本申请涉及治疗人的泌尿生殖器疾病和骨转移的药用组合物和方法，所述药用组合物含有效量的亚砷酸碱金属盐或碱土金属盐和/或药学上可接受的辅助剂。依据本发明专利技术，碱性亚砷酸碱金属盐是偏亚砷酸钠(AsO2Na)或偏亚砷酸钾(AsO2K)。有效量的亚砷酸碱金属盐或碱土金属盐是0.0001-1500mg/kg，优选1-1000mg/kg，更优选1-150mg/kg和最优选50-100mg/kg体重/天。本发明专利技术药用组合物的给药形式优选口服，诸如含药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂的片剂、胶囊剂、粉剂和/或溶液剂。
【技术实现步骤摘要】
【专利说明】意欲用于治疗泌尿生殖器癌症及其转移的包含亚砷酸、其 钠盐及其衍生物的药用组合物 本申请是2006年5月9日申请的中国国家申请号为200680025032. 0,国际申请 号为PCT/KR2006/001731，专利技术名称为"意欲用于治疗泌尿生殖器癌症及其转移的包含亚砷 酸、其钠盐及其衍生物的药用组合物"的专利技术申请的分案申请。 L导言癌症是世界上重大的健康问题。虽然在癌症的检测和治疗上已经取得进展，但是 现在没有可用的疫苗或其它普遍意义上的成功的预防或治疗方法。目前对该疾病的诊治依 赖于早期诊断和积极性治疗的结合，其包括一种或多种疗法诸如手术、放射疗法、化学疗法 和激素疗法。虽然这样的疗法给许多患者提供益处，但是对于许多癌症可继续观察到高死 亡率。开发改良的抗肿瘤剂将会促进癌症的预防和治疗。不幸的是，癌症是男性和女性中仅次于心脏疾病的主要死因。在抗击癌症的过程 中，已经开发众多技术，目前研宄的主题涉及了解该种疾病的性质和成因，以及提供控制或 治愈其的方法。虽然已经评价了数以千计的潜在的抗癌药，但是人癌症的治疗仍然充满复杂性， 其经常表现为次佳疗法选项的矩阵组合。因此，对于肿瘤学家而言，具有很小的毒性甚或没 有毒性、廉价获得或制备、患者耐受性好、易于服用的化学治疗剂，将是当前可利用的治疗 药征的附加条件。将选择性对癌变组织敏感以降低射线或疗法的剂量，实现同样的治疗效 应而对健康组织较少伤害的药物也是迫切需要的。同样地，预防癌症发生或复发的药物也 是迫切需要的。通过提供这样的化疗剂和敏感剂，本专利技术满足这些需求。因此，本专利技术潜在的技术上的问题是提供可选的或更多的具有抗癌活性的化合物 和临床应用的方法。通过提供在权利要求书中限定的实施方案，解决该问题。本专利技术化合物用于治疗癌症。它们有效抑制癌症细胞的生存和/或生长，和/或 通常用于抑制不合需要的细胞生长。本专利技术还提供含药学上或治疗学上有效量的这些化合物的药物和治疗剂组合物 和治疗方法，以及应用这样的化合物的治疗方法。尤其是，本专利技术涉及通过口服给予本文公 开的亚砷酸钠盐治疗癌症的方法。 如由几位专利技术人描述的三氧化二砷在癌症治疗中的作用与本专利技术不同，然而用于 治疗恶性肿瘤的含砷化合物的作用（W0 800245;KomipharmInternational)限定于原发 性肿瘤。 还要求保护用于抑制非正常细胞生长的药剂盒，其包含亚砷酸钠盐和/或合成的 类似物、修饰物及其药理学活性片段。 在描述本化合物、组合物、制剂和方法之前，应该理解，本专利技术并不限制在本文描 述的具体的化合物、方法、组合物和治疗适应症，当然，这样的方法、组合物和治疗适应症不 同。还应该理解，本文使用的术语是仅为了描述具体实施方案的目的，并不意欲限制本专利技术 的范围，该范围仅由所附的权利要求书限定。 如在本文包括所附的权利要求书中使用的，除非在上下文另有明确所指，单数形 式的单词诸如"一"、"一个"、"该"包括其相应的复数指示物。因而，例如当涉及"有机物"时 包括一个或多个不同的有机物，当涉及"细胞"时包括一个或多个这样的细胞，以及当谈到 "方法"时包括涉及本领域普通专业技术人员已知的等同的步骤和方法等。 除非另有定义，所有在本文使用的技术和科学术语具有本专利技术所属领域内普通专 业技术人员所通常理解的相同含义。虽然在实施或测试本专利技术中可使用与本文中所描述的 相似或等同的方法和材料，但是以下描述了适宜的方法和材料。仅提供在本申请的提交日 之前公开的以上讨论的所有出版物、专利申请、专利和其它参考文献。本文中的一切并不解 释为许可本专利技术不经授权由于其在先专利技术的优点而使这样的公开提前。本文提到的所有出 版物、专利申请、专利和其它参考文献通过全文（包括所有数据和附图）引用结合于本文。 在陈述本专利技术之前，列出某些将在下文中使用的术语的定义，对于理解本专利技术可 能是有帮助的。 用于本专利技术的目的的"患者"包括人和其它动物，尤其是哺乳动物，以及其它有机 体。因此，本方法可适用于人的疗法和兽医。在优选的实施方案中，患者是哺乳动物，在最 优选的实施方案中，患者是人。 术语"动物"指具有封闭的血管循环系统的有机体，包括鸟类、哺乳动物和鳄鱼。本 文所用的术语"动物"也包括人。 术语"血管生成"指新的血管的产生进入细胞、组织、器官或肿瘤。 术语"转移"指肿瘤细胞经扩散至身体远端部分的过程。该术语还用于本文是指 通过转移过程发展的肿瘤。 术语"接触"在本文与以下词互换使用：与...结合，加入，与...混合，通过， 与...一起孵育，流过等。此外，可通过任何常规方法例如，胃肠外、口服和局部以及如本文 描述的吸入途径"给予"本专利技术化合物。 如在本文中使用的，术语"安全和有效量"指足以产生想要的治疗反应而不产生过 度的不利副作用（诸如毒性、刺激性或变态反应）的成分的量，当以本专利技术的方式使用时， 其与合理的利益/风险比相当。"有效治疗量"的含义是有效产生所需治疗反应的本专利技术化 合物的量。该量例如可有效使癌症（或者肉瘤或者淋巴瘤）的生长延迟、转移延迟、血管生 成和/或端粒受到抑制和/或使癌症缩小。特定的安全和有效量或有效治疗量将因被治疗 的具体病情、患者的身体状况、被治疗的哺乳动物的类型、治疗的持续时间、同时进行的疗 法（如果存在任何治疗）的性质以及所用的特定制剂和化合物或其衍生物的结构等此类因 素的不同而异。 "抗血管生成"的量指有效削弱、降低或抑制血管生成或导致与血管生成性疾病相 关症状改善的化合物或组合物的量。想要的结果可或者是症状的主观上的减轻，或是客观 上可确认的、如由临床医生或其它有资质的观察者所注意到的在接受者中的剂量改善、血 管内皮细胞减少和血管生成速率降低。 术语"治疗癌症"、"疗法"等一般指患有癌症的哺乳动物的任何改善，其中改善可 归因于用本专利技术化合物治疗。改善可或者为主观的或者为客观的。例如，如果哺乳动物是 人，那么患者可注意到提尚精力和生存活力，或者减少疼痛作为主观症状的改善或对治疗 的反应。或者，临床医生根据物理检查、实验室参数、肿瘤标记物或放射影像结果可注意到 的肿瘤尺寸或肿瘤负载量缩小。临床医生可观察到对于治疗的反应的一些实验室指标包括 检验诸如白细胞计数、红细胞计数、血小板计数、红血球沉降率和多种酶水平的正常化。还 有，临床医生可观察到可检测到的肿瘤标记物的减少。或者，可用其它检验评估客观改善诸 如声像图（sonograms)、核磁共振检验和正电子发射测试。 可由任何公认的检测肿瘤细胞生长是否已经减慢或减少的方法评价"抑制肿 瘤细胞生长"。所述方法包括直接观察和间接评估诸如以上讨论的主观症状或客观指标 (signs)〇 因此，将本专利技术的组合物给予细胞。"给予"在本文意思是给予有效治疗剂量的本 专利技术侯选药物至或者细胞培养基中的细胞或者是患者体内的细胞。"有效治疗剂量"在本文 意思是产生其给药想要的效应的剂量。确切的剂量将依赖于治疗的目的并可由本领域专业 技术人员采用已知技术确定。如本领域已知的，对于系统相对于局部的传递、年龄、体重、一 般健康状况、性别、饮食、给药次数、药物相互作用和病症的严重程度进行调节可能是必需 的，并且将可由本领域专业技术人员通过常规试验确定。"细胞"在本文意思是其中有丝分本文档来自技高网...
【技术保护点】
偏亚砷酸钠在制备药用组合物中的用途，所述药用组合物用于在人患者中治疗与癌症相关的炎症。
【技术特征摘要】
...
【专利技术属性】
技术研发人员：SB李，YJ杨，
申请(专利权)人：科米诺克斯公司，
类型：发明
国别省市：开曼群岛;KY
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