术提供有效量的呈游离或经口可接受的盐形式的精氨酸；有效量的氟离子源；以及有效量的经口可接受的磷酸盐与焦磷酸盐的混合物的组合的用途；其用于制造包含二氧化硅研磨剂的洁齿剂，例如根据组合物1以及其以下各项中任一项所述的组合物，所述组合物例如适合用于使牙齿再矿化、治疗已去矿化的牙齿和釉质病变、增强牙齿矿化、抑制或减少菌斑累积、抑制或减轻蛀牙、抑制或减轻牙侵蚀、抑制或减轻牙齿过敏症以及/或者抑制或减轻牙龈炎的方法中，所述方法包括将有需要的人的牙齿用根据组合物1以及其以下各项中任一项所述的组合物进行擦刷，例如其中所述擦刷为每天至少一次(例如每天2或3次)历经至少一周(例如至少一个月)的时间。由下文中所提供的详细说明本专利技术的其他适用领域将变得显而易见。应了解，详细说明和特定实例虽然指示本专利技术的优选实施方案，但旨在仅用于说明的目的并且不旨在限制本专利技术的范围。详述活性剂：活性成分的水平将基于递送体系和特定活性剂的性质而变化。举例来说，碱性氨基酸对于消费者牙膏来说可以例如约4至约10重量％(以游离碱基的重量表示)的水平存在(例如5重量％)，或者对于专门的或处方治疗产品来说则为约7至约20重量％。氟化物对于漱口水来说可以例如约25至约25,000ppm(例如约25至约250ppm)的水平存在，对于消费者牙膏来说则为约750至约2,000ppm(例如约1450ppm)，或者对于专门的或处方治疗产品来说则为约2,000至约25,000ppm。当存在抗细菌剂时，抗细菌剂的水平将类似地变化，这取决于特定试剂和配制品。举例来说，三氯生牙膏可含有约0.3重量％的三氯生。组合物1以及其以下各项意在局部用于口腔中，并且因此用于本专利技术中本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种洁齿剂组合物，其包含于具有无钙二氧化硅研磨剂的洁齿剂基质中的：有效量的呈游离或经口可接受的盐形式的精氨酸；有效量的氟离子源；有效量的经口可接受的磷酸盐与焦磷酸盐的混合物。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种洁齿剂组合物，其包含于具有无钙二氧化硅研磨剂的洁齿剂基质中的：有效量的呈游离或经口可接受的盐形式的精氨酸；有效量的氟离子源；有效量的经口可接受的磷酸盐与焦磷酸盐的混合物；其中所述组合物包含低于1%的钙；其中所述氟离子源为所述组合物提供1000-5000ppm的氟离子；其中经口可接受的磷酸盐与焦磷酸盐的所述混合物以按所述组合物的重量计磷酸盐与焦磷酸盐的混合物为3-7%的量存在；并且其中所述精氨酸以所述按组合物的重量计(当所述精氨酸呈盐形式时按游离精氨酸碱基当量的重量计算)4%至10%的量存在。2.如权利要求1所述的组合物，其中所述精氨酸呈所述游离碱基形式。3.如权利要求1所述的组合物，其中经口可接受的磷酸盐与焦磷酸盐的所述混合物不包含磷酸钙盐或焦磷酸钙盐。4.如权利要求1所述的组合物，其中所述氟离子源为氟化钠或单氟磷酸钠。5.如权利要求1所述的组合物，其中经口可接受的磷酸盐与焦磷酸盐的所述混合物包含碱金属磷酸盐和碱金属焦磷酸盐，其中所述碱金属选自钠和钾。6.如权利要求1所述的组合物，其中经口可接受的磷酸盐与焦磷酸盐的所述混合物包含磷酸单钠、磷酸二钠以及焦磷酸四钠。7.如权利要求1所述的组合物，其中经口可接受的磷酸盐与焦磷酸盐的所述混合物以5:1至10:1的磷酸盐与焦磷酸盐重量比存在。8.如权利要求1所述的组合物，其中所述洁齿剂基质进一步包含以下中的一种或多种：水、表面活性剂...

【专利技术属性】
技术研发人员：拉尔夫彼得三世·圣塔尔皮亚，理查德·J·萨利文，伊雷妮·彼得鲁，威尔邦斯·乔赛亚斯，理查德·S·鲁滨逊，
申请(专利权)人：高露洁棕榄公司，
类型：发明
国别省市：美国;US