本发明专利技术涉及口腔可递送片剂形式的兽医组合物，更具体地涉及提供足够长的持续时间以允许每日施用一次的控释组合物。
【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术涉及口腔可递送片剂形式的兽医组合物，更具体地涉及提供足够长的持续时间以允许每日施用一次的控释组合物。【专利说明】兽医组合物 本申请是中国专利申请号201180011241. 0(PCiyiB2011/050625)，申请日2011年 2月15日，专利技术名称为"兽医组合物"的分案申请。 专利
本专利技术涉及口腔可递送片剂形式的兽医组合物，更具体地涉及提供足够长的持续 时间W允许每日施用一次的控释组合物。 专利技术背景 从1950年代早期W来，已经广泛研究和发展了用于药物分子的延长时间释放技 术。口服控释剂型已经用于改善很多重要的人用药物的治疗，具有商业上的成功。 然而，当类似地用于犬科动物时，研制用于人的传统控释剂型并不能发挥预期的 功能。与人相比，犬科动物的胃具有更强的肌肉力量。此外，犬科动物的胃肠（GI)道要短 的多（约为人长度的一半）；因此，GI道通过时间更短。犬科动物更强的力量和更短的GI 道通过时间的组合使得为人设计的常规控释片剂不适合狗。此外，犬类动物的胃有幽口，在 哺乳动物的胃上部的与小肠的第一部分连接的胃区域，而人的幽口在胃底部，如图1所示。 因此，犬科动物的生理学差异要求有新的非浮力途径来实现胃滞留。控释剂型片剂必须沉 到胃的底部，并且应当没有浮力或漂浮性质。在吞咽、迅速水合后，片剂的"下沉行为"对于 保持片剂远离幽口口是必要的，该样就防止了它轻易在整个胃中滑动。 迄今为止，市场上没有W每日一次的给药方案给犬科动物给药的固体口服控释片 剂型。因此，对研制口腔可递送片剂形式的新控释组合物的需要还未得到解决，所述组合物 可W在犬科动物的胃中滞留延长的时间W进行吸收，并可W在犬科动物的胃中经受较强的 肌肉力量而保存下来。本专利技术提供口腔可递送片剂形式的兽医组合物，其具有延长的胃滞 留时间，适合犬科动物每日一次口服给药。 专利技术综述 本专利技术涉及口腔可递送片剂形式的控释兽医组合物。本专利技术的片剂使用高分子 量或高粘度的聚合物，所述聚合物足W抵抗犬科动物胃的GI力量。在吞咽后，本专利技术的 片剂沉到犬科动物胃的底部，并迅速水合，W提供延长的胃滞留，适合犬科动物每日一次口 服-给药。 具体地，本专利技术的兽医组合物包含： (a)至少一种兽用生物活性剂； 化）粘度范围约80, 000-约120, OOOmPa. S的聚合物，或者分子量约1，000, 000-约 9, 000, 000道尔顿的聚合物，其量为片剂总重量的约5% -约60% ;和[001引 （C)至少一种崩解剂，其量为片剂总重量的约10% -约50%。 本专利技术还提供制备口腔可递送片剂形式的控释兽医组合物的方法。 本专利技术还提供治疗患有需要至少一种生物活性剂的疾病或障碍的犬科动物的方 法；所述方法包括给犬科动物口服给药口腔可递送片剂形式的兽医组合物。 附图简述 图I显示的是犬科动物的胃在胃的上部具有幽口，而人在胃的下部具有幽口。 图2显示的是实施例1和2的体外溶出曲线。[001引图3显示的是本专利技术的普瑞己林片剂和立即释放片剂的体外溶出曲线。 图4显示的是本专利技术的H水合阿莫西林片剂的体外溶出曲线。 图5显示的是本专利技术的曲马多片剂和立即释放片剂的体外溶出曲线。 图6显示的是实施例1中化合物A在狗体内的平均血浆浓度V.时间。 图7显示的是实施例2中化合物A在狗体内的平均血浆浓度V.时间。 图8显示的是普瑞己林在狗体内的平均血浆浓度V.时间。 图9显示的是阿莫西林在狗体内的平均血浆浓度V.时间。 图10显示的是在巧樣酸盐缓冲液的烧杯中的实施例2的非浮力性"下沉片"。[002引专利技术详述 牛物活巧剂 本专利技术适当的生物活性剂是具有足够水溶性的化合物或者其可接受的盐或前药。 典型地，此处适合的生物活性剂需要大于0. Img/血或更高的溶解度。该里的术语"溶解度" 是指在任何生理学可接受的抑和20-25°C下在水中的溶解度，例如在约3-约8范围内的任 何抑。 本专利技术的生物活性剂可W是兽用的任何治疗剂种类，例如在Merck Index, 16th edition (2006)中所列的任何治疗剂种类，条件是所述生物活性剂具有足够的大于0. lmg/ mL或更高的水溶性。此处可用的生物活性剂可W是下列治疗种类，包括但不限于，镇痛药、 抗炎药、抗寄生虫药、抗蠕虫药、endectocides、止吐药、抗微生物药、抗真菌和抗病毒药、 抗组胺药、抗过敏药、疼痛缓解药、镇静、安定药、呼吸兴奋药、肌肉松弛药、控制体重和减服 药、抗糖尿病药、维生素和矿物质补充药、激素类、免疫刺激剂和免疫抑制剂、帮助睡眠药、 皮肤用药包括止痒药、行为矫正药、抗惊厥药及其组合。 示例性的生物活性剂的部分列举包括但不限于，巧樣酸马罗匹坦，优选商品 名Cerenia?片剂；阿莫西林，优选商品名Amoxi-TABSiA;盐酸右美巧咪定，优选商 品名Dexdomitor?;妥拉霉素，优选商品名Draxxin?;司拉克了，优选商品名 Revolut ion?;头抱喔巧、盐酸林可霉素、曲马多、普瑞己林、Janus激酶（JAK)抑制剂、阿 司匹林、布洛芬、吗啡、大观霉素、下丙诺啡、巧塞米、丽洛芬、马波沙星、盐酸司来吉兰&盐 酸心丙快苯丙胺、头抱泊巧醋、酒石酸异下嗦、泼尼松龙、克林沙星、依西太尔、H水合阿莫 西林/克拉维酸钟、双氯芬酸轴、扑米丽、地拉考昔、苯海拉明、美索己莫、氯霉素、四环素、 青霉素VK、保泰松、酒石酸布巧啡诺、头抱轻氨予、轻考丽、克林霉素、玻巧酸多西拉敏、延胡 索酸氨丙嗦&硫酸新霉素、异丙楓馈、楓甲腺氨酸轴、氯苯賴酸喔苯氧馈、孟德立胺&賴胺甲 二哇、賴胺氯化嗦、氯苯甘油氨醋或其组合。本专利技术适合联合使用的生物活性剂包括巧樣酸 马罗匹坦。 本文所有的所有生物活性剂都可W通过本领域技术人员已知的方法来制备，包括 在涉及所关注的特定生物活性剂的专利、公开的专利申请和其他文献中披露的方法。 本文使用的具体药物包括式I的Janus激酶（JAK)抑制剂：【权利要求】1. 一种口腔可递送片剂形式的控释兽医组合物，包含 (a) 至少一种兽医用生物活性剂，其中所述生物活性剂选自：柠檬酸马罗匹坦，阿莫西 林，盐酸右美托咪定，妥拉霉素，司拉克丁，头孢噻呋、盐酸林可霉素、普瑞巴林、阿司匹林、 布洛芬、吗啡、大观霉素、丁丙诺啡、酮洛芬、马波沙星、盐酸司来吉兰和盐酸L-丙炔苯丙 胺、头孢泊肟酯、酒石酸异丁嗪、泼尼松龙、克林沙星、依西太尔、三水合阿莫西林/克拉维 酸钾、双氯芬酸钠、扑米酮、地拉考昔、苯海拉明、美索巴莫、氯霉素、四环素、青霉素 VK、保泰 松、酒石酸布托啡诺、头孢羟氨苄、羟考酮、克林霉素、琥珀酸多西拉敏、延胡索酸氨丙嗪、硫 酸新霉素、异丙碘铵、碘甲腺氨酸钠、氯苯磺酸噻苯氧铵、孟德立胺、磺胺甲二唑、磺胺氯哒 嗪、氯苯甘油氨酯或其组合； (b) 选自 Hypromellose 2208 或 Polyox WSR n_60k 的控释聚合物；和 (C)至少一种崩解剂，其量为片剂总重量的10% -25%。2. 权利要求1的组合物，其中所述生物活性剂的量为片剂总重量的2% -25%。3. 权利要求1的组合物，其还可以包含一种或多种pH范围为5. 5-9. 0的肠溶性填充剂 或肠溶性聚合本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种口腔可递送片剂形式的控释兽医组合物，包含(a)至少一种兽医用生物活性剂，其中所述生物活性剂选自：柠檬酸马罗匹坦，阿莫西林，盐酸右美托咪定，妥拉霉素，司拉克丁，头孢噻呋、盐酸林可霉素、普瑞巴林、阿司匹林、布洛芬、吗啡、大观霉素、丁丙诺啡、酮洛芬、马波沙星、盐酸司来吉兰和盐酸L‑丙炔苯丙胺、头孢泊肟酯、酒石酸异丁嗪、泼尼松龙、克林沙星、依西太尔、三水合阿莫西林/克拉维酸钾、双氯芬酸钠、扑米酮、地拉考昔、苯海拉明、美索巴莫、氯霉素、四环素、青霉素VK、保泰松、酒石酸布托啡诺、头孢羟氨苄、羟考酮、克林霉素、琥珀酸多西拉敏、延胡索酸氨丙嗪、硫酸新霉素、异丙碘铵、碘甲腺氨酸钠、氯苯磺酸噻苯氧铵、孟德立胺、磺胺甲二唑、磺胺氯哒嗪、氯苯甘油氨酯或其组合；(b)选自Hypromellose 2208或Polyox WSR n‑60k的控释聚合物；和(c)至少一种崩解剂，其量为片剂总重量的10％‑25％。
【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：S·T·K·纳里谢蒂，J·E·普利斯，S·里帕库拉，
申请(专利权)人：硕腾有限责任公司，
类型：发明
国别省市：美国;US
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