美索舒利干混悬剂及其制备方法技术

本发明专利技术提供了美索舒利干混悬剂及其制备方法，该美索舒利干混悬剂包括：美索舒利；以及药学上可接受的辅料。本发明专利技术的美索舒利干混悬剂溶出好，口感好，质量稳定，很好的解决了患者服药不便、用药依从性差的问题。而且还解决了小儿由于只需较小剂量治疗，而片剂和胶囊剂不利于分开给药等不足之处。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于制药
，具体地，涉及。
技术介绍
美索舒利原料及制剂是由人福医药集团研发的全球首创1. 1类化学药物，美索舒 利是一种非留体抗炎药（简称NSAID)，主要作用机制为抑制环氧合酶（C0X-2)活性，从而抑 制花生四烯酸最终生成前列环素（PGII)、前列腺素（PGE1，PGE2)和血栓素A2(TXA2)，即减 少前列腺素、血栓素等炎性介质的合成，因而具有很好的解热、镇痛、抗炎、消肿等作用。 美索舒利可制备成片剂，但对于儿童和老年患者、或对于不能吞咽或吞咽困难的 患者，其对于片剂的服用是比较困难的，导致患者用药依从性差。美索舒利味微苦，如不能 解决口感问题，也会对病人服用产生不便。目前，对美索舒利制剂的研究仍有待加强。
技术实现思路
本专利技术旨在至少在一定程度上解决相关技术中的技术问题之一。为此，本专利技术的 一个目的在于提出一种质量稳定、溶出好、口感好、用药依从性好的美索舒利干混悬剂。 干混悬剂对于老、幼和有吞咽功能障碍的患者服用非常方便，具有非常重要的临 床意义。 在本专利技术的一个方面，本专利技术提供了一种美索舒利干混悬剂。根据本专利技术的实施 例，该美索舒利干混悬剂包括：美索舒利；以及药学上可接受的辅料。专利技术人发现，本专利技术 的美索舒利干混悬剂溶出好，口感好，质量稳定，很好的解决了患者服药不便、用药依从性 差的问题。而且还解决了小儿由于只需较小剂量治疗，而片剂和胶囊剂不利于分开给药等 不足之处。 根据本专利技术的实施例，所述药学上可接受的辅料为选自填充剂、助悬剂和矫味剂 中的至少一种。 根据本专利技术的实施例，所述填充剂为选自乳糖、甘露醇、淀粉中的至少一种，优选 甘露醇。 根据本专利技术的实施例，所述助悬剂为选自聚维酮、羟丙甲基纤维素、羧甲基纤维素 钠的中至少一种，优选聚维酮。 根据本专利技术的实施例，述矫味剂为选自阿斯巴甜、香橙香精中的至少一种，优选阿 斯巴甜。由此，美索舒利干混悬剂的口感较好，患者依从性较好。 根据本专利技术的实施例，按照重量份数，本专利技术的美索舒利干混悬剂包含：美索舒利 25-125重量份、填充剂200-800重量份、助悬剂15-75重量份、矫味剂5-40重量份。 根据本专利技术的实施例，在所述美索舒利干混悬剂中，所述美索舒利、所述助悬剂、 所述矫味剂和所述填充剂的质量比为1 :〇. 6-0. 8 :0. 2-0. 4 :5-16,优选1 :0. 7 :0. 3 :8。 本专利技术的专利技术人通过大量实验发现，在美索舒利干混悬剂中，当美索舒利与助悬 剂的重量比为1 :〇. 6-0. 8时，美索舒利处于良好的混悬状态，不会沉淀；另外当美索舒利与 矫味剂的重量比为1 :〇. 2-0. 4时，其口感最好。最优选所述美索舒利、助悬剂、矫味剂的重 量比为1 :0. 7 :0. 3。以上很好的解决了儿童和老年患者对该药的用药依从性问题。 进一步的，本专利技术的专利技术人通过实验，意外的发现，先将美索舒利与甘露醇混合， 进行微粉化至粒径为1-100微米的颗粒，且当美索舒利：甘露醇的重量配比在1 :5-16时， 美索舒利的溶出效果好。其原因可能是：微粉化的美索舒利与甘露醇混合，甘露醇本身有甜 味，无吸湿性，干燥快，化学稳定性好，制粒性好，且是水溶性辅料，微粉化的药物粒子周围 吸附着大量甘露醇的粒子，这样就可以防止美索舒利的细小药物粒子的相互聚集，使其稳 定地存在于混合物中。当甘露醇溶于水时，美索舒利细小的药物粒子便直接暴露于溶出介 质中，直接导致药物溶解（和溶出）的速度大大加快。因此，美索舒利与甘露醇混合，对美 索舒利药物的溶解（和溶出）起到了良好的促进作用，大大增强的美索舒利药物的溶解度 和溶出度。 经过大量的实验，专利技术人发现：当美索舒利和甘露醇混合微粉的粒径为30-60微 米，且美索舒利：甘露醇的重量配比在1 :8时，其溶出的效果最好。 根据本专利技术的实施例，按照重量份数，本专利技术的美索舒利干混悬剂，包含：美索舒 利25-125重量份、甘露醇200-800重量份、阿斯巴甜5-40重量份、聚维酮25-200重量份。 根据本专利技术的一个具体示例，按照重量份数，本专利技术的美索舒利干混悬剂，可以包 含：美索舒利25重量份、甘露醇200重量份、阿斯巴甜7. 5重量份、聚维酮50重量份。 根据本专利技术的一个具体示例，按照重量份数，本专利技术的美索舒利干混悬剂，可以包 含：美索舒利25重量份、甘露醇200重量份、阿斯巴甜10重量份、聚维酮25重量份。 根据本专利技术的一个具体示例，按照重量份数，本专利技术的美索舒利干混悬剂，可以包 含：美索舒利25重量份、甘露醇400重量份、阿斯巴甜5重量份、聚维酮50重量份。 根据本专利技术的一个具体示例，按照重量份数，本专利技术的美索舒利干混悬剂，可以包 含：美索舒利50重量份、甘露醇400重量份、阿斯巴甜15重量份、聚维酮100重量份。 根据本专利技术的一个具体示例，按照重量份数，本专利技术的美索舒利干混悬剂，可以包 含：美索舒利50重量份、甘露醇400重量份、阿斯巴甜15重量份、聚维酮50重量份。 根据本专利技术的一个具体示例，按照重量份数，本专利技术的美索舒利干混悬剂，可以包 含：美索舒利50重量份、甘露醇500重量份、阿斯巴甜15重量份、聚维酮100重量份。 根据本专利技术的一个具体示例，按照重量份数，本专利技术的美索舒利干混悬剂，可以包 含：美索舒利75重量份、甘露醇600重量份、阿斯巴甜21. 5重量份、聚维酮150重量份。 根据本专利技术的一个具体示例，按照重量份数，本专利技术的美索舒利干混悬剂，可以包 含：美索舒利75重量份、甘露醇600重量份、阿斯巴甜25重量份、聚维酮100重量份。 根据本专利技术的一个具体示例，按照重量份数，本专利技术的美索舒利干混悬剂，可以包 含：美索舒利75重量份、甘露醇450重量份、阿斯巴甜25重量份、聚维酮150重量份。 根据本专利技术的一个具体示例，按照重量份数，本专利技术的美索舒利干混悬剂，可以包 含：美索舒利100重量份、甘露醇400重量份、阿斯巴甜30重量份、聚维酮200重量份。 根据本专利技术的一个具体示例，按照重量份数，本专利技术的美索舒利干混悬剂，可以包 含：美索舒利100重量份、甘露醇300重量份、阿斯巴甜30重量份、聚维酮150重量份。 根据本专利技术的一个具体示例，按照重量份数，本专利技术的美索舒利干混悬剂，可以包 含：美索舒利100重量份、甘露醇600重量份、阿斯巴甜40重量份、聚维酮100重量份。根据本专利技术的一个具体示例，按照重量份数，本专利技术的美索舒利干混悬剂，可以包 含：美索舒利125重量份、甘露醇600重量份、阿斯巴甜20重量份、聚维酮200重量份。根据本专利技术的一个具体示例，按照重量份数，本专利技术的美索舒利干混悬剂，可以包 含：美索舒利125重量份、甘露醇500重量份、阿斯巴甜12. 5重量份、聚维酮100重量份。根据本专利技术的一个具体示例，按照重量份数，本专利技术的美索舒利干混悬剂，可以包 含：美索舒利125重量份、甘露醇375重量份、阿斯巴甜25重量份、聚维酮150重量份。在本专利技术的另一方面，本专利技术提供了制备前面所述的美索舒利干混悬剂的方法。 根据本专利技术的实施例，该方法包括：将美索舒利和药学上可接受的辅料混合，以便获得美索 舒利干混悬剂。利用本专利技术的该方法，能够快速有效地制备获得前面所述的美索舒利干混 悬本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种美索舒利干混悬剂，其特征在于，包括：美索舒利；以及药学上可接受的辅料。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：李莉娥，王学海，许勇，廖娟娟，黄怡，黄璐，涂荣华，杨仲文，乐洋，江曦，朱垒，余艳平，刘荃，王伟，田华，肖强，吴迪，杨菁，张毅，
申请(专利权)人：武汉光谷人福生物医药有限公司，湖北生物医药产业技术研究院有限公司，人福医药集团股份公司，
类型：发明
国别省市：湖北;42