本发明专利技术涉及一种治疗糖尿病的复方金鹳草药物及其制备方法，该方法是将丘陵老鹳草与糙枝金丝桃两种药材混合，采用乙醇提取、树脂纯化、浓缩、干燥获得提取物，再将提取物与药用级辅料淀粉、糊精、甘露醇、羧甲基淀粉钠混合，制成颗粒、胶囊或片剂。通过本发明专利技术所述的方法获得的提取物在体外酶活水平能有效抑制蛋白酪氨酸磷酸酶1B（PTP1B）并具有良好抗氧化效果，可作为胰岛素增敏剂用于糖尿病治疗。该复方药是根据传统医药理论，结合长期的民间临床实践，采用现代提取分离技术富集该复方药物中有效组分，并证实了药效，为患者提供了方便。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及，属于民族医药技术 领域。
技术介绍
糖尿病是在全球范围内分布比较广的流行病，患病人数呈逐年增长趋势。糖尿病 已成为继肿瘤、心血管病之后的第三大严重威胁人们健康的慢性疾病，糖尿病及其并发症 给人类健康和社会发展带来了严重的负担。传统药物治疗糖尿病具有"多成分、多途径、多 靶点"等特点，而且副作用低，因此，从传统药物中寻找和开发治疗糖尿病的药物具有广阔 的前景。 II型糖尿病是我国中老年人的常见慢性病。我国肥胖者中有30%患有II型糖尿 病。由于II型糖尿病和肥胖均属于与生活方式密切相关的多基因遗传性疾病，其发病机制 尚不十分明确。近来的研究表明，蛋白质酪氨酸磷酸酶lB(protein tyrosine phosphatase 1B，PTP1B)可减弱胰岛素（insulin)及瘦素（Ieptin)信号转导，引起脂代谢异常，是导致胰 岛素抵抗和肥胖的关键环节；同时，实验证明，敲除了蛋白质酪氨酸磷酸酶IB(PTPlB)基因 的小鼠即使在致肥胖饮食条件下也未出现胰岛素抵抗和肥胖。由此引起人们对蛋白质酪氨 酸磷酸酶IB(PTPlB)抑制剂的广泛兴趣，蛋白质酪氨酸磷酸酶IB(PTPlB)基因成为越来越引 人注目的靶基因之一。蛋白质酪氨酸磷酸化是细胞代谢、信号传导及细胞周期调控的重要 调节步骤。蛋白质酪氨酸磷酸酶IB(PTPlB)属于蛋白质酪氨酸磷酸酶家族，该家族40余种磷 酸酶都具有一个约240个氨基酸组成的同源序列，位于酶催化活性部位，以跨膜受体样蛋白 和胞内酶形式存在，催化蛋白质酪氨酸去磷酸化反应。蛋白质酪氨酸磷酸酶IB(PTPlB)通过 对胰岛素受体激酶（insulin receptor kinase，IRK)或其活性片段的磷酸化酪氨酸残基去 磷酸化作用对胰岛素信号传导进行负调节。国外正在筛选蛋白质酪氨酸磷酸酶IB(PTPlB) 抑制剂主要有两类:一类是蛋白质酪氨酸磷酸酶IB(PTPlB)的底物类似物一一磷酸酪氨酸 多肽;另一类是芳基磷酸盐类小分子物质，但还正在研发中，还没有用于II型糖尿病的临床 治疗。钒酸钠虽为蛋白酪氨酸酶(PTP)的有效抑制剂，但其不具有选择性，也只能用于体外 研究。因此，非肽类、非磷酸盐类蛋白质酪氨酸磷酸酶IB(PTPlB)抑制剂的研究成为这一领 域的热门。目前筛选蛋白质酪氨酸磷酸酶IB(PTPIB)抑制剂最有效的策略就是以蛋白质酪 氨酸磷酸酶(PTP)的活性部位为靶点，该研究用蛋白质酪氨酸磷酸酶IB(PTPlB)的催化结构 域进行抑制剂的筛选，以期获得可用于临床的、有效的、特异性的抑制剂。本专利技术直接针对 蛋白质酪氨酸磷酸酶IB(PTPlB)靶点进行复方药物提取物的体外药效筛选。 本专利技术根据民间验方使用经验，将丘陵老鹤草(Geranium collinum Steph.)和糙 枝金丝桃(Hypericum Scabrum Lnn.)两种草药的按特定比例混合使用，并开展提取工艺、 纯化工艺、成型工艺和体外药效学研究，从而确定该复方药物的制备方法及用途。 这两种植物主产于我国新疆，在中亚地区大量分布，医药用途在《中国药典》、《阿 维森纳医典》均有记载。老鹳草为我国传统中药，中国药典收载的品种有三种，主要化学成 分为鞣质、黄酮、有机酸和挥发油类;具有抗炎镇痛、抗菌、抗病毒、止泻、抗氧化、抗紫外线 和镇咳等药理作用。临床用于风湿痹痛、麻木拘挛、筋骨酸痛、泄泻痢疾等证。现代研究表 明，老鹳草还有抗肿瘤、降血糖等作用。关于老鹳草的化学成分和药理作用的研究日益受到 国内外科研工作者的重视。丘陵老鹤草(Geranium collinum Steph.ex Willd.)为樾牛儿 苗科(Geraniaceae)老鹤草属(Geranium)植物，分布于中亚、西亚、中欧以及中国大陆的新 疆等地，生长于海拔2200米至3500米的地区，常生于山地森林草甸、亚高山以及高山，目前 尚未由人工引种栽培。糙枝金丝桃(Hypericum scabrum L·)是藤黄科(Guttiferae)金丝桃 属(Hypericum L.)植物，又名腺点金丝桃，国内仅分布于新疆阿尔泰，收载于《哈萨克药志》 (第一卷），全草入药。据报道，糙枝金丝桃富含黄酮类化合物，提取物具有良好的抗氧化活 性，对1，1_二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)自由基、羟基自由基、超氧自由基有着良好的清除 能力。
技术实现思路
本专利技术的目的在于，提供，该方 法将丘陵老鹳草与糙枝金丝桃两种药材混合，采用乙醇提取、树脂纯化、浓缩、干燥获得提 取物，再将提取物与药用级辅料淀粉、糊精、甘露醇、羧甲基淀粉钠混合，制成颗粒、胶囊或 片剂。通过本专利技术所述的方法获得的复方金鹳草药物在体外酶活水平能有效抑制蛋白酪氨 酸磷酸酶IB(PTPlB)，并具有良好抗氧化效果，可作为胰岛素增敏剂用于糖尿病治疗。该复 方金鹳草药物是根据传统医药理论，结合长期的民间临床实践，采用现代提取分离技术富 集该复方药物中有效成分，并证实了药效，为患者提供了方便。 本专利技术所述的一种治疗糖尿病的复方金鹳草药物，该药物各组分按重量份丘陵老 鹳草根50-90份、糙枝金丝桃地上部分10-60份，辅料为淀粉、糊精、甘露醇或羧甲基淀粉钠 10-50份，经过提取、纯化、干燥后获得的提取物，再将提取物与辅料按常规方法制备制成颗 粒、胶囊或片剂。 所述的治疗糖尿病的复方金鹳草药物的制备方法，按下列步骤进行： a、按重量份将干燥的丘陵老鹳草根50-90份和糙枝金丝桃地上部分10-60份粉碎， 用5-30倍体积浓度为30%-80%的乙醇回流提取1-3次，温度30-90°C，每次提取1-3小时，合 并提取液，滤过，滤液减压浓缩至无醇味，得到提取液； b、将步骤a得到的提取液滤过，滤液用树脂柱为HP-600、AB-8、D101、HPD-300、 〇)601、01-130或1^-38纯化，先用1-4倍柱体积的水洗脱，再用3-8倍柱体积的30-90%乙醇 洗脱，收集乙醇洗脱液，减压浓缩、干燥、粉碎，得到提取物； c、将步骤b得到的提取物与医用级辅料为淀粉、糊精、甘露醇或羧甲基淀粉钠10-50份混匀，按常规制药方法制成颗粒、胶囊或片剂。本专利技术所述的，通过对丘陵老鹳 草(Geranium collinum Steph.)和糖枝金丝桃(Hypericum Scabrum Lnn.)按不同比例混 合，采用不同浓度乙醇提取、树脂纯化，最大程度提取和富集有效成分，并与药用级辅料混 合，制成颗粒、片剂和胶囊。经对复方金鹳草药物进行了抗糖尿病体外药效学研究，其结果 表明：本专利技术提供的复方金鹳草药物在体外酶活水平具有有效抑制蛋白酪氨酸磷酸酶IB (PTPlB)和良好抗氧化作用，可作为抗糖尿病药物的用途。 通过本专利技术所述的治疗糖尿病的复方药物及其制备方法获得的提取物呈棕褐色 粉末，颜色均一，粘性低，吸湿性小，易于制成颗粒、胶囊或片剂。经药效学试验证明，该复方 金鹳草药物能够在体外酶活水平显著有效的抑制蛋白酪氨酸磷酸酶IB(PTPlB)并具有良好 抗氧化效果。在细胞水平开展糖代谢和蛋白水平检测，具有显著降糖效果，并且具有增强胰 岛素的作用，其作用机理是激活腺苷酸活化蛋白激酶(AMPK)信号通路，经调控胰岛素信本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种治疗糖尿病的复方金鹳草药物，其特征在于该药物的各组分按重量份丘陵老鹳草根50‑90份、糙枝金丝桃地上部分10‑60份、辅料为淀粉、糊精、甘露醇或羧甲基淀粉钠10‑50份，经过提取、纯化、干燥后获得的提取物，再将提取物与辅料按常规方法制备制成颗粒、胶囊或片剂。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：阿吉艾克拜尔·艾萨，蒋岚，努拉耶夫·玉素甫，买迪娜，叶建平，米热古丽·牙森，信学雷，诺莫诺夫·索迪克，
申请(专利权)人：中国科学院新疆理化技术研究所，塔吉克斯坦阿文森纳医学与药物学研究所，
类型：发明
国别省市：新疆;65
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