用于治疗糖尿病眼病的组合物制造技术

所述用于治疗糖尿病眼疾的组合物是一种包含醛糖还原酶抑制剂的眼用凝胶，供眼睛局部使用。所述组合物包含一种载体，所述载体包含的各组分的重量百分含量约为：卡波姆0.4％、山梨醇4.0％、溴棕三甲铵0.01％、乙二胺四乙酸(EDTA)0.01％；有效量的氯化钠和氢氧化钠(用于调节局部载体的pH值，使其达到7左右，并使载体达到所需粘度)；余量为水。所述醛糖还原酶抑制剂(ARI)与局部载体混合(按重量计，约占组合物的0.1％‑6％)形成一种眼用凝胶。优选地，所述醛糖还原酶抑制剂是2R,4S‑6‑氟代‑2‑甲基‑螺[色满‑4,4’‑咪唑烷]‑2’,5’‑二酮，也被称为2‑甲基索比尼尔，其结构为：或其药学上可接受的盐。使用时，眼用凝胶最好用作滴眼剂，执行剂量为每次每只眼睛各滴1滴，每天滴用2～3次。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】关于联邦政府赞助研发的声明本专利技术由政府扶持，现处于美国国立卫生研究院的小企业创新研究(SBIR)第2阶段，授权号码为R44EY018013-02A1，由美国国立卫生研究院授予。政府对本专利技术拥有一定的权利。
本专利技术涉及糖尿病并发症的治疗，尤其涉及一种用于治疗糖尿病眼病的组合物。
技术介绍
在美国，有超过6200万的宠物狗和7100万的宠物猫。据美国兽医协会(AVMA)所说，这些狗和猫由于较好的营养以及预防性的兽医护理而活的寿命更长。这些宠物中40％以上可活到至少7岁，然而更多宠物被诊断出糖尿病(DM)。尽管任何年龄的宠物都有可能患上糖尿病，但7～9岁之间的狗和猫被诊断出患糖尿病的概率最高。据报道，在1996年，狗和猫的糖尿病患病率在0.2％～1％之间，即每200只狗和猫中有1只患有糖尿病。糖尿病造成很多并发症，其中包括白内障的形成；糖尿病视网膜病变；角膜病变、角膜糜烂、伤口愈合并发症、上皮屏障病变以及其他角膜病；虹膜病变(扩张延迟、纤维组织形成、血管通透性改变等等本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种用于治疗糖尿病眼病的组合物，其包括：一种局部载体，所述局部载体包含的各组分的重量百分含量约为：卡波姆0.4％、山梨醇4.0％、溴棕三甲铵0.01％、乙二胺四乙酸0.01％；余量为水；并且一种醛糖还原酶抑制剂与所述局部载体混合形成一种眼用凝胶。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2013.08.22 US 13/974,0271.一种用于治疗糖尿病眼病的组合物，其包括：
一种局部载体，所述局部载体包含的各组分的重量百分含量约为：卡波姆0.4％、山梨醇4.0％
、溴棕三甲铵0.01％、乙二胺四乙酸0.01％；余量为水；并且
一种醛糖还原酶抑制剂与所述局部载体混合形成一种眼用凝胶。
2.根据权利要求1所述用于治疗糖尿病眼病
的组合物，其中，所述的醛糖还原酶抑制剂为2-甲基索比尼尔，其结构为：
或其药学上可接受的盐，按重量计，所述醛糖还原酶抑制剂约占所述眼用凝胶的0.1％～6％。
3.根据权利要求1所述用于治疗糖尿病眼病
的组合物，其中，所述局部载体还包括为将组合物的PH值调节到7的有效量的氢氧化钠。
4.根据权利要求1所述用于治疗糖尿病眼病
的组合物，其中，所述局部载体还包括为将组合物的粘度调节到1,300
cps的有效量的氯化钠。
5.根据权利要求1所述用于治疗糖尿病眼病的组合物，其中，所述局部载体的pH值约
为7。
6.根据权利要求1所述用于治疗糖尿病眼病
的组合物，其中，所述局部载体在与醛糖还原酶抑制剂混合前的粘度约为1,928cps。
7.根据权利要求1所述用于治疗糖尿病眼病
的组合物，其中，所述眼用凝胶的粘度约为1,300cps。
8.根据权利要求1所述用于治疗糖尿病眼病

\t的组合物，其中，所述的醛糖还原酶抑制剂为2-甲基索比尼尔，其结构为：
或其药学上可接受的盐，按重量计，所述醛糖还原酶抑制剂约占所述眼用凝胶的0.1％～3％。
9.根据权利要求1所述用于治疗糖尿病眼病
的组合物，其中，所述的醛糖还原酶抑制剂为2-甲基索比尼尔，其结构为：
或其药学上可接受的盐，按重量计，所述醛糖还原酶抑制剂约占所述眼用凝胶的3％～6％。
10.一种治疗糖尿病眼病
的方法，包括：将有效量的局部用组合物施加到患者眼内，其效果为抑制角膜和结膜缺陷的
形成与发展，并抑制糖尿病性白内障以及糖尿病视网膜病变，所述局部用组合物包括：
一种局部载体，所述局部载体包含的各组分的重量百分含量约...

【专利技术属性】
技术研发人员：米尔顿·怀曼，文森特·贝拉维亚，
申请(专利权)人：视力治疗有限公司，米尔顿·怀曼，文森特·贝拉维亚，
类型：发明
国别省市：美国;US