灵芝酸A在抗抑郁症中的用途制造技术

技术编号:12281262 阅读:208 留言:0更新日期:2015-11-05 20:24
本发明专利技术灵芝酸A在抗抑郁症中的用途属于制药领域,其特征在于,将灵芝酸A或灵芝酸A的衍生物作为药效活性成分用于制备抗抑郁症的药剂,所述衍生物是指灵芝酸A与药学上可接收的盐、酯或糖所成的甙。该药物可用于治疗或预防抑郁症,具有抗抑郁效果显著、见效快、副作用小等优点,无常规抗抑郁药物的副作用,如诱发癫痫、共济失调等缺点,因此,可作为优良的抗抑郁症的候选药物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及制药领域,特别涉及灵芝酸A在抗抑郁症中的用途
技术介绍
抑郁症已成为现代社会的常见病和多发病,其发病率还在不断升高。病症以情绪低落、兴趣减退、思维迟缓、以及言语与动作减少为特征,重症抑郁有厌世或自杀的念头。这类疾病对患者及其家属造成的痛苦,以及对社会造成的损失,是许多其他疾病所无法比拟的。根据世界卫生组织(WHO)发表的报告,情感障碍目前已成为世界第四大疾患,全球的抑郁症患者已达3.4亿人。目前抑郁症在中国发病率大约为4%。中国至少有2600万人患有抑郁症,抑郁症在中国造成的总经济负担达到622亿元人民币。美国估计有1700万人患有抑郁症,300万人患躁郁症,每年治疗情感障碍的费用高达440亿美元(冠心病为430亿美元)。在过去对情感障碍研究的40年中,特别引人注目的是其发病率和死亡率高,据报道自杀率闻达10%以上,中国每年有25万人自杀。目前主要使用的药物是五羟色胺再摄取抑制剂等,使用这类药物起效慢,作用谱窄,副作用大,停药后易复发。目前,抗抑郁治疗领域急需起效快,副作用小,更为有效的治疗药物。目前的抗抑郁药物及其弱点:当前的抗抑郁药大致可分为三类:即单胺氧化酶抑制剂、三环类抗抑郁剂及杂环类抗抑郁剂。现有的抗抑郁药物远远不能满足病人的需求,其不足之处大主要集中表现为起效慢、抗抑郁谱窄、副作用大、易复发等。开发起效快、抗抑郁谱广泛、毒副作用较小的新药,在这个领域是非常迫切的需要,将带来巨大的经济回报。灵芝.在真菌分类上属于真菌门(Eumycota)担子菌纲(Basid1mycotina),多孔菌科(Polyporaceae)灵芝亚科(Ganodermatoideae)灵芝属(Ganoderma)。灵芝属在我国有44种(包括灵芝组21种,紫芝组23种),2005年版中国药典将其中两种作为灵芝的法定来源:即赤芝Ganodermalucidum(Leyss.ex Fr.) Karst.和紫芝Ganoderma sinense并被誉为灵芝正品。灵芝是植物灵芝的子实体,古称“瑞草”,俗称“神仙草”,日本人称其为“万年茸”。在灵芝中主要有效成分为灵芝三萜类化合物。灵芝酸属于灵芝三萜类化合物,研究最多的是日本,其次是中国。到目前为止,综合各种报道,从赤芝子实体和孢子粉中分离到的三萜类化合物约有106种。自从1982年Kubora.T等人首次从灵芝的子实体中分离得到灵芝酸A (ganoderieaeidA)和灵芝酸B (ganoderie aeidB) 〃以来。对于灵芝酸国内外普遍开展了研究。灵芝酸A (Ganoderie acid A),赤灵芝酸 A (Ganoderie lucidie acid A),其分子式为C3OH42O7,分子量为514.65,其化学结构如图1所示,灵芝酸A是灵芝三萜中的一种,芝酸 A 有许多英文的同义词:如 GAN0DERIC ACID A (P) ;AIDS070759 ;AIDS-070759Aids070759 (25R)-7 β,15 a -Dihydroxy-3, 11, 23-tr1xo_5 a -lanost-8-en-26_oic acid ;(7beta, 15alpha,25R)-7,15-Dihydroxy-3,11,23-tr1xo-lanost-8-en-26_oic acid;Lanost-8-en-26_oic acid, 7, 15-dihydroxy-3, 11, 23-tr1xo-,(7.beta.,15.alpha.,25R)-(25R) -7 β , 15 a -Dihydroxy-3, 11, 23-tr1xo_5 α -lanost-8-en-26_oicaci。陈国良等(1995)在国内首次在综述中提及灵芝酸的研究进展,其中也特别提到灵芝酸A的保健作用,日本学者在专利中报道了灵芝酸的制备方法以及液体培养的菌丝体中灵芝酸的制备方法;王芳生等从灵芝的二氯甲烷溶解部分分离得到灵芝酸DM。1999年,李平作等研究了发酵液中灵芝酸的分离与纯化。从红芝的子实体甲醇提取的生物活性组分中分离出三萜化合物灵芝酸A、B、C、D能明显抑制伴刀豆球蛋白A等诱导的肥大细胞的组胺释放。王明宇等从赤芝子实体中得到5个三萜组分,其中的灵芝酸A对四氯化碳、氨基半乳糖昔和卡介苗+脂多糖所致的3种肝损伤模型小鼠有较好的保肝作用,可明显降低模型动物的血清ALT和肝脏TG含量,并不同程度减轻动物肝损伤。灵芝酮三醇和赤灵芝酸A(Ganolucidie acid A)均能够显著抑制HIV — I型蛋白酶的活性,(艾滋病病毒)HIV -1型病毒的特性。Min等从灵芝抱子中分离出 Canoderi cacid, Canoderic acid与灵芝酮二醇(Ganoder manond1l)灵芝酮三醇和赤灵芝酸A这些成分均能显著抑制HIV — I型蛋白酶的活性。Wu等从灵芝子实体乙醇提取液分离出六种三猫类化合物,药理学实验表明,赤芝酸A (ganoderie Iucidenicacid) A和灵芝酸(ganoderie acid) E对肝癌细胞!fep G2和!fep G2.2.15及肿瘤细胞P-338具有显著的细胞毒性作用。从上述分析可以看出,天然灵芝酸有其独特的优势,灵芝酸A在抗肿瘤化方面可能是一个十分有效的成分。灵芝酸A还有治疗心血管疾病,如降低血脂,治疗消化系统疾病,又如肝炎胃炎和十二指肠炎、保护肝脏和肾、清热解毒;又能治疗呼吸系统疾病,如缓解哮喘、支气管炎、支气管哮喘等。还能治疗神经系统疾病,如健忘,失眠,紧张,呼吸难衰老,养颜。目前研究和实践表明,灵芝酸A对人类的健康很有益处,能有效地防止视网膜的氧化和感光细胞的损伤,以及对中枢神经系统尤其是对大脑起到保护作用,从而有效治疗缺血-再灌注损伤、脊髓损伤、帕金森综合征、Alzheimer综合征等中枢神经系统损伤。因此,在区分灵芝种类研究中,多将灵芝酸含量高低作为区分灵芝质量优劣的依据,这是很有道理的。目前在全世界有超过30多项关于灵芝酸A用途的专利,见附表,但在现有文献或专利技术专利中尚未见有学者关于化合物灵芝酸A用于治疗抑郁症的报道。
技术实现思路
本专利技术提供灵芝酸A作为抗抑郁症药物及用它制备而得的抗抑郁症药物。这种药物具有抗抑郁效果显著、见效快、副作用小等优点,技术方案如下:灵芝酸A在制备抗抑郁症药物中的用途,其特征在于,所述抗抑郁症药物的药效活性成分为灵芝酸A或灵芝酸A的衍生物,所述衍生物是指灵芝酸A与药学上可接收的盐、酯或糖化合成的甙。灵芝酸A在制备抗抑郁症药物中的用途,其特征在于,所述抗抑郁症药物的药效活性成分包括灵芝酸A或灵芝酸A的衍生物,所述衍生物是指灵芝酸A与药学上可接收的盐、酯或糖化合成的甙。所述抗抑郁症药物是指预防或治疗抑郁症的药物。所述抗抑郁症药物的剂型为片剂、胶囊、溶液、悬浮液、注射液或滴注液。一种抗抑郁症的药物,其特征在于:其药效活性成分为灵芝酸或灵芝酸A的衍生物,所述灵芝酸A的衍生物指灵芝酸A与药学上可接收的盐、酯或糖所成的甙。所述抗抑郁症是指预防或治疗抑郁症。其剂型为片剂、胶囊、溶液、悬浮液、注射液或滴注液。所述药物,还包括制药学上可接受的辅助成分。所述药物,还包括有与灵芝酸A本文档来自技高网
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灵芝酸A在抗抑郁症中的用途

【技术保护点】
灵芝在制备抗抑郁药症药物中的用途,其特征在于,所述药效成分为灵芝全草为原料进行物理加工而得的产物。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员:杜若甫
申请(专利权)人:北京冠瑞金生物科技有限公司
类型:发明
国别省市:北京;11

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