【技术实现步骤摘要】
妥洛特罗透皮贴剂及其制备方法
本专利技术涉及妥洛特罗透皮贴剂,该贴剂的粘合剂由聚丙烯酸酯压敏胶和聚丙烯酸树脂混合组成。本专利技术还涉及妥洛特罗贴剂的制备方法。该贴剂可显著增强妥洛特罗药物初始透皮速率,并且可维持24小时以上的持续近似恒速经皮给药。
技术介绍
妥洛特罗为作用于交感神经β2受体选择性激动剂,临床用于缓解支气管哮喘、急性支气管炎、慢性支气管炎、肺气肿等气道阻塞性疾病所致的呼吸困难等症状。已知的妥洛特罗透皮贴剂技术采用合成橡胶类粘合剂或丙烯酸酯粘合剂,药物在合成橡胶类粘合剂和丙烯酸酯粘合剂中有低的药物装载量,具有药物皮肤渗透性差,无法维持24小时的透皮给药等问题。WO97/14411描述了在合成橡胶类粘合剂中含有微晶态妥洛特罗药物,可以达到24小时持续给药,但是存在药物初始透皮速率慢,微晶药物稳定性差,易结晶析出等问题。WO2005/067910描述了采用自交联的丙烯酸酯粘合剂系统和亲油性油状物的增塑剂,以增加妥洛特罗药物的装载量,增强药物皮肤渗透性,但是该技术工艺较复杂,并且油状物增塑剂也会带来皮肤刺激性问题。WO2003/097022专利描述了含有阳离子聚合物,增溶剂和吸收促进剂的组合物,以增强药物的透皮渗透性,但是过多的低分子量增溶剂和吸收促进剂的加入会破坏贴剂的黏贴性。本专利技术人通过深入研究发现,采用聚丙烯酸酯压敏胶和聚丙烯酸树脂以特定含量组成的混合基质可增强妥洛特罗药物在基质中的溶解性,同时采用高于妥洛特罗熔点的温度干燥,然后快速降温以使基质中妥洛特罗药物以无定形过饱和态存在,可显著增强妥洛特罗药物初始透皮速率,并且可维持24小时以上的 ...
【技术保护点】
一种妥洛特罗透皮贴剂,其中含有,按组合物总量计,70‑99%、优选75‑98%、特别优选85%‑95%的由两种丙烯酸类粘合剂A和B组成的混合基质体系,其中: 1)丙烯酸粘合剂A为聚丙烯酸酯压敏胶,其在混合体系中的重量比约为70‑96%;; 2)丙烯酸粘合剂B为聚丙烯酸树脂,其在混合体系中的重量比约为4‑30%; 以及基于组合物的总重量计,无定形形式的妥洛特罗的含量约为1‑10%。
【技术特征摘要】
1.一种妥洛特罗透皮贴剂,其中含有,按组合物总量计,70%-99%的由两种丙烯酸类粘合剂A和B组成的混合基质体系,其中:1)丙烯酸粘合剂A为聚丙烯酸酯压敏胶,其在混合体系中的重量比为70%-96%;2)丙烯酸粘合剂B为聚丙烯酸树脂,其在混合体系中的重量比为4%-30%;以及基于组合物的总重量计,无定形形式的妥洛特罗的含量为1%-10%。2.权利要求1的妥洛特罗透皮贴剂,其中含有,按组合物总量计,75%-98%的由两种丙烯酸类粘合剂A和B组成的混合基质体系,其中:1)丙烯酸粘合剂A为聚丙烯酸酯压敏胶,其在混合体系中的重量比为70%-96%;2)丙烯酸粘合剂B为聚丙烯酸树脂,其在混合体系中的重量比为4%-30%;以及基于组合物的总重量计,无定形形式的妥洛特罗的含量为1%-10%。3.权利要求1的妥洛特罗透皮贴剂,其中含有,按组合物总量计,85%-95%的由两种丙烯酸类粘合剂...
【专利技术属性】
技术研发人员:王树明,张恩宏,胡春侠,王艳,杜振涛,
申请(专利权)人:江苏康倍得药业有限公司,
类型:发明
国别省市:江苏;32
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