注射用维库溴铵粉针剂药物组合物和制法制造技术

本发明专利技术公开了一种注射用维库溴铵粉针剂药物组合物和制法。具体地说，本发明专利技术涉及一种注射用维库溴铵粉针剂，其中包含维库溴铵、甘露醇、磷酸氢二钠、枸橼酸。特别地，本发明专利技术注射用维库溴铵粉针剂中包含：维库溴铵4重量份、甘露醇12～24重量份、磷酸氢二钠1.4～2.6重量份、枸橼酸以其无水物计2.0～3.2重量份。本发明专利技术粉针剂具有优异的药学性质特别是化学稳定性，特别是相比于现有技术方法制备的维库溴铵粉针剂或者市售的维库溴铵粉针剂，本发明专利技术粉针剂的化学稳定性具有优异的效果。本发明专利技术的注射用维库溴铵粉针剂作为骨骼肌松弛剂，在临床上可用于辅助全身麻醉，易化气管插管及维持手术中骨骼肌松弛。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药
，涉及一种注射用药物组合物及其制备工艺，特别涉及 一种注射用维库溴铵药物组合物及其制备方法，更特别地涉及一种注射用维库溴铵粉针剂 和其制备方法。本专利技术注射用维库溴铵粉针剂具有显著优良的药学性质例如具有极佳的稳 定性。
技术介绍
维库漠按，其英文名称为Vecuronium Bromide，其分子式为C34H57BrN204,分子 量为637. 73, CAS登记号为50700-72-6,中文化学名为：溴化1-[3α，17β-二（乙酰氧 基）-2β_(哌啶-1-基）-5α-雄甾烷-16β-基]-1-甲基哌啶，英文化学名为：1_[3α，1 7 β -Bis (acetyloxy)_2 β -(piperidin-l-yl)_5 a -androstan-16 β -yl]-1-methylpiperi dinium bromide，或者英文化学名为：Piperidinium, 1_[ (2 β，3 α，5 α，16 β，17 β ) -3, 17-bis (acetyloxy) _2_ (1-piperidinyl) androstan-16-yl] -1-methyl-，bromide，其化学结构 式为：

【技术保护点】
一种注射用维库溴铵粉针剂，其中包含维库溴铵、甘露醇、磷酸氢二钠、枸橼酸。

【技术特征摘要】
1. 一种注射用维库溴铵粉针剂，其中包含维库溴铵、甘露醇、磷酸氢二钠、枸橼酸。2. 根据权利要求1的注射用维库溴铵粉针剂，其中以每4重量份的维库溴铵计： 甘露醇的量为12?24重量份，例如13?23重量份，例如14?22重量份，例如15? 21重量份，例如16?20重量份，例如17?19重量份，例如约18重量份；或者 磷酸氢二钠的量为1. 4?2. 6重量份，例如1. 5?2. 5重量份，例如1. 6?2. 4重量份， 例如1. 7?2. 3重量份，例如1. 8?2. 2重量份，例如1. 9?2. 1重量份，例如约2重量份； 或者 枸橼酸的量以其无水物计为2. 0?3. 2重量份，例如2. 1?3. 1重量份，例如2. 2? 3. 0重量份，例如2. 3?2. 9重量份，例如2. 4?2. 8重量份，例如2. 5?2. 7重量份，例如 约2. 6重量份。3. 根据权利要求1的注射用维库溴铵粉针剂，其中包含：维库溴铵4重量份、甘露醇 12?24重量份、磷酸氢二钠1. 4?2. 6重量份、枸橼酸以其无水物计2. 0?3. 2重量份； 或者 其中包含：维库溴铵4重量份、甘露醇13?23重量份、磷酸氢二钠1. 5?2. 5重量份、 枸橼酸以其无水物计2. 1?3. 1重量份；或者 其中包含：维库溴铵4重量份、甘露醇14?22重量份、磷酸氢二钠1. 6?2. 4重量份、 枸橼酸以其无水物计2. 2?3. 0重量份；或者 其中包含：维库溴铵4重量份、甘露醇15?21重量份、磷酸氢二钠1. 7?2. 3重量份、 枸橼酸以其无水物计2. 3?2. 9重量份；或者 其中包含：维库溴铵4重量份、甘露醇16?20重量份、磷酸氢二钠1. 8?2. 2重量份、 枸橼酸以其无水物计2. 4?2. 8重量份；或者 其中包含：维库溴铵4重量份、甘露醇17?19重量份、磷酸氢二钠1. 9?2. 1重量份、 枸橼酸以其无水物计2. 5?2. 7重量份；或者 其中包含：维库溴铵4重量份、甘露醇18重量份、磷酸氢二钠2重量份、枸橼酸以其无 水物计2. 6重量份。4. 根据权利要求1的注射用维库溴铵粉针剂，其特征在于： 其加水溶解并稀释制成每lml中含维库溴铵4mg的溶液，该溶液的pH值为3. 8?4. 2， 例如该溶液的pH值为3. 9?4. 1 ; 其水分含量低于10 %，优选低于8 %，优选低于5 %，更优选低于4% ; 其是冷冻干燥粉针剂； 其在冷冻干燥之前的溶液除包括维库溴铵、甘露醇、磷酸氢二钠、枸橼酸外，还包括注 射用水； 其在冷冻干燥之前的溶液除包括维库溴铵、甘露醇、磷酸氢二钠、枸橼酸外，还包括注 射用水，所述溶液的固形物含量为1. 5?10% (w/v)，例如1. 5?7. 5% (w/v)，例如1. 5? 5% (w/v)，例如 2 ?4% (w/v);和 / 或 其用注射用水复溶到基本上与冷冻干燥前溶液相同的体积，所得溶液中的固形物含量 为 1. 5 ?10% (w/v)，例如 1. 5 ?7. 5% (w/v)，例如 1. 5 ?5% (w/v)，例如 2 ?4% (w/v)。5. 根据权利要求1的注射用维库溴铵粉针剂，其特征在于： 其中还任选地含有痕量的作为杂质的杂质C、杂质D、和/或杂质E ; 其中还任选地含有痕量的作为杂质的杂质C、杂质D、和/或杂质E，其中杂质C、杂质D 和杂质E三者含量总和小于2. 5%，例如小于2. 0%，例如小于1. 5%，例如小于1. 0% ; 其在15?20°C条件下放置24个月，与初始时相比较，杂质C、杂质D和杂质E三者含 量总和的常温增加百分数小于100%，特别是常温增加百分数小于75%，特别是常温增加 百分数小于50% ;和/或 其在40°C条件下放置6个月，与初始时相比较，杂质C、杂质D和杂质E三者含量总和 的高温增加百分数小于100%，特别是高温增加百分数小于80%，特别是高温增加百分数 小于60%...

【专利技术属性】
技术研发人员：王敬，江威，左伟，伍隆霞，方专，赵东明，
申请(专利权)人：成都天台山制药有限公司，
类型：发明
国别省市：四川;51