包含他达拉非和氨氯地平的复合制剂制造技术

本发明专利技术提供了复合制剂，其包括：他达拉非或其可药用盐作为活性成分；和氨氯地平或其可药用盐作为活性成分，其中基于100重量份所述复合制剂总重量，他达拉非和氨氯地平的总量在约6重量份至约16重量份的范围内。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本公开涉及包括他达拉非(tadalafil)和氨氯地平(amlodipine)的复合制剂，更具体地，涉及如下所述的复合制剂：其以各自如同用于他达拉非或氨氯地平常规单制剂中的充足单位剂量包括他达拉非和氨氯地平二者作为活性成分，并且具有不大于所述他达拉非或氨氯地平常规单制剂的尺寸，因此具有改善的患者依从性。
技术介绍
他达拉非是选择性的和可逆的环单磷酸鸟苷(cGMP)特异性的5型磷酸二脂酶(PDE-5)抑制剂。在性刺激导致局部释放氧化氮(NOx)时通过他达拉非抑制PDE-5可以增加海绵体中cGMP水平，引起平滑肌组织松弛和血液流入阴茎，于是勃起。目前以商品名片剂销售的他达拉非，已知可用于治疗患有勃起功能障碍和良性前列腺肥大之一或二者的患者(WO2000/066099)。高血压是心血管疾病例如中风、心肌梗塞、充血性心力衰竭、肾病或周围性血管疾病的主要风险因数。心血管疾病的风险可以随着血压增加而线性增高。血压与中风的关系比与冠状动脉病更紧密。因此，稳定的血压控制是重要的并本文档来自技高网...

【技术保护点】
复合制剂，其包含：他达拉非或其可药用盐和氨氯地平或其可药用盐作为活性成分，其中基于100重量份所述复合制剂的总重量，他达拉非和氨氯地平的总量在约6重量份至约16重量份的范围内。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2013.11.15 KR 10-2013-0139334;2014.07.28 KR 10-2011.复合制剂，其包含：
他达拉非或其可药用盐和氨氯地平或其可药用盐作为活性成分，
其中基于100重量份所述复合制剂的总重量，他达拉非和氨氯地
平的总量在约6重量份至约16重量份的范围内。
2.根据权利要求1所述的复合制剂，其中通过美国药典(USP)37
溶出试验测试，所述复合制剂中的他达拉非和氨氯地平各自具有在
15分钟内约70％或更多的溶出率。
3.根据权利要求1所述的复合制剂，其中所述复合制剂包含：
包含他达拉非或其可药用盐的他达拉非湿法颗粒部分；和
包含氨氯地平或其可药用盐的氨氯地平混合物部分。
4.根据权利要求3所述的复合制剂，其中所述他达拉非湿法颗
粒部分或所述氨氯地平混合物部分包含选自由稀释剂、崩解剂、粘
结剂和助流剂所组成的组中的至少一种可药用添加剂。
5.根据权利要求4所述的复合制剂，其中所述他达拉非湿法颗
粒部分包含选自由乳糖、甘露醇及其组合所组成的组中的水溶性稀
释剂。
6.根据权利要求5所述的复合制剂，其中基于100重量份所述
复合制剂的总重量，所述水溶性稀释剂的量在约20重量份至约60
重量份的范围内。
7.根据权利要求4所述的复合制剂，其中所述氨氯地平混合物
部分包含淀粉羟基乙酸钠作为崩解剂。
8.根据权利要求7所述的复合制剂，其中基于100重量份所述
复合制剂的总重量，所述氨氯地平混合物部分包含约4重量份至约
10重量份的淀粉羟基乙酸钠。
9.根据权利要求4所述的复合制剂，其中基于100重量份所述
复合...

【专利技术属性】
技术研发人员：金唇哲，金载镐，朴炯玟，金用镒，朴宰贤，禹钟守，
申请(专利权)人：韩美药品株式会社，
类型：发明
国别省市：韩国;KR