新颖的乙酸酯化合物或其盐制造技术

技术编号:10506152 阅读:91 留言:0更新日期:2014-10-08 10:43
公开了由下式(I)表示的乙酸酯化合物或其盐,其中R表示任选取代的氘代低级烷基。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】新颖的乙酸酯化合物或其盐
本申请要求于2012年1月30日提交的第2012-016685号日本专利申请的优先权, 其全部内容以援引方式并入本文。 本专利技术涉及乙酸酯化合物或其盐,其可用于预期通过增加尿道内压力而改善的疾 病(例如压力性尿失禁)的预防试剂和/或治疗试剂。
技术介绍
尿失禁是无意识尿漏泄,并且病理学尿失禁是其中观察到客观漏泄(其成为社会 或卫生问题)的病况。压力性尿失禁是在尽管不存在膀胱收缩的情况下当腹压上升时(例 如在咳嗽、打喷嚏、发笑或运动期间)的尿漏泄。压力性尿失禁具有两个主要诱因。一个诱 因是膀胱颈和尿道的运动过度。由于盆底松弛而产生的膀胱颈下降诱发腹压向尿道的不良 传递。因此,当腹压上升时,仅增加膀胱内压,导致尿漏泄。另一诱因是固有括约肌缺陷,当 由于括约肌机能下降而导致腹压上升时漏尿。其诱因的实例包括分娩、肥胖、衰老、更年期 和阴部神经损伤。压力性尿失禁是尿失禁的最常见类型,并且据报道在约50%的患有尿失 禁的女性患者中被观察到(非专利文献1)。尿失禁对女性在身体、精神和社会方面具有显 著的负面影响;阻止参与运动或社会活动;并且成为降低日常生活质量(Q0L)的因素。由 此,患有压力性尿失禁的患者在其日常生活中忍受痛苦。 近年来,已开发度洛西汀,即血清素-去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI),并在欧 洲用作压力性尿失禁的新的治疗试剂。然而,由于度洛西汀还具有抗抑郁作用,并且存在与 诸如自杀的副作用相关的担忧(非专利文献2),因此在包括美国和日本在内的其他国家, 度洛西汀未被批准作为压力性尿失禁的治疗试剂。因此,亟需开发可用于压力性尿失禁的 药物。 专利文献1至3描述了乙酸酯化合物。 引用目录 专利文献 PTL1:JPS62-051242B PTL2:JP2004-534802A PTL3:JPS62-039567A 非专利文献 NPLl:Int Urogynecol J Pelvic Floor Dysfunct(2000), 11(5), 301-319 NPL2:Bmj(2005), 330 (7488),396 专利技术概述 技术问题 本专利技术的目的是提供可用于预期通过增加尿道内压力而改善的疾病(例如,压力 性尿失禁)的药物。 问题的解决方案 专利技术人对具有改善压力性尿失禁作用的化合物进行了广泛的研究,并发现由下式 (I)表示的乙酸酯化合物具有增加尿道内压力的作用。专利技术人进行了进一步的研究,并完成 本专利技术。 本专利技术提供了以下的乙酸酯化合物或其盐,以及用于预期通过增加尿道内压力而 改善的疾病(例如,压力性尿失禁)的预防试剂和/或治疗试剂,所述试剂包含作为活性成 分的所述乙酸酯化合物或其盐。 项1.由下式(I)表示的乙酸酯化合物或其盐,本文档来自技高网...

【技术保护点】
由下式表示的乙酸酯化合物或其盐,其中R表示任选取代的氘代低级烷基。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2012.01.30 JP 2012-0166852. 如权利要求1所述的乙酸酯化合物或其盐,其中R表示氘代直链(V6烷基。3. 如权利要求1或2所述的乙酸酯化合物或其盐,其中R表示其中2至7个氢原子被 氘取代的正丙基。4. 如权利要求1至3中任一项权利要求所述的乙酸酯化合物或其盐,其中R表示丙 基 _2, 2, 3, 3, 3_d5、丙基 _1, 1, 2, 2, 3, 3, 3_d7、丙基 _1, l_d2、丙基 _2, 2_d2、丙基 _3, 3, 3_d3, 或丙基 _1,1,2, 2-d4。5. 以下(a)至(f)中任一项的乙酸酯化合物或其盐: (a) 4-哌啶基2, 2-二苯基-2-(丙氧基-2, 2, 3, 3, 3-d5)乙酸酯, (b) 4-哌啶基2, 2-二苯基-2-(丙氧基-1,1,2, 2, 3, 3, 3-d7)乙酸酯, (c) 4-哌陡基2, 2-二苯基_2_ (丙氧基-1,l-d2)乙酸酯, (d) 4-哌陡基2, 2-二苯基_2_ (丙氧基-2, 2-d2)乙酸酯, (e) 4-哌陡基2, 2-二苯基_2_ (丙氧基-3, 3, 3-d3)乙酸酯,以及 (f) 4-哌陡基2, ...

【专利技术属性】
技术研发人员:南里真人岩沢善一榊原福满青木真一
申请(专利权)人:大鹏药品工业株式会社
类型:发明
国别省市:日本;JP

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