一种抗氧化剂炎症调节剂在制备治疗肥胖症的药物中的应用制造技术

技术编号:8349038 阅读:289 留言:0更新日期:2013-02-21 04:47
本发明专利技术涉及治疗和/或预防肥胖症的方法,该方法包括施用本文所述的抗氧化剂炎症调节剂,包括例如甲基巴多索隆。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术大体上涉及生物学和医学的领域。更具体地,其涉及用于使用抗氧化剂炎症调节剂(AIMs)预防和/或治疗疾病,诸如肥胖症的方法。II、相关技术描述 肥胖症已经成为美国和其他发达国家中的主要健康问题。在美国,65%的成人群体被认为超重或肥胖,并且超过30%的成人满足肥胖症的标准。世界卫生组织已经估计全世界超过10亿成人超重,其中3亿人被认为临床肥胖(Hotamisligil,2006)。在许多国家在儿童中肥胖症的发病率也正在快速地增加。肥胖症是心血管疾病、卒中、胰岛素抵抗、2型糖尿病、肝脏疾病、神经变性疾病、呼吸性疾病和其他严重疾病的主要危险因素,并且已经被认为是某些类型癌症包括乳腺癌和结肠癌的危险因素。除了其对身体健康的影响以外,肥胖症对生活质量和心理健康具有显著的不良作用。在许多国家已经很高的肥胖症发病率可能因为不断增加的久坐生活方式而增加。另外,某型广泛使用的精神病药物,特别是非典型抗精神病药物,与体重增加和增加的糖尿病风险有关。由于这些药物必须长期使用以达到对精神症状的充分控制,并且具有精神障碍的患者的治疗顺应性经常很差,因此这些副作用给患者的顺应性带来了障碍并且给患者带来了显著的其他健康风险。尽管已充分确定体重减轻可以通过减少热量摄取和增加体育活动来达到,但在西方国家,尤其是在美国,肥胖症一直是难以解决的问题。几十年来发现诱发体重减轻的安全和有效的药物已经成为了主要的研究目标。然而,迄今为止已经显示功效的药物具有显著的副作用或者仅轻微的功效。例如,苯丙胺类已经被有效用作食欲抑制剂,但其具有很强的依赖性风险以及其他的副作用。瘦素,一种在食欲调节中起主要作用的肽类激素的发现被认为是在肥胖症的治疗中的一个潜在突破,但在临床试验中,瘦素无效。最近,大麻素受体拮抗剂处于作为抗肥胖症药物的开发中,但显示具有无法接受的精神副作用。类似地,被设计用于减少消化道中的脂肪吸收的药物与显著的胃肠副作用有关。因此,对于新型抗肥胖症治疗存在着明显的需求。特别是,对于具有有限副作用的抗肥胖症治疗存在着需求,该治疗可以安全地与肥胖患者常用的其他药物,诸如抗糖尿病药物、抗高血压药物、降胆固醇剂和胰岛素联合使用。因此,可以用于治疗肥胖症的药剂将代表显著的进步。
技术实现思路
因此,根据本专利技术,提供了采用抗氧化剂转录因子Nrf2的选择性激活剂,诸如抗氧化剂炎症调节剂(AIM)治疗超重或肥胖的受试者从而便减轻该受试者的体重的方法。在一些方面,提供了在有需要的受试者中减轻体重的方法,该方法包括以足以减轻该受试者的体重的量向该受试者施用抗氧化剂炎症调节剂(AIM)。在一些方面,提供了在有需要的受试者中Pt的方法,该方法包括以足以减轻该受试者的体重的量向该受试者施用抗氧化剂炎症调节剂(AIM)。在一些实施方案中,受试者具有过多的体脂。在一些实施方案中,受试者是超重的。在一些实施方案中,受试者的体质指数(BMI)为25kg/m2至30kg/m2。在一些实施方案中,受试者是肥胖的或表现出肥胖症的多种症状之一。在一些实施方案中,肥胖症为I级。在一些实施方案中,受试者的BMI为30kg/m2至35kg/m2。在一些实施方案中,肥胖症是II级。在一些实施方案中,受试者的BMI为35kg/m2至40kg/m2。在一些实施方案中,肥胖症是III级。在一些实施方案中,受试者的BMI为40kg/m2至80kg/m2。在一些实施方案中,受试者是人类受试者。在上述一个或多个实施方案的一些变化形式中,该方法减轻受试者的体重达1%、2%,3%,4%,5%,6%,7%,8%,9% ,10% ,11% >12% ,13% ,14% ,15% ,16% ,17% ,18%,19%、20%、25%、30%、35%、40%、45%、50%、55%、60% 或 65%。在上述一个或多个实施方案的一些变化形式中,该方法还在该受试者中选择性地诱导Nrf2。在上述一个或多个实·施方案的一些变化形式中,该方法还在所述受试者中抑制NF-κ B的激活。在上述一个或多个实施方案的一些变化形式中,AM是下式的化合物 Λ, 20IIIIII -12 18丄J Z,13 zZ.Z 22 % f、蘑II4"f* ii III fu *11 Π3 *II2, I15、叫.3 丄5 , 0八H 6Κ1 κ2 ,其中W是吸电子基团;R1和R2各自独立地是氢、轻基、烧基取代的烧基烯基取代的烯基烧氧基或取代的烷氧基(。<8);或R1和R2连在一起并且是烷二基(。<18)、烯二基fcc芳二基(。<18)、烷氧基二基(C^ 18)~-S1 (C^ 18)~- (C^ 18)~- (c ^ 18) 5 ! ~- (C ( 18) 每个R3独立地是轻基、齒代、氧代、氣基、轻基氣基、硝基、亚氣基、氰!基、置氣基、疏基或硫代;焼基烯基块基(μο、芳基-⑵、芳焼基-⑵、杂芳基-ο、杂芳焼基12)、酸基C。( 12)、亚焼基12)、焼氧基12)、纟布氧基12)、块氧基12)、方氧基(12)、芳烷氧基 (C^ 12)、 杂芳氧基 (C^ 12)、 杂芳烷氧基 (C^ 12)、 酰氧基 (C^ 12)、 烧基氣基(c s 12)、~■烧基氣S1 (C ^ 12) > 1 (C^ 12)(C^ 12)(C^ 12) >^7 S1M1S (C ^ 12) >(C ( 12)、杂芳基氨基(C ( 12)、杂芳烷基氨基(C ( 12)、烷基磺酰基氨基(C ( 12)、酰氨基(C ( 12)、烷基亚氨基(。<12)、烯基亚氨基(。<12)、炔基亚氨基(。<12)、芳基亚氨基(。<12)、芳烷基亚氨基(。<12)、杂芳基亚氨基(κ12)、杂芳烷基亚氨基(κ12)、酰基亚氨基(κ12)或这些基团中任一个的取代形式;或 (R3) y中的任意两个R3连在一起并且是烷二基(c ( 18)、烯二基(c ( 18)、芳二基(c ( 18)、~- (C^ 18)~-S1 (C^ 18)~-S1 (C^ 18)~-S1 (C ^ 18) 5 氧基二基(c ^ 18);且y 为 O 至 8 ;或其药学可接受的盐或互变异构体。在上述一个或多个实施方案的一些变化形式中,AM是下式的化合物权利要求1.一种在有需要的受试者中减轻体重的方法,所述方法包括向所述受试者以足以减轻所述受试者的体重的量施用抗氧化剂炎症调节剂(AIM)。2.权利要求I所述的方法,其中所述受试者具有过多的体脂。3.权利要求I所述的方法,其中所述受试者超重。4.权利要求I所述的方法,其中所述受试者的体质指数(BMI)为25kg/m2至30kg/m2。5.权利要求I所述的方法,其中所述受试者是肥胖的或表现出肥胖症的多种症状之O6.权利要求5所述的方法,其中所述肥胖症是I级肥胖症。7.权利要求I所述的方法,其中所述受试者的BMI为30kg/m2至35kg/m2。8.权利要求5所述的方法,其中所述肥胖症是II级肥胖症。9.权利要求I所述的方法,其中所述受试者的BMI为35kg/m2至40kg/m2。10.权利要求5所述的方法,其中所述肥胖症是III级肥胖症。11.权利要求I所本文档来自技高网
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:柯林·J·米尔华伦·赫夫
申请(专利权)人:里亚塔医药公司
类型:
国别省市:

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