用于治疗口腔干燥的组合物和方法技术

技术编号:11141127 阅读:98 留言:0更新日期:2015-03-12 21:51
本发明专利技术涉及用于治疗口腔干燥的组合物和方法。本发明专利技术涉及包含碱性氨基酸如精氨酸的方法和组合物,用于治疗口干。

【技术实现步骤摘要】
本申请是申请日为2009年2月6日,申请号为200980104891.2(国际申请号为PCT/US2009/033291),专利技术名称为“用于治疗口腔干燥的组合物和方法”的专利技术专利申请的分案申请。本申请权利要求2008年2月9日申请的美国专利申请顺序号61/027,438的权益,还要求2008年2月9日申请的美国专利申请顺序号61/027,442以及均为2008年2月8日申请的美国专利申请顺序号61/027,432、61/027,431、61/027,420和61/027,435的权益,所述申请的内容通过引用结合到本文中。专利技术背景口干或口腔干燥是主要因缺乏唾液而引起的急性或慢性疾病。该病可由下列疾病引起,例如斯耶格伦综合征syndrome)、脱水、唾液腺创伤、酒精消耗或药物副作用。它还被鉴定为是一种在普通人群中日趋增加的疾病。大约15%-20%的年青人自诉口干,30-40%年龄为60-80的人自诉口干。口腔干燥可为患者带来多种并发症。唾液可能减少,可能为泡沫样、粘稠并成粘丝状。舌会干燥,出现裂缝,分成小叶状,并且可能被各种细菌和酵母感染。面颊常常干燥、暗沉和苍白。口内水分减少给进食时造成困难,因为缺少唾液使食物咀嚼和吞咽恶化。这还会干扰人品尝食物和说话的能力。此外,口部湿润有益于人类的亲密关系,这也可能因口干受到损害。患有口腔干燥的患者还受到广泛蛀牙所困,例如龋齿,包括不易蛀牙的区域,例如下切牙和牙根。一种可能的解释是,存在于唾液中的薄膜在酸和齿面之间提供了一层保护性屏障,而这类屏障在缺少唾液时减少。存在可用于缓解口干的多种产口,包括口腔湿润漱口剂、凝胶和合成唾液喷雾,但是几乎没有提供防龋作用的产品。现有的用于治疗口干的口腔用产品需要高浓度的氟化物以降低其发生龋齿的风险。对于开发治疗患有口干的人的口腔护理组合物和方法持续存在需求。对于开发抑制患有口干的人发生龋齿的口腔护理组合物和方法同样存在持续的需求。对于开发可能有助于患有口干的人摄入食物和说话的口腔护理组合物同样也有持续需要。专利技术概述在牙膏制剂中使用碱性氨基酸(例如精氨酸)是本领域已知的,然而,本专利技术的专利技术人出乎预料和惊讶地发现,当患有口腔干燥的人使用包含精氨酸碳酸氢盐的牙膏时,结果是这类组合物缓解、治疗和抑制口干。相信在有或没有氟化物时,碱性氨基酸(例如精氨酸)可防止龋洞,因为碱性氨基酸盐(例如精氨酸-碳酸氢盐)与典型洁牙研磨剂不溶性钙盐的组合模拟唾液抗龋齿的保护作用,通过包覆牙齿而为牙釉质和牙根提供完全保护。因此,本专利技术包括组合物1.0,一种用于治疗、预防、改善或抑制口干的口腔护理组合物,所述口腔护理组合物包含有效量的游离形式或盐形式的碱性氨基酸如精氨酸,例如,当制剂是洁牙剂时,存在的量为至少1%(以游离碱的重量计),或当制剂是漱口剂时为0.1%;所述制剂任选还包含以下的一种或多种:i.钙和/或磷酸根离子源,例如碳酸钙和/或可溶性钙盐,例如氯化钙、乳酸钙;ii.可溶性磷酸盐,例如磷酸二氢钾或磷酸氢二钾;和/或iii.磷酸钙,例如磷酸氢钙;钾离子源,例如氯化钾,磷酸二氢钾或磷酸氢二钾,和/或硝酸钾;iv.氟化物源,例如可溶性氟化物盐,例如氟化钠或单氟磷酸钠;v.镁源,例如氯化镁;引起唾液流(saliva flow)的矫味剂,例如辣椒素;和/或vi.多元醇保湿剂,例如选自甘油、糖醇(例如山梨醇、木糖醇)及其组合,例如任何下列组合物:1.0.1  组合物1.0,其中碱性氨基酸是精氨酸、赖氨酸、瓜氨酸、鸟氨酸、肌酸、组氨酸、二氨基丁酸、二氨基丙酸其盐和/或其组合。1.0.2  组合物1.0或1.0.1,其中碱性氨基酸具有L-构型。1.0.3  任何前述组合物,其以包含碱性氨基酸的二肽或三肽或其盐的形式提供。1.0.4  任何前述组合物,其中碱性氨基酸是精氨酸。1.0.5  任何前述组合物,其中碱性氨基酸是L-精氨酸。1.0.6  任何前述组合物,其中碱性氨基酸部分或全部为盐的形式。1.0.7  组合物1.0.6,其中碱性氨基酸是磷酸精氨酸。1.0.8  组合物1.0.6,其中碱性氨基酸是盐酸精氨酸的形式。1.0.9  组合物1.0.6,其中碱性氨基酸是硫酸精氨酸。1.0.10  组合物1.0.6,其中碱性氨基酸是精氨酸碳酸氢盐。1.0.11  任何前述组合物,其中碱性氨基酸的盐通过用酸或酸的盐中和碱性氨基酸而在制剂中原位形成。1.0.12  任何前述组合物,其中碱性氨基酸的盐是通过在与氟化盐混合之前中和碱性氨基酸形成预混合料而形成的。1.0.13  任何前述组合物,其中碱性氨基酸存在的量相当于组合物总重量的约0.1%~约20%,例如约1%重量~约10%重量,以游离碱形式计算碱性氨基酸的重量。1.0.14  组合物1.0.11,其中碱性氨基酸存在的量是组合物总重量的约7.5%重量。1.0.15  组合物1.0.11,其中碱性氨基酸存在的量是组合物总重量的约5%重量。1.0.16  组合物1.0.11,其中碱性氨基酸存在的量是组合物总重量的约3.75%重量。1.0.17  组合物1.0.11,其中碱性氨基酸存在的量是组合物总重量的约1.5%重量。1.0.18  任何前述组合物,其中氟化盐是氟化亚锡、氟化钠、氟化钾、单氟磷酸钠、氟硅酸钠、氟硅酸铵、胺氟化物(例如N′-十八烷基三亚甲基二胺-N,N,N′-三(2-乙醇)-二氟化氢)、氟化铵、氟化肽、六氟硫酸盐及其组合。1.0.19  任何前述组合物,其中氟化盐是氟磷酸盐。1.0.20  任何前述组合物,其中氟化盐是单氟磷酸钠。1.0.21  任何前述组合物,其中氟化盐是氟化钠。1.0.22  任何前述组合物,其中氟化盐存在的量是组合物总重量的约0.01%重量~约2%重量。1.0.23  任何前述组合物,其中氟化盐提供氟离子的量是组合物总重量的约0.1~约0.2%重量。1.0.24  任何前述组合物,其中可溶性氟化盐提供氟离子的量为约50-10,000ppm。1.0.25  任何前述组合物,所述组合物是具有100 ppm~约250ppm可利用氟离子的漱口剂。1.0.26  任何前述组合物,所述组合物是具有约750-2000 ppm可利用氟离子的洁牙剂。1.0.27本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种治疗、改善、抑制或预防口干的方法,所述方法包括向有需要患者的口腔给予包含游离形式或盐形式的碱性氨基酸的组合物。

【技术特征摘要】
2008.02.08 US 61/027432;2008.02.08 US 61/027435;201.一种治疗、改善、抑制或预防口干的方法,所述方法包括向有
需要患者的口腔给予包含游离形式或盐形式的碱性氨基酸的组合物。
2.权利要求1的方法,其中所述碱性氨基酸是精氨酸。
3.权利要求2的方法,其中所述精氨酸是精氨酸碳酸氢盐的形
式。
4.权利要求1、2或3的方法,其中所述组合物还包括以下的一
种或多种:
a.钙离子源,
b.磷酸根离子源,
c.钾离子源
d.镁离子源,
e.氟化物源,
f.促进唾液流的矫味剂,
g.多元醇保湿剂,
h.及其组合。
5.权利要求4的方法,其中所述钙离子源是氯化钙,钾离子源是
氯化钾或磷酸钾,磷酸根离子源是磷酸钾,镁离子源是氯化镁,多元
醇是木糖醇。
6.前述权利要求中任一项的方法,其中所述患者容易口干。
7.前述权利要求中任一项的方法,其中所述患者患有口干症。
8.前述权利要求中任一项的方法,其中所述患者由于口干具有食
物咀嚼困难。
9.前述权利要求中任一项的方法,其中所述患者由于口干具有吞
咽困难。
10.前述权利要求中任一项的方法,其中所述患者由于口干具有
说话困难。
11.前述权利要求中任一项的方法,其中所述患者还由于口干而
遭受舌条件性感染。
12.前述权利要求中任一项的方法,其中口干由疾病引起。
13.前述权利要求中任一项的方法,其中所述患者正接受药物治
疗,所述药物引起所述口干。
14.前述权利要求中任一项的方法,其中口干是慢性的。
15.前述权利要求中任一项的方法,其中所述组合物是洁牙剂。
16.前述权利要求中任一项的方法,其中所述组合物是漱口剂。
17.权利要求16的方法,其中所述漱口剂是包含选自钙、磷酸根、
钾、镁及其组合的离子的人工唾液。
18.前述权利要求中任一项的方法,所述方法减少或抑制龋齿的
发展。
19.一种人工唾液,所述唾液包含游离形式或盐形式的精氨酸以
及以下的一种或多种:
a.钙离子源,
b.磷酸根离子源,
c.钾离子源,
d.镁离子源,
e.氟化物源,

【专利技术属性】
技术研发人员:R科利R罗宾逊R萨利文D库明斯N贾亚拉曼M费拉德尔菲克什
申请(专利权)人:高露洁棕榄公司
类型:发明
国别省市:美国;US

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1