一种来氟米特片及其制备工艺制造技术

本发明专利技术公开了一种来氟米特片及其生产工艺和用途，产品由来氟米特、乳糖、预胶化淀粉、羟丙甲基纤维素、羧甲淀粉钠、聚山梨酯-80、12％浓度冲浆用预胶化淀粉、硬脂酸镁、胃溶型薄膜包衣预混剂组成。生产方法包括制作片芯、包衣等步骤。本发明专利技术来氟米特片溶出度高，稳定性好，其抗炎止痛疗效好，但对血沉的影响并不大，总有效率为85％，本发明专利技术药物具有服药次数少，血药浓度平稳，持续时间长等特点。

【技术实现步骤摘要】
专利
本专利技术涉及一种治疗类风湿性关节炎的药物制剂及其制备方法，属于骨科类疾病用药，具体涉及一种来氟米特片及其制备方法。 专利技术背景 关节炎是一种常见病、慢性病，其中以骨关节炎和类风湿性关节炎为主要形式。据报道，我国约有18％的人患有某种形式的关节炎，发病人数超过2亿。关节炎严重威胁着人类的健康，影响到患者的生活和工作，使有些患者生活不能自理，丧失劳动能力。有些患者活动受到限制，关节肿胀、僵硬和疼痛，严重者关节永久变形，是老年人致残的重要原因，因此需要及时治疗。 来氟米特(Leflunomide)是一种嘧啶合成抑制药，最近被广泛用于治疗类风湿关节炎，效果良好，主要通过抑制DNA合成过程中促进嘧啶合成的二氢乳酸脱氢酶活性而抑制嘧啶核苷酸的合成，同时抑制酪氨酸磷酸化，抑制白细胞介素(IL)-2基因的启动转录，从而抑制(IL)-2的产生，阻断活化淋巴细胞的增生及细胞周期进展，减少抗体生成。来氟米特还是一种有效的各种炎症刺激诱导的NF-kB激活的抑制剂，可抑制炎症和免疫活性，通过抑制Thl效应细胞的活化及调节Thl淋巴细胞向Th2淋巴细胞的分化而产生对T淋巴细胞增生的抑制作用。实验观察来氟米特对MRL/Ipr鼠有较强的抑制抗dsDNA抗体产生的作用，并能明显减轻肾小球肾炎的病理表现，减少IgG免疫复合物在肾小球内的沉积。另椐报道，来氟米特在器官移植，红斑狼疮等领域都有较成功的应用资料。来氟米特(Leflunomide)对治疗类风湿性关节炎效果显著，目前市场上仅有来氟米特片剂。 现有的治疗类风湿关节炎、疼痛性骨关节炎(关节病、退行性关节病)的药物，在疗效等方面存在不理想之处。本专利技术的目的在于提供一种治疗类风湿关节炎、疼痛性骨关节炎效果好的来氟米特片及其制备工艺，所得片剂溶出度高，质量稳定，制备工艺操作简单，污染少，成本低廉，适合工业化生产。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种治疗类风湿关节炎、疼痛性骨关节炎效果好的来氟米特片及其制备工艺，并且经过反复试验将各组分筛选到本专利技术所述的重量比，意外地发现得到的片剂质量稳定，溶出快，体内分布迅速，生物利用度高。 一方面，本专利技术提供一种来氟米特片，其中每1000片由下列重量成分组成： 在其中一些实施方案，本专利技术所述的来氟米特片，其中每1000片由下列重量成分组成： 另一方面，本专利技术提供一种来氟米特片的制备工艺，其包括下列步骤： (1)制作片芯：将来氟米特、乳糖、预胶化淀粉、羟丙甲基纤维素、羧甲淀粉钠过100目筛，按等量递增法加入到湿法混合制粒机中混合均匀，得混合粉；将聚山梨酯-80、硬脂酸镁溶于30～50倍乙醇中，加入到上述混合粉中，混合，再将12％浓度冲浆用预胶化淀粉加入到混合粉中，制成18～40目颗粒，60～70℃干燥，24目筛整粒，水分为1.0～3.0％时收料，制得片芯备用； (2)包衣：将胃溶型薄膜包衣预混剂用80％乙醇配制成11％的悬混液，搅拌混合60分钟备用；将片芯倒入包衣锅内，包衣锅转速调整为2～3转/分钟，把喷枪距离调至离片床30～40cm，开始预热片芯，片芯温度至40～50℃左右，喷雾压力在0.5～0.6MPa，开始包衣至片增重3.0％即可，30～40℃干燥12小时得产品； 上述各组分的用量，每1000片由下列成分组成： 本专利技术来氟米特片应用于制备治疗类风湿关节炎、疼痛性骨关节炎药物。 具体实施方式 以下结合实施例来进一步解释本专利技术，但实施例并不对本专利技术做任何形式的限定。 (1)制作片芯：将来氟米特、乳糖、预胶化淀粉、羟丙甲基纤维素、羧甲淀粉钠过100目筛，按等量递增法加入到湿法混合制粒机中混合均勻，得混合粉；将聚山梨酯-80、硬脂酸镁溶于30～50倍乙醇中，加入到上述混合粉中，混合，再将12％浓度冲浆用预胶化淀粉加入到混合粉中，制成18～40目颗粒，60～70℃干燥，24目筛整粒，水分为1.0～3.0％时收料，制得片芯备用； (2)包衣：将胃溶型薄膜包衣预混剂用80％乙醇配制成11％的悬混液，搅拌混合60分钟备用；将片芯倒入包衣锅内，包衣锅转速调整为2～3转/分钟，把喷枪距离调至离片床30～40cm，开始预热片芯，片芯温度至40～50℃左右，喷雾压力在0.5～0.6MPa，开始包衣至片增重3.0％即可，30～40℃干燥12小时得产品； 上述各组分的用量，每1000片由下列成分组成： 本专利技术来氟米特片应用于制备治疗类风湿关节炎、疼痛性骨关节炎药物。 生物测试 溶出度比较试验 本试验例检测了本专利技术提供的溶出效果，检测方法参照《中国药典》2005版第2部附录XC溶出度测定法第二法进行。 以蒸馏水为溶出介质，转速50rpm，30min取样，注入液相色谱仪，记录色谱图，并取对照品溶液注入液相色谱仪，记录色谱图。以外标法计算供试品中来氟米特溶出量。各个样品在相同条件下进行，并相同条件重复50次计算平均值。 其中试样1为本专利技术实施例1产品，参比试剂：氟米特市售普通片对照品(普通片，规格：10mg，河北万岁药业有限公司)。 表1不同样品溶出度 试样 5min 10min 15min 30min 45min 本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种来氟米特片，其中每1000片由下列重量成分组成：

【技术特征摘要】
1.一种来氟米特片，其中每1000片由下列重量成分组成：
2.根据权利要求1所述的来氟米特片，其中每1000片由下列重量成分组成：
3.一种来氟米特片的制备工艺，其包括下列步骤：
(1)制作片芯：将来氟米特、乳糖、预胶化淀粉、羟丙甲基纤维素、羧甲淀粉
钠过100目筛，按等量递增法加入到湿法混合制粒机中混合均匀，得混合粉；
...

【专利技术属性】
技术研发人员：王俊国，朱金强，邓念，万伟，
申请(专利权)人：王俊国，
类型：发明
国别省市：山东;37