本发明专利技术公开了一种含有柳氮磺吡啶的药物组合物及其在制备治疗溃疡性结肠炎药物中的应用，该药物组合物可以是口服肠溶制剂，包括肠溶片、肠溶胶囊。也可以是外用制剂，包括栓剂、灌肠液。本发明专利技术的药物组合物可明显缓解结肠损伤局部充血水肿,减轻炎性细胞浸润程度,减少溃疡数目,促进结肠上皮损伤修复、溃疡愈合。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药
，具体而言，设及一种含有柳氮横化晚的药物组合物及 其在制备治疗溃瘍性结肠炎药物中的应用。
技术介绍
溃瘍性结肠炎又称非特异性溃瘍性结肠炎，是一种原因未明的直肠和结肠慢性炎 性疾病。病变主要位于结肠的粘膜层，且W溃瘍为主，多累及直肠和远端结肠，也可遍及整 个结肠。主要W腹痛、腹泻、便血W及肠道弥漫性、透壁性的炎症和溃瘍为临床症状，临床诊 断W临床指征辅W结肠内窥镜检查和组织病理切片观察确诊。炎症性肠病患者常表现出免 疫异常，如肠粘膜免疫细胞数量增多，肠局部体液或细胞免疫活性增强；可并发或伴发其他 与免疫有关的病变与疾病。 近年来，随着人民生活水平的不断提高、饮食结构的变化、工作压力增大、生活节 奏加快，溃瘍性结肠炎的发病率逐年提高。该病与结肠癌的发病有关，且病程长、病变程度 轻重各异，由于病因不明，临床上常表现为反复发作而治愈难度大，被世界卫生组织列为现 代难治病之一。目前治疗溃瘍性结肠炎的西药主要有氨基水杨酸类、糖皮质激素类W及免 疫抑制剂，运些药物的效果都不很理想，且副作用大，不易长期使用。 柳氮横胺化晚是目前临床最常用的西药，适用于中度、轻度和慢性溃瘍性结肠炎 患者，口服后在肠内分解为横胺化晚及5-氨基水杨酸，对结肠肠壁组织有特别亲和力，起 到抗炎作用。然而，按指导剂量口服柳氮横胺化晚后有10%~40%的患者出现恶屯、、消化 不良、头痛、白细胞下降等不良反应，偶有引起关节痛、皮疹、蛋白尿及膜腺炎等反应，因此 临床应用受限。
技术实现思路
鉴于现有技术的不足，本专利技术的目的在于提供了一种低剂量使用柳氮横化晚治疗 溃瘍性结肠炎的药物组合物。经过大量动物实验研究，本专利技术的专利技术人提出了将柳氮横化 晚和肉桂酸制备成药物组合物，并筛选出了前后两者的最佳剂量配比，在药效学试验中显 示出意想不到的效果。[000引本专利技术人创造性地将柳氮横化晚和肉桂酸联合制备成药物组合物，用于治疗溃瘍 性结肠炎患者。通过大量临床前试验研究，另本专利技术人意想不到的是，低剂量的柳氮横化晚 和肉桂酸的联合应用表现出了惊人的抗溃瘍性结肠炎的协同作用。 本专利技术的目的是运样实现的：一种治疗溃瘍性结肠炎的药物组合物，所述的药物 组合物中活性成分包含柳氮横化晚和肉桂酸，柳氮横化晚和肉桂酸的重量比为1 :2-10。需 要说明的是，肉桂酸又名桂皮酸，是一种β-苯丙締酸，化学名称为3-苯基-2-丙締酸，英 文名称为cinnamicacid或3-Phenylp;ropenoic，是从肉桂皮或安息香中分离出的有机酸。 为了节约成本或达到更好的技术效果，本专利技术的目的还可W运样实现：如上所述 治疗溃瘍性结肠炎的药物组合物，其中活性成分由重量比为1 :2-10的柳氮横化晚和肉桂 酸组成。 进一步优选地，如上所述治疗溃瘍性结肠炎的药物组合物，其中活性成分由重量 比为1 :2-5的柳氮横化晚和肉桂酸组成。 本专利技术所述治疗溃瘍性结肠炎的药物组合物可W是口服肠溶制剂，包括肠溶片、 肠溶胶囊。或者本专利技术所述治疗溃瘍性结肠炎的药物组合物是外用制剂，包括栓剂、灌肠 液。另外，本专利技术的第二个目的在于提供一种医药新用途，即柳氮横化晚与肉桂酸组 成的活性成分组合物在制备治疗溃瘍性结肠炎的药物中的应用。 本专利技术人通过动物试验研究发现，柳氮横化晚与肉桂酸联用治疗溃瘍性结肠炎大 鼠，其可明显缓解结肠损伤局部充血水肿，减轻炎性细胞浸润程度，减少溃瘍数目，促 进结肠上皮损伤修复、溃瘍愈合，同时较单用柳氮横化晚或肉桂酸效果好，获得了药物联 用的协同作用。另外试验还发现，在达到同一药效水平的前提下，本专利技术组合物中柳氮横化 晚使用剂量大幅降低，运就显著降低了药物的不良反应。【具体实施方式】 W下通过动物试验例和制剂实施例的形式对本专利技术的技术方案再作进一步的详 细说明，但不应将此理解为本专利技术上述主题的范围仅限于W下的实例，凡基于本专利技术上述 内容所实现的技术均属于本专利技术的范围。 实施例1巧憾横化晚/肉桂酸对溃瘍结肠炎小鼠模型的疗效研究 BALB/C雄性小鼠50只，6~8周龄，体质量20-24g。所有小鼠随机分为如下五组：正 常对照组、模型对照组、肉桂酸组、柳氮横化晚组，W及肉桂酸联合柳氮横化晚治疗组(联合 用药组)，每组10只。所有小鼠适应性饲养3d后用于实验溃瘍性结肠炎小鼠模型制备，即 采用葡聚糖硫酸钢灌胃法制作溃瘍性结肠炎小鼠模型：将浓度为50g/L的葡聚糖硫酸钢 0. 8mL灌胃，每天1次，同时自由饮含20g/L的葡聚糖硫酸钢的水溶液，连续7d。自造模成功次日，各组开始灌肠给药，药物采用蒸馈水配制成药液，按小鼠体质量 计，每只小鼠每次给予药液25mL/kg，每天1次，共lOd。肉桂酸治疗组灌肠肉桂酸药液，浓 度为8.Og/L。柳氮横化晚治疗组灌肠柳氮横化晚药液，浓度为3. 2g/L。肉桂酸联合柳氮横 化晚治疗组灌肠含肉桂酸4.Og/L及柳氮横化晚1. 6g/L的混合药液。正常对照组及模型对 照组均灌肠等体积的生理盐水，每天1次，共lOd。 灌肠给药lOd后，处死所有小鼠，分离肛口 2cmW上结肠6~8cm，称重后沿肠系膜 纵轴剪开，生理盐水冲洗，并将肠黏膜向上平铺于蜡板上固定，观察炎症及溃瘍发生情况， 根据炎症损伤程度进行结肠组织损伤评分，评分标准：无损伤为0分；黏膜充血、水肿、未出 现溃瘍为1分；黏膜充血、水肿、轻度糜烂、无溃瘍为2分；黏膜充血、水肿中度糜烂、有单个 溃瘍为当前第1页1 2 本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种治疗溃疡性结肠炎的药物组合物，其特征在于：所述的药物组合物中活性成分包含柳氮磺吡啶和肉桂酸，柳氮磺吡啶和肉桂酸的重量比为1：2‑10。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：强红艳，王琳，
申请(专利权)人：强红艳，
类型：发明
国别省市：陕西;61
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