口腔护理产品及其使用和生产方法技术

本发明专利技术涉及口腔护理产品及其使用和生产方法。本发明专利技术涉及包含一种碱性氨基酸或其盐和一种小颗粒组分的口腔护理组合物；以及使用和制备这些组合物的方法。

【技术实现步骤摘要】
【专利说明】 本申请是申请日为2008年3月28日，申请号为200880126439. 1(国际申请号为 PCT/US2008/058679)，专利技术名称为" "的专利技术专利申请的 分案申请。 本申请要求2008年2月8日提交的美国专利61/027,435、2008年2月8日提交 的美国专利61/027,431、2008年2月8日提交的美国专利61/027,432、以及2008年2月8 日提交的美国专利61/027, 420的权益，其内容通过引用结合到本文中。 专利
本专利技术涉及包含小颗粒和一种碱性氨基酸或其盐的口腔护理组合物，以及使用和 制备这些组合物的方法。
技术介绍
精氨酸和其它碱性氨基酸已被建议用于口腔护理，并据信在对抗空腔形成和牙齿 敏感方面具有显著益处。市售基于精氨酸的牙膏，例如ProClude?或DenCludeX,例 如，包含精氨酸碳酸氢盐和碳酸钙，而不是氟化物。碳酸根离子据信具有止龋功能，并且钙 据信与精氨酸形成复合物以提供保护效应。但是，天然碳酸钙（石灰石）通常具有明确的 晶体结构（使其非常坚硬）和比较大的颗粒，因此必须磨碎到大小合适。其可被高度研磨， 使患有牙齿敏感的人不喜欢此类碳酸钙产品。 因此，需要一种稳定的口腔护理产品，其提供一种碱性氨基酸和有益的矿物质，例 如氟化物和钙，同时仍然保持低放射性牙本质磨损值（RDA)，并为患有牙齿过敏的患者提供 最佳保护。
技术实现思路
现在发现碱性氨基酸例如精氨酸在治疗和预防敏感牙齿中的益处可通过加入小 颗粒材料大大增强，所述小颗粒材料在碱性氨基酸存在下，帮助堵塞据信引起牙本质过敏 的牙本质微管。 本专利技术包含口腔护理组合物及其使用方法，其有效抑制或减轻牙菌斑累积、降低 产酸（生龋）细菌水平、再矿化牙齿、抑制或减轻牙龈炎、尤其是减轻牙本质过敏。本专利技术 还包含用于清洁口腔的组合物和方法，并提供用于促进口腔健康和/或全身健康的改进方 法，包括心血管健康，例如通过降低通过口腔组织导致全身感染的可能性。 因此本专利技术包含一种口腔护理组合物（本专利技术的组合物），例如洁牙剂，其包含 i.有效量的游离或盐形式的碱性氨基酸； ii.小颗粒组分，其以重量计为所述制剂的至少约5%，例如至少约10到约40%， 其中所述颗粒的d50小于约5 μπι ;以及 iii.可选地进一步包含有效量的氟化物来源，例如一种可溶性氟化物盐。 所述小颗粒组分可为，例如一种磨料，例如选自沉淀碳酸钙和二氧化硅以及二者 的混合物。 在某些实施方案中，所述组合物可具有低放射性牙本质磨损值（RDA)，例如低于约 140,例如约30-约130,例如约30-约70。 所述组合物可选地包含至少约5%，例如至少约10%、例如至少约20%的磨料，其 d50小于约5微米，例如约0. 5 μ m到约5 μ m，例如d50约3 μ m到约4 μ m的二氧化娃，或者 d50约0. 5 μ m到约3 μ m的沉淀碳酸妈。 例如，在一种实施方案中，所述碱性氨基酸为精氨酸碳酸氢盐形式，所述氟化物为 单氟磷酸钠，且所述磨料包含沉淀碳酸钙。在另一种实施方案中，所述碱性氨基酸为精氨酸 碳酸氢盐，所述氟化物为单氟磷酸钠，且所述磨料包含二氧化硅。 在一些实施方案中，所述制剂进一步包含阴离子表面活性剂，例如月桂基硫酸钠； 阴离子聚合物，例如甲基乙烯基醚与顺丁烯二酸酐的共聚物；和/或抗菌剂，例如三氯生。 在具体的实施方案中，所述本专利技术的组合物为洁牙剂形式，其包含选自下列一种 或多种的其它成分：水、磨料、表面活性剂、起泡剂、维生素、聚合物、酶、保湿剂、增稠剂、抗 菌剂、防腐剂、调味剂、着色剂、和/或上述各项的组合。 无意受限于具体理论，据信小颗粒在制剂中与精氨酸和钙共同存在可帮助堵塞引 起过敏牙齿的微管，并帮助修复牙釉质和牙本质的危险损伤。 在一种实施方案中，沉淀碳酸钙通常优于天然碳酸钙。无意受限于具体理论，据假 设天然碳酸钙具有高度结晶结构，使其非常坚硬，而沉淀碳酸钙为无定形的且更脆，因此具 有更低的磨损性，同时仍然保持足够的清洁力。 并且惊奇地发现，根据本专利技术的具体实施方案的一种口腔护理产品中氟化物与碱 性氨基酸例如精氨酸的组合产生意料不到的益处，其超越并且性质上不同于使用分别包含 有效量的任一化合物的组合物可观察到的益处，体现在促进再矿化、修复危险损伤、以及增 进口腔健康。还发现所述功效可通过加入小颗粒磨料进一步增强，所述小颗粒磨料可用于 帮助填充牙釉质中的微裂缝和牙本质中的微管。 还惊奇地发现碱性氨基酸的存在减轻细菌对牙齿表明的附着，尤其是当所述碱性 氨基酸与阴离子表面活性剂组合提供时。所述碱性氨基酸与所述阴离子表面活性剂和/或 阴离子聚合物例如PVM/MA的组合还增强抗菌剂尤其是三氯生的输送。 因此本专利技术进一步包含下列方法：（i)减少或抑制龋齿形成，（ii)减轻、修复、或 抑制牙釉质的危险损伤，例如，如通过定量光导荧光技术（QLF)或电子龋齿测定（ECM)所检 测的损伤，（iii)减轻或抑制去矿质并促进牙齿再矿化，（iv)减轻牙齿过敏，（V)减轻或抑 制牙銀炎，（vi)促进口腔溃疡或伤口的愈合，（vii)降低产酸细菌水平，（viii)提高精氨酸 水解细菌的相对水平，（ix)抑制口腔中微生物的生物膜形成，（X)升高和/或保持牙菌斑 pH在糖攻击（challenge)后在至少pH约5. 5的水平，（xi)减少牙菌斑累积，（xii)减轻口 干，（xiii)减轻腐蚀，（xiv)增白牙齿，（XV)免疫或保护牙齿对抗生願细菌，（xvi)清洁牙 齿和口腔，和/或（xvii)促进全身健康，包括心血管健康，例如通过降低通过口腔组织导致 全身感染的可能性，所述方法包含向口腔施用本专利技术的组合物，例如，通过向有此需要的对 象的口腔施用本专利技术的组合物。 详细说明 总体说明 因此本专利技术包含一种口腔护理组合物（组合物I. 0)，其包含 i.有效量的游离或盐形式的碱性氨基酸； ii.小颗粒组分，其含量以重量计为所述制剂的至少约5%，例如至少约20%，其 中所述颗粒的d50小于约5 μ m ;以及 可选地进一步包含有效量的氟化物来源，例如一种可溶性氟化物盐；例如任一下 列组合物： 1.0. 1.组合物1.0,其中所述碱性氨基酸为精氨酸、赖氨酸、瓜氨酸、鸟氨酸、肌 酸、组氨酸、二氨基丁酸、二氨基丙酸、上述各项的盐和/或其组合。 1. 0. 2.组合物I. 0或1. 0. 1，其中所述碱性氨基酸具有L构型。 1.0. 3.以包含所述碱性氨基酸的二或三肽的盐形式提供的任一前述组合物。 1. 0. 4.任意前述组合物，其中所述碱性氨基酸为精氨酸，例如L-精氨酸。 1. 0. 5.任意前述组合物，其中所述碱性氨基酸部分或全部为盐形式。 1. 0. 6.任意前述组合物，其中所述碱性氨基酸包含精氨酸磷酸盐。 1. 0. 7.任意前述组合物，其中所述碱性氨基酸包含精氨酸盐酸盐。 1. 0. 8.任意前述组合物，其中所述碱性氨基酸包含精氨酸硫酸盐。 1. 0. 9.任意前述组合物，其中所述碱性氨基酸包含精氨酸碳酸氢盐。 1. 0. 10.任意前述组合物，其中所述碱性氨基酸的盐为通过使用酸或酸的盐中和 所述碱性氨基酸在所述制剂中原位形成。 1. 0. 11.任意前述本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种口腔护理组合物，其包含a.有效量的游离或盐形式的碱性氨基酸；b.小颗粒组分，其以重量计为所述制剂的至少10％，其中所述小颗粒组分的颗粒d50小于5μm，其中所述小颗粒组分包含d50约0.5‑约4μm的沉淀碳酸钙和d50约1‑约4μm的二氧化硅。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：M普伦西普，D库明斯，RS罗宾逊，SV梅洛，RJ萨利文，SK乔普拉，K德皮罗，L蔡德尔，C克理斯托普洛，R苏布拉曼亚姆，吴冬辉，AM摩根，RP桑塔皮亚三世，王琴，GE坦布斯，R科利，VM巴恩斯，S莱特，EA西蒙，
申请(专利权)人：高露洁棕榄公司，
类型：发明
国别省市：美国;US