一种具有抑菌功能的无刺激性的避孕凝胶及其制备方法技术

一种具有抑菌功能的无刺激性的避孕凝胶及其制备方法，涉及一种避孕凝胶及其制备方法。是为了提高壬苯醇醚杀精效果，以及解决现有壬苯醇醚杀精时带来的副作用的问题。该凝胶主要组分为：醋酸氯已定、芦荟胶、壬苯醇醚、石榴粉、姜黄提取物和桔梗皂苷D。方法：一、将卡波姆加水溶胀，得卡波姆溶液；调pH值，即成凝胶；二、将芦荟胶加水溶解，得芦荟胶溶液；三、将醋酸氯已定加入乙醇、吐温80，搅拌均匀后，得混合液，加入纯净水；搅拌均匀后，加入到凝胶中，加入芦荟胶溶液和壬苯醇醚，得混合物；四、向混合物中加入石榴粉、姜黄提取物和桔梗皂苷D，混合均匀，即得避孕凝胶。该避孕凝胶杀精效果好，长期使用没有副作用。用于避孕药物领域。

【技术实现步骤摘要】
一种具有抑菌功能的无刺激性的避孕凝胶及其制备方法
本专利技术涉及一种避孕凝胶及其制备方法。
技术介绍
人口爆炸已成为全球重大问题。在全球范围内，每一年有超过2亿个妊娠发生，而其中50％是意外妊娠。我国是人口大国，计划生育是我们的基本国策，避孕药的研发一直备受关注。杀精剂是用于避孕的药物，在性交前用于阴道以避免妊娠，杀精剂配合其他屏障性避孕措施使用是一种非常有效的避孕措施。如何提高药物的杀精效率和效果，防止使用药物仍导致意外妊娠，是目前研究的热点。目前广泛使用的杀精剂是壬苯醇醚-9(nonoxynol-9,N-9)，但壬苯醇醚长期使用会破坏阴道正常菌群，造成阴道刺激，充血、水肿，引起宫颈上皮破坏，破坏子宫内膜上皮细胞，可能增加艾滋病感染可能性。如何在保证壬苯醇醚-9杀精避孕效果的前提下，降低不良反应，是一个亟待解决的问题。
技术实现思路
本专利技术的目的是为了提高壬苯醇醚杀精效果，以及解决现有壬苯醇醚杀精时带来的副作用的问题，提供一种具有抑菌功能的无刺激性的避孕凝胶及其制备方法。本专利技术具有抑菌功能的无刺激性的避孕凝胶的主要组分为：醋酸氯已定0.5～3重量份、芦荟胶0.5～3重量份、壬苯醇醚2～5重量份、石榴粉0.2～0.5重量份、姜黄提取物0.5～1.5重量份和桔梗皂苷D0～5重量份。其中桔梗皂苷D的制备方法为：一、取桔梗粉碎，过60～80目筛，然后将其与甲醇按照固液比为1g：(10～15)mL的比例混合后，在超高压压力为350～420MPa的条件下保压8～10min；二、对上一步保压后的混合液进行过滤提取，分别收集固相物和液相物，将收集的固相物与体积百分含量为90％乙醇按照固液比为1g：(10～15)mL的比例混合，然后在超声温度为40～50℃，超声功率为160～200W的条件下，超声30min；三、收集步骤二超声后的液体与液相物混合后浓缩，按体积比为1：(2～5)的比例向浓缩液中加入乙醚，静置分层后，弃上清，收集沉淀；四、将步骤三收集的沉淀与甲醇依次按照质量体积比为1g：(1～2)mL、1g：(3～4)mL和1g：(5～6)mL的比例混合并加热溶解后，放冷至室温，再合并甲醇液；五、重复步骤四1～2次，收集甲醇液；六、将步骤五收集的甲醇液在80℃条件下干燥，收集干燥物，加水溶解，即得浓度为0.15～0.25mmol/L桔梗皂苷D。所述的姜黄提取物制备方法为：一、取姜黄根茎，粉碎后加入50～60℃的10倍质量的有机溶剂，回流3次，每次2h，得到残渣；所述有机溶剂由石油醚和乙酸乙酯按体积比1～2∶1组成；二、将残渣室温干燥后，加入10倍质量的质量浓度为75％的乙醇，回流2次，每次2h,收集两次回流所得溶液，然后过滤，收集滤液；三、将步骤二得到的滤液经高效液相色谱洗脱，以乙腈为A相，质量浓度为30％的乙醇溶液为B相进行梯度洗脱；梯度洗脱顺序为：0min→15min→40min→50min，乙腈5％→20％→37％→50％；四、收集洗脱液，然后减压浓缩洗脱液至干，即得到姜黄提取物；其中，高效液相色谱条件为：色谱柱填料ThermoC18；柱温为35℃；流动相为A相乙腈和B相质量浓度30％的乙醇溶液，流速8mL/min。所述的石榴粉制备方法为：首先利用石榴果肉榨汁，得到石榴汁，石榴汁经过过滤，得到石榴汁清液，再将石榴汁清液进行浓缩，得到石榴汁浓缩物，将石榴汁浓缩物干燥至恒重，得到石榴粉。上述具有抑菌功能的无刺激性的避孕凝胶的制备方法，按照以下步骤进行：一、将2重量份卡波姆加100重量份的水溶胀，待其完全溶胀后，得卡波姆溶液；调卡波姆溶液pH值至7，即成凝胶；二、将0.5～3重量份的芦荟胶加25～150重量份纯水溶解，得芦荟胶溶液；三、将0.5～3重量份的醋酸氯已定加入100～600重量份的体积浓度为98％的乙醇，待其完全溶解后，加入1～2重量份吐温80，搅拌均匀后，得混合液，加入与混合液同体积的纯净水；搅拌均匀后，加入到步骤一的凝胶中，然后加入步骤二的芦荟胶溶液和2～5重量份的壬苯醇醚；搅拌均匀，得混合物；四、向步骤三的混合物中加入0.2～0.5重量份的石榴粉、0.5～1.5重量份的姜黄提取物和0～5重量份的桔梗皂苷D，混合均匀，即得避孕凝胶。本专利技术包含以下有益效果：本专利技术避孕凝胶为一次性外用品，其主要特点是模拟人体阴道分泌的天然液体，粘稠度与阴道分泌物相类似，毫无油腻感，该抑菌凝胶是水溶性的，故在使用后不会留下痕迹。反复使用不影响阴道内自身的酸性环境及正常菌群，适用于房事前后及日常男女生殖器官的护理。本专利技术通过添加石榴粉和姜黄提取物，二者协同作用，可减少壬苯醇醚长期使用对阴道的刺激作用。而且石榴粉可以促进杀精效率，与壬苯醇醚协同作用提高杀精效果。并添加桔梗皂苷D，起到辅助杀精的作用。本专利技术通过桔梗皂苷D(PD)能够进一步增强壬苯醇醚的杀精作用，并采用姜黄提取物降低壬苯醇醚的副作用，从而制备出一种安全有效的杀精药物。本专利技术避孕凝胶使用安全、方便，对黏膜无刺激性、无毒、无副作用、无依赖性。本品兼有避孕凝胶的作用和抑菌凝胶的作用，对人体精子具有高效的杀灭作用，有效率达到100％。本专利技术避孕凝胶对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、白色念珠菌具有较强的抑制作用，抑菌率在94％以上。具体实施方式本专利技术技术方案不局限于以下所列举具体实施方式，还包括各具体实施方式间的任意组合。具体实施方式一：本实施方式具有抑菌功能的无刺激性的避孕凝胶的主要组分为：醋酸氯已定0.5～3重量份、芦荟胶0.5～3重量份、壬苯醇醚2～5重量份、石榴粉0.2～0.5重量份、姜黄提取物0.5～1.5重量份和桔梗皂苷D0～5重量份。具体实施方式二：本实施方式具有抑菌功能的无刺激性的避孕凝胶的主要组分为：醋酸氯已定1～2.5重量份、芦荟胶1～2.5重量份、壬苯醇醚2.5～4.5重量份、石榴粉0.3～0.4重量份、姜黄提取物0.8～1.2重量份和桔梗皂苷D1～4重量份。具体实施方式三：本实施方式具有抑菌功能的无刺激性的避孕凝胶的主要组分为：醋酸氯已定0.5重量份、芦荟胶0.5重量份、壬苯醇醚2.4重量份、石榴粉0.36重量份和姜黄提取物0.8重量份。具体实施方式四：本实施方式具有抑菌功能的无刺激性的避孕凝胶的主要组分为：醋酸氯已定0.5重量份、芦荟胶0.5重量份、壬苯醇醚2.4重量份、石榴粉0.36重量份、姜黄提取物0.8重量份和桔梗皂苷D2.4重量份。具体实施方式五：本实施方式与具体实施方式一不同的是：所述桔梗皂苷D的制备方法为：一、取桔梗粉碎，过60～80目筛，然后将其与甲醇按照固液比为1g：(10～15)mL的比例混合后，在超高压压力为350～420MPa的条件下保压8～10min；二、对上一步保压后的混合液进行过滤提取，分别收集固相物和液相物，将收集的固相物与体积百分含量为90％乙醇按照固液比为1g：(10～15)mL的比例混合，然后在超声温度为40～50℃，超声功率为160～200W的条件下，超声30min；三、收集步骤二超声后的液体与液相物混合后浓缩，按体积比为1：(2～5)的比例向浓缩液中加入乙醚，静置分层后，弃上清，收集沉淀；四、将步骤三收集的沉淀与甲醇依次按照质量体积比为1g：(1～2)mL、1g：(3～4)mL和1g：(5～6)mL的比例混合并加本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种具有抑菌功能的无刺激性的避孕凝胶，其特征在于该避孕凝胶的主要组分为：醋酸氯已定0.5～3重量份、芦荟胶0.5～3重量份、壬苯醇醚2～5重量份、石榴粉0.2～0.5重量份、姜黄提取物0.5～1.5重量份和桔梗皂苷D 0～5重量份。

【技术特征摘要】
1.一种具有抑菌功能的无刺激性的避孕凝胶，其特征在于该避孕凝胶的主要组分为：醋酸氯已定0.5～3重量份、芦荟胶0.5～3重量份、壬苯醇醚2～5重量份、石榴粉0.2～0.5重量份、姜黄提取物0.5～1.5重量份和桔梗皂苷D0～5重量份；所述的姜黄提取物制备方法为：一、取姜黄根茎，粉碎后加入50～60℃的10倍质量的有机溶剂，回流3次，每次2h，得到残渣；所述有机溶剂由石油醚和乙酸乙酯按体积比1～2:1组成；二、将残渣室温干燥后，加入10倍质量的质量浓度为75％的乙醇，回流2次，每次2h,收集两次回流所得溶液，然后过滤，收集滤液；三、将步骤二得到的滤液经高效液相色谱洗脱，以乙腈为A相，质量浓度为30％的乙醇溶液为B相进行梯度洗脱；梯度洗脱顺序为：0min→15min→40min→50min，乙腈5％→20％→37％→50％；四、收集洗脱液，然后减压浓缩洗脱液至干，即得到姜黄提取物；其中，高效液相色谱条件为：色谱柱填料ThermoC18；柱温为35℃；流动相为A相乙腈和B相质量浓度30％的乙醇溶液，流速8mL/min。2.根据权利要求1所述的一种具有抑菌功能的无刺激性的避孕凝胶，其特征在于避孕凝胶的主要组分为：醋酸氯已定1～2.5重量份、芦荟胶1～2.5重量份、壬苯醇醚2.5～4.5重量份、石榴粉0.3～0.4重量份、姜黄提取物0.8～1.2重量份和桔梗皂苷D1～4重量份。3.根据权利要求1所述的一种具有抑菌功能的无刺激性的避孕凝胶，其特征在于避孕凝胶的主要组分为：醋酸氯已定0.5重量份、芦荟胶0.5重量份、壬苯醇醚2.4重量份、石榴粉0.36重量份和姜黄提取物0.8重量份。4.根据权利要求1所述的一种具有抑菌功能的无刺激性的避孕凝胶，其特征在于所述桔梗皂苷D的制备方法为：一、取桔梗粉碎，过60～80目筛，然后将其与甲醇按照固液比为1g：(10～15)mL的比例混合后，在超高压压力为350～420MPa的条件下保压8～10min；二、对上一步保压后的混合液进行过滤提取，分别收集固相物和液相物，将收集的固相物与体积百分含量为90％乙醇按照固液比为1g：(10～15)mL的比例混合，然后在超声温度为40～50℃，超声功率为160～200W的条件下，...

【专利技术属性】
技术研发人员：吴蕴琦，于军，李睿，玄成海，马慧蕾，于红丽，杨毳，
申请(专利权)人：黑龙江成功药业有限公司，
类型：发明
国别省市：黑龙江;23