治疗与热休克蛋白通路有关的疾病的具有修饰糖基团的联芳基酰胺类制造技术

提供了用于治疗与热休克蛋白通路有关的疾病的，具有修饰的糖基团的基于联芳基酰胺类和香豆素的化合物。所述化合物具有下式，其中变量如本文中定义。还提供了式(I)、(II)、(III)、(IV)和(V)，所述化合物的药物组合物。这些具有修饰的糖基团的基于联芳基酰胺类和香豆素的衍生物，可用于治疗和预防疾病和障碍，包括神经障碍诸如神经退行性疾病和神经损伤性障碍，例如糖尿病性周围神经病。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】治疗与热休克蛋白通路有关的疾病的具有修饰糖基团的联芳基酰胺类本申请要求于2018年5月14日提交的美国临时申请号62/671,047的优先权权益，其整个内容特此通过引用并入。专利技术背景I.专利技术的领域本专利技术总体上涉及生物学、化学和医学的领域。更具体地，本专利技术涉及用于治疗和预防疾病和障碍的化合物、组合物和方法，所述疾病和障碍包括神经障碍诸如神经退行性疾病，和神经损伤性障碍例如糖尿病性周围神经病。II.相关领域的描述热休克蛋白90(Hsp90)与由一种或多种蛋白的错误折叠所引起的多种障碍有关。这些障碍包括与神经元的损伤、功能丧失或死亡相关的神经疾病。这些疾病可能影响周围神经元(周围神经病)或中枢神经元(中枢神经病)，并且可能是由全身性疾病或病症诸如糖尿病、麻风、维生素缺乏、药物治疗或免疫系统疾病，或由诸如病毒感染或创伤性损伤等病症导致的。由糖尿病引起的对周围神经元的损伤被称为糖尿病性周围神经病，并可导致对身体的任何器官的神经损伤。这种病症可以导致多种不同的症状，但标志性症状是慢性疼痛、麻木和麻刺感，尤其是在远端。在2010年，据信大约1.32亿人患有糖尿病性周围神经病，这是糖尿病的最常见并发症，并且也是糖尿病的发病率和死亡率的主要来源。据Neckers和同事报告，DNA促旋酶抑制剂，新生霉素和有关的天然产物以低亲和力(IC50～700μM)结合Hsp90的C-端核苷酸结合袋(Marcu,等人,2000)，同时保留相似的生物学活性。先前的研究已经证实，新生霉素的香豆素核心可以被替换成联苯核心(Kusuma,等人,2012)。虽然最初的联苯类似物含有一个诺维糖糖部分，但该糖基团在合成上具有挑战性，需要多达十个步骤才能获得(Yu,等人,2005b；Beaver,等人,2008；Zhao,等人,2011)。此外，用联苯部分对活化的诺维糖进行糖基化会产生端基异构体的混合物，这增加了获得单一端基异构体的难度。因此，在不牺牲活性或其它药理学特性的情况下替换该基团具有商业利益。另外，显示出其它有益性质，诸如提高的活性、稳定性、溶解度或这些和/或其它性质的任何子集的替代基团，对于开发具有治疗和/或预防疾病或障碍(包括与Hsp90相关的那些)潜力的化合物而言是重要的。与结合N-端的抑制剂相比，与Hsp90的C-端结合可能具有治疗优势(Kusuma,2012)。特别地，仍然需要具有独特的生物学和药理学特性的其它化合物，其用于治疗与热休克蛋白通路相关的疾病和障碍，包括抑制Hsp90和/或诱导Hsp70。
技术实现思路
本公开提供了具有治疗性能的、包含经修饰的醚基的联芳基Hsp90抑制剂、其药物组合物、它们的制备方法和它们的使用方法。在某些方面，本公开提供了下式的化合物：其中：n是0、1或2；Y1是-烷二基(C≤6)-、-C(O)-烷二基(C≤6)-或这些基团中的任一个的被取代形式；Y2是CH2、O或S；R1是氢、氨基、卤素、羟基、羧基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、酰氨基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷基磺酰基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；R2是氢、氨基、卤素、羟基、羧基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、酰氨基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷硫基(C≤6)、烷基磺酰基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；R2和R15在一起并且是烷二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；R3是-NR11R11′或-C(O)NR12R12′，其中：R11和R11′各自独立地是氢、烷基(C≤6)、被取代的烷基(C≤6)、酰基(C≤6)或被取代的酰基(C≤6)；R12和R12′各自独立地是氢、烷基(C≤6)或被取代的烷基(C≤6)；R4、R5和R6各自独立地是氢、卤素、烷基(C≤6)、被取代的烷基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、被取代的烷氧基(C≤6)、酰氧基(C≤6)或被取代的酰氧基(C≤6)；R7是羧基或烷基(C≤6)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、芳基(C≤12)、杂芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、杂芳烷基(C≤12)、-烷二基(C≤6)-OR13或这些基团中的任一个的被取代形式，其中：R13是烷基(C≤12)、被取代的烷基(C≤12)、芳烷基(C≤12)或被取代的芳烷基(C≤12)；R8、R9和R10各自独立地是氢、卤素、羟基或烷基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、酰基(C≤6)、酰氧基(C≤6)、芳烷基(C≤12)、芳烷氧基(C≤12)或这些基团中的任一个的被取代形式；X1是CR14或N，其中：R14是氢、卤素、羟基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷基氨基(C≤6)、-烷二基(C≤6)-杂环烷基(C≤8)或这些基团中的任一个的被取代形式；或R14和R15在一起并且是烷二基(C≤6)、烯烃二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；且X2是CR15或N，其中：R15是氢、卤素、羟基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷基氨基(C≤6)、-烷二基(C≤6)-杂环烷基(C≤8)或这些基团中的任一个的被取代形式；R15和R14在一起并且是烷二基(C≤6)、烯烃二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；或R15和R2在一起并且是烷二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；或者下式的化合物：其中：n是0、1或2；Y1是-烷二基(C≤6)-、-C(O)-烷二基(C≤6)-或这些基团中的任一个的被取代形式；Y2是CH2、O或S；R1是氢、氨基、卤素、羟基、羧基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、酰氨基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷基磺酰基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；R2是氢、氨基、卤素、羟基、羧基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、酰氨基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷硫基(C≤6)、烷基磺酰基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；R2和R15在一起并且是烷二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；R3是-NR11R11′或-C(O)NR12R12′，其中：R11和R11′各自独立地是氢、烷基(C≤6)、被取代的本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种下式的化合物：/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20180514 US 62/6710471.一种下式的化合物：



其中：
n是0、1或2；
Y1是-烷二基(C≤6)-、-C(O)-烷二基(C≤6)-或这些基团中的任一个的被取代形式；
Y2是CH2、O或S；
R1是氢、氨基、卤素、羟基、羧基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、酰氨基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷基磺酰基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R2是氢、氨基、卤素、羟基、羧基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、酰氨基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷硫基(C≤6)、烷基磺酰基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R2和R15在一起并且是烷二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R3是-NR11R11′或-C(O)NR12R12′，其中：
R11和R11′各自独立地是氢、烷基(C≤6)、被取代的烷基(C≤6)、酰基(C≤6)或被取代的酰基(C≤6)；
R12和R12′各自独立地是氢、烷基(C≤6)或被取代的烷基(C≤6)；
R4、R5和R6各自独立地是氢、卤素、烷基(C≤6)、被取代的烷基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、被取代的烷氧基(C≤6)、酰氧基(C≤6)或被取代的酰氧基(C≤6)；
R7是羧基或烷基(C≤6)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、芳基(C≤12)、杂芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、杂芳烷基(C≤12)、-烷二基(C≤6)-OR13或这些基团中的任一个的被取代形式，其中：
R13是烷基(C≤12)、被取代的烷基(C≤12)、芳烷基(C≤12)或被取代的芳烷基(C≤12)；
R8、R9和R10各自独立地是氢、卤素、羟基或烷基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、酰基(C≤6)、酰氧基(C≤6)、芳烷基(C≤12)、芳烷氧基(C≤12)或这些基团中的任一个的被取代形式；
X1是CR14或N，其中：
R14是氢、卤素、羟基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷基氨基(C≤6)、-烷二基(C≤6)-杂环烷基(C≤8)或这些基团中的任一个的被取代形式；或
R14和R15在一起并且是烷二基(C≤6)、烯烃二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；且
X2是CR15或N，其中：
R15是氢、卤素、羟基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷基氨基(C≤6)、-烷二基(C≤6)-杂环烷基(C≤8)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R15和R14在一起并且是烷二基(C≤6)、烯烃二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；或
R15和R2在一起并且是烷二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
或者下式的化合物：



其中：
n是0、1或2；
Y1是-烷二基(C≤6)-、-C(O)-烷二基(C≤6)-或这些基团中的任一个的被取代形式；
Y2是CH2、O或S；
R1是氢、氨基、卤素、羟基、羧基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、酰氨基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷基磺酰基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R2是氢、氨基、卤素、羟基、羧基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、酰氨基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷硫基(C≤6)、烷基磺酰基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R2和R15在一起并且是烷二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R3是-NR11R11′或-C(O)NR12R12′，其中：
R11和R11′各自独立地是氢、烷基(C≤6)、被取代的烷基(C≤6)、酰基(C≤6)或被取代的酰基(C≤6)；
R12和R12′各自独立地是氢、烷基(C≤6)或被取代的烷基(C≤6)；
R4、R5和R6各自独立地是氢、卤素、烷基(C≤6)、被取代的烷基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、被取代的烷氧基(C≤6)、酰氧基(C≤6)或被取代的酰氧基(C≤6)；
R7是氢、羧基或烷基(C≤6)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、芳基(C≤12)、杂芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、杂芳烷基(C≤12)、-烷二基(C≤6)-OR13或这些基团中的任一个的被取代形式，其中：
R13是烷基(C≤12)、被取代的烷基(C≤12)、芳烷基(C≤12)或被取代的芳烷基(C≤12)；
R8和R9各自独立地是氢、卤素、羟基或烷基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、酰基(C≤6)、酰氧基(C≤6)、芳烷基(C≤12)、芳烷氧基(C≤12)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R10是氨基或烷基氨基(C≤6)、二烷基氨基(C≤12)、酰氨基(C≤12)或这三个基团中的任一个的被取代形式；
X1是CR14或N，其中：
R14是氢、卤素、羟基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷基氨基(C≤6)、-烷二基(C≤6)-杂环烷基(C≤8)或这些基团中的任一个的被取代形式；或
R14和R15在一起并且是烷二基(C≤6)、烯烃二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；且
X2是CR15或N，其中：
R15是氢、卤素、羟基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷基氨基(C≤6)、-烷二基(C≤6)-杂环烷基(C≤8)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R15和R14在一起并且是烷二基(C≤6)、烯烃二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；或
R15和R2在一起并且是烷二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
或者下式的化合物：



其中：
n是0、1或2；
Y1是-烷二基(C≤6)-、-C(O)-烷二基(C≤6)-或这些基团中的任一个的被取代形式；
Y2是CH2、O或S；
R1是氢、氨基、卤素、羟基、羧基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、酰氨基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷基磺酰基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R2是氢、氨基、卤素、羟基、羧基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、酰氨基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷硫基(C≤6)、烷基磺酰基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R2和R15在一起并且是烷二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R3是-NR11R11′或-C(O)NR12R12′，其中：
R11和R11′各自独立地是氢、烷基(C≤6)、被取代的烷基(C≤6)、酰基(C≤6)或被取代的酰基(C≤6)；
R12和R12′各自独立地是氢、烷基(C≤6)或被取代的烷基(C≤6)；
R4、R5和R6各自独立地是氢、卤素、烷基(C≤6)、被取代的烷基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、被取代的烷氧基(C≤6)、酰氧基(C≤6)或被取代的酰氧基(C≤6)；
R7是羧基或烷基(C3-8)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、芳基(C≤12)、杂芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、杂芳烷基(C≤12)、-烷二基(C≤6)-OR13或这些基团中的任一个的被取代形式，其中：
R13是芳烷基(C≤12)或被取代的芳烷基(C≤12)；
R7′是氢、羧基或烷基(C3-8)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、芳基(C≤12)、杂芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、杂芳烷基(C≤12)、-烷二基(C≤6)-OR13或这些基团中的任一个的被取代形式，其中：
R13是芳烷基(C≤12)或被取代的芳烷基(C≤12)；或
R7和R7′在一起并且是-烷二基(C≤7)-、-烯烃二基(C≤7)-或这些基团中的任一个的被取代形式；
R8、R9和R10各自独立地是氢、卤素、羟基或烷基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、酰基(C≤6)、酰氧基(C≤6)、芳烷基(C≤12)、芳烷氧基(C≤12)或这些基团中的任一个的被取代形式；
X1是CR14或N，其中：
R14是氢、卤素、羟基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷基氨基(C≤6)、-烷二基(C≤6)-杂环烷基(C≤8)或这些基团中的任一个的被取代形式；或
R14和R15在一起并且是烷二基(C≤6)、烯烃二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；且
X2是CR15或N，其中：
R15是氢、卤素、羟基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷基氨基(C≤6)、-烷二基(C≤6)-杂环烷基(C≤8)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R15和R14在一起并且是烷二基(C≤6)、烯烃二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；或
R15和R2在一起并且是烷二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
或者下式的化合物：



其中：
n是0、1或2；
Y1是-烷二基(C≤6)-、-C(O)-烷二基(C≤6)-或这些基团中的任一个的被取代形式；
Y2是CH2或S；
R1是氢、氨基、卤素、羟基、羧基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、酰氨基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷基磺酰基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R2是氢、氨基、卤素、羟基、羧基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、酰氨基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷硫基(C≤6)、烷基磺酰基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R2和R15在一起并且是烷二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R3是-NR11R11′或-C(O)NR12R12′，其中：
R11和R11′各自独立地是氢、烷基(C≤6)、被取代的烷基(C≤6)、酰基(C≤6)或被取代的酰基(C≤6)；
R12和R12′各自独立地是氢、烷基(C≤6)或被取代的烷基(C≤6)；
R4、R5和R6各自独立地是氢、卤素、烷基(C≤6)、被取代的烷基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、被取代的烷氧基(C≤6)、酰氧基(C≤6)或被取代的酰氧基(C≤6)；
R7和R7′各自独立地是氢、羧基或烷基(C≤8)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、芳基(C≤12)、杂芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、杂芳烷基(C≤12)、-烷二基(C≤6)-OR13或这些基团中的任一个的被取代形式，其中：
R13是芳烷基(C≤12)或被取代的芳烷基(C≤12)；
R7和R7′在一起并且是-烷二基(C≤7)-、-烯烃二基(C≤7)-或这些基团中的任一个的被取代形式；
R8、R9和R10各自独立地是氢、卤素、羟基或烷基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、酰基(C≤6)、酰氧基(C≤6)、芳烷基(C≤12)、芳烷氧基(C≤12)或这些基团中的任一个的被取代形式；
X1是CR14或N，其中：
R14是氢、卤素、羟基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷基氨基(C≤6)、-烷二基(C≤6)-杂环烷基(C≤8)或这些基团中的任一个的被取代形式；或
R14和R15在一起并且是烷二基(C≤6)、烯烃二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；且
X2是CR15或N，其中：
R15是氢、卤素、羟基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷基氨基(C≤6)、-烷二基(C≤6)-杂环烷基(C≤8)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R15和R14在一起并且是烷二基(C≤6)、烯烃二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；或
R15和R2在一起并且是烷二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
或者下式的化合物：



其中：
n是0、1或2；
Y1是被取代的-烷二基(C≤6)-、-C(O)-烷二基(C≤6)-或被取代的-C(O)-烷二基(C≤6)-；
Y2是CH2、O或S；
R1是氢、氨基、卤素、羟基、羧基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、酰氨基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷基磺酰基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R2是氢、氨基、卤素、羟基、羧基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、酰氨基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷硫基(C≤6)、烷基磺酰基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R2和R15在一起并且是烷二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R3是-NR11R11′或-C(O)NR12R12′，其中：
R11和R11′各自独立地是氢、烷基(C≤6)、被取代的烷基(C≤6)、酰基(C≤6)或被取代的酰基(C≤6)；
R12和R12′各自独立地是氢、烷基(C≤6)或被取代的烷基(C≤6)；
R4、R5和R6各自独立地是氢、卤素、烷基(C≤6)、被取代的烷基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、被取代的烷氧基(C≤6)、酰氧基(C≤6)或被取代的酰氧基(C≤6)；
R7和R7′各自独立地是氢、羧基或烷基(C≤8)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、芳基(C≤12)、杂芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、杂芳烷基(C≤12)、-烷二基(C≤6)-OR13或这些基团中的任一个的被取代形式，其中：
R13是芳烷基(C≤12)或被取代的芳烷基(C≤12)；或
R7和R7′在一起并且是-烷二基(C≤7)-、-烯烃二基(C≤7)-或这些基团中的任一个的被取代形式；
R8、R9和R10各自独立地是氢、卤素、羟基或烷基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、酰基(C≤6)、酰氧基(C≤6)、芳烷基(C≤12)、芳烷氧基(C≤12)或这些基团中的任一个的被取代形式；
X1是CR14或N，其中：
R14是氢、卤素、羟基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷基氨基(C≤6)、-烷二基(C≤6)-杂环烷基(C≤8)或这些基团中的任一个的被取代形式；或
R14和R15在一起并且是烷二基(C≤6)、烯烃二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；且
X2是CR15或N，其中：
R15是氢、卤素、羟基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷基氨基(C≤6)、-烷二基(C≤6)-杂环烷基(C≤8)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R15和R14在一起并且是烷二基(C≤6)、烯烃二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；或
R15和R2在一起并且是烷二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
或者下式的化合物：



其中：
n是1或2；
Y1是-烷二基(C≤6)-、-C(O)-烷二基(C≤6)-或这些基团中的任一个的被取代形式；
Y2是CH2、O或S；
R1是氢、氨基、卤素、羟基、羧基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、酰氨基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷基磺酰基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R2是氢、氨基、卤素、羟基、羧基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、酰氨基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷硫基(C≤6)、烷基磺酰基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R2和R15在一起并且是烷二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R3是-NR11R11′或-C(O)NR12R12′，其中：
R11和R11′各自独立地是氢、烷基(C≤6)、被取代的烷基(C≤6)、酰基(C≤6)或被取代的酰基(C≤6)；
R12和R12′各自独立地是氢、烷基(C≤6)或被取代的烷基(C≤6)；
R4、R5和R6各自独立地是氢、卤素、烷基(C≤6)、被取代的烷基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、被取代的烷氧基(C≤6)、酰氧基(C≤6)或被取代的酰氧基(C≤6)；
R7和R7′各自独立地是氢、羧基或烷基(C≤8)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、芳基(C≤12)、杂芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、杂芳烷基(C≤12)、-烷二基(C≤6)-OR13或这些基团中的任一个的被取代形式，其中：
R13是芳烷基(C≤12)或被取代的芳烷基(C≤12)；或
R7和R7′在一起并且是-烷二基(C≤7)-、-烯烃二基(C≤7)-或这些基团中的任一个的被取代形式；
X1是CR14或N，其中：
R14是氢、卤素、羟基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷基氨基(C≤6)、-烷二基(C≤6)-杂环烷基(C≤8)或这些基团中的任一个的被取代形式；或
R14和R15在一起并且是烷二基(C≤6)、烯烃二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；且
X2是CR15或N，其中：
R15是氢、卤素、羟基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷基氨基(C≤6)、-烷二基(C≤6)-杂环烷基(C≤8)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R15和R14在一起并且是烷二基(C≤6)、烯烃二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；或
R15和R2在一起并且是烷二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
或者下式的化合物：



其中：
n是0、1或2；
Y1是-烷二基(C≤6)-、-C(O)-烷二基(C≤6)-或这些基团中的任一个的被取代形式；
Y2是CH2、O或S；
R1是氢、氨基、卤素、羟基、羧基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、酰氨基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷基磺酰基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R2是氢、氨基、卤素、羟基、羧基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、酰氨基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷硫基(C≤6)、烷基磺酰基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R2和R15在一起并且是烷二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R3是-NR11R11′或-C(O)NR12R12′，其中：
R11和R11′各自独立地是氢、烷基(C≤6)、被取代的烷基(C≤6)、酰基(C≤6)或被取代的酰基(C≤6)；
R12和R12′各自独立地是氢、烷基(C≤6)或被取代的烷基(C≤6)；
R4、R5和R6各自独立地是氢、卤素、烷基(C≤6)、被取代的烷基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、被取代的烷氧基(C≤6)、酰氧基(C≤6)或被取代的酰氧基(C≤6)；
R7是羧基或烷基(C≤8)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、芳基(C≤12)、杂芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、杂芳烷基(C≤12)、-烷二基(C≤6)-OR13或这些基团中的任一个的被取代形式，其中：
R13是芳烷基(C≤12)或被取代的芳烷基(C≤12)；
R7′是氢、羧基或烷基(C≤8)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、芳基(C≤12)、杂芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、杂芳烷基(C≤12)、-烷二基(C≤6)-OR13或这些基团中的任一个的被取代形式，其中：
R13是芳烷基(C≤12)或被取代的芳烷基(C≤12)；或
R7和R7′在一起并且是-烷二基(C≤7)-、-烯烃二基(C≤7)-或这些基团中的任一个的被取代形式；
R8是卤素、烷氧基(C3-6)、酰氧基(C≤6)、芳烷氧基(C≤12)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R9和R10各自独立地是卤素、羟基或烷基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、酰基(C≤6)、酰氧基(C≤6)、芳烷基(C≤12)、芳烷氧基(C≤12)或这些基团中的任一个的被取代形式；
X1是CR14或N，其中：
R14是氢、卤素、羟基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷基氨基(C≤6)、-烷二基(C≤6)-杂环烷基(C≤8)或这些基团中的任一个的被取代形式；或
R14和R15在一起并且是烷二基(C≤6)、烯烃二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；且
X2是CR15或N，其中：
R15是氢、卤素、羟基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷基氨基(C≤6)、-烷二基(C≤6)-杂环烷基(C≤8)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R15和R14在一起并且是烷二基(C≤6)、烯烃二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；或
R15和R2在一起并且是烷二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
或者下式的化合物：



其中：
n是0、1或2；
Y1是-烷二基(C≤6)-、-C(O)-烷二基(C≤6)-或这些基团中的任一个的被取代形式；
Y2是CH2、O或S；
R1是氢、氨基、卤素、羟基、羧基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、酰氨基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷基磺酰基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R2是氢、氨基、卤素、羟基、羧基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、酰氨基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷硫基(C≤6)、烷基磺酰基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R2和R15在一起并且是烷二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R3是-NR11R11′或-C(O)NR12R12′，其中：
R11和R11′各自独立地是氢、烷基(C≤6)、被取代的烷基(C≤6)；
R12和R12′各自独立地是氢、烷基(C≤6)或被取代的烷基(C≤6)；
R4、R5和R6各自独立地是氢、卤素、烷基(C≤6)、被取代的烷基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、被取代的烷氧基(C≤6)、酰氧基(C≤6)或被取代的酰氧基(C≤6)；
R7和R7′各自独立地是氢、羧基或烷基(C≤8)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、芳基(C≤12)、杂芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、杂芳烷基(C≤12)、-烷二基(C≤6)-OR13或这些基团中的任一个的被取代形式，其中：
R13是烷基(C≤12)、被取代的烷基(C≤12)、芳烷基(C≤12)或被取代的芳烷基(C≤12)；
R7和R7′在一起并且是-烷二基(C≤7)-、-烯烃二基(C≤7)-或这些基团中的任一个的被取代形式；
R8、R9和R10各自独立地是氢、卤素、羟基或烷基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、酰基(C≤6)、酰氧基(C≤6)、芳烷基(C≤12)、芳烷氧基(C≤12)或这些基团中的任一个的被取代形式；
X1是CR14或N，其中：
R14是氢、卤素、羟基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷基氨基(C≤6)、-烷二基(C≤6)-杂环烷基(C≤8)或这些基团中的任一个的被取代形式；或
R14和R15在一起并且是烷二基(C≤6)、烯烃二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；且
X2是CR15或N，其中：
R15是氢、卤素、羟基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷基氨基(C≤6)、-烷二基(C≤6)-杂环烷基(C≤8)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R15和R14在一起并且是烷二基(C≤6)、烯烃二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；或
R15和R2在一起并且是烷二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
或者下式的化合物：



其中：
n是0、1或2；
Y1是-烷二基(C≤6)-、-C(O)-烷二基(C≤6)-或这些基团中的任一个的被取代形式；
Y2是CH2、O或S；
R1是氢、氨基、卤素、羟基、羧基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、酰氨基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷基磺酰基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R2是氢、氨基、卤素、羟基、羧基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、酰氨基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷硫基(C≤6)、烷基磺酰基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R2和R15在一起并且是烷二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R3是-NR11R11′或-C(O)NR12R12′，其中：
R11和R11′各自独立地是氢、烷基(C≤6)、被取代的烷基(C≤6)、酰基(C≤6)或被取代的酰基(C≤6)；
R12和R12′各自独立地是氢、烷基(C≤6)或被取代的烷基(C≤6)；
R4、R5和R6各自独立地是氢、卤素、烷基(C≤6)、被取代的烷基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、被取代的烷氧基(C≤6)、酰氧基(C≤6)或被取代的酰氧基(C≤6)；
R7是羧基或烷基(C≤8)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、芳基(C≤12)、杂芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、杂芳烷基(C≤12)、-烷二基(C≤6)-OR13或这些基团中的任一个的被取代形式，其中：
R13是烷基(C≤12)、被取代的烷基(C≤12)、芳烷基(C≤12)或被取代的芳烷基(C≤12)；
R7′是氢、羧基或烷基(C≤8)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、芳基(C≤12)、杂芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、杂芳烷基(C≤12)、-烷二基(C≤6)-OR13或这些基团中的任一个的被取代形式，其中：
R13是烷基(C≤12)、被取代的烷基(C≤12)、芳烷基(C≤12)或被取代的芳烷基(C≤12)；
R7和R7′在一起并且是-烷二基(C≤7)-、-烯烃二基(C≤7)-或这些基团中的任一个的被取代形式；
R8是卤素、羟基或烷基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、酰基(C≤6)、酰氧基(C≤6)、芳烷基(C≤12)、芳烷氧基(C≤12)或这些基团中的任一个的被取代形式；
X1是CR14或N，其中：
R14是氢、卤素、羟基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷基氨基(C≤6)、-烷二基(C≤6)-杂环烷基(C≤8)或这些基团中的任一个的被取代形式；或
R14和R15在一起并且是烷二基(C≤6)、烯烃二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；且
X2是CR15或N，其中：
R15是氢、卤素、羟基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷基氨基(C≤6)、-烷二基(C≤6)-杂环烷基(C≤8)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R15和R14在一起并且是烷二基(C≤6)、烯烃二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；或
R15和R2在一起并且是烷二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
或者下式的化合物：



其中：
R16是烷基(C≤12)、环烷基(C≤12)、芳基(C≤18)、杂芳基(C≤18)或其被取代的形式；
R17和R18各自独立地是氢、烷基(C≤8)或被取代的烷基(C≤8)；
R19是羧基或烷基(C≤8)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、芳基(C≤12)、杂芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、杂芳烷基(C≤12)、-烷二基(C≤6)-OR13或这些基团中的任一个的被取代形式，其中：
R13是烷基(C≤12)、被取代的烷基(C≤12)、芳烷基(C≤12)或被取代的
R19′是氢、羧基或烷基(C≤8)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、芳基(C≤12)、杂芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、杂芳烷基(C≤12)、-烷二基(C≤6)-OR13或这些基团中的任一个的被取代形式，其中：
R13是烷基(C≤12)、被取代的烷基(C≤12)、芳烷基(C≤12)或被取代的芳烷基(C≤12)；
R20、R21和R22各自独立地是卤素、羟基或烷基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、酰基(C≤6)、酰氧基(C≤6)、芳烷基(C≤12)、芳烷氧基(C≤12)或这些基团中的任一个的被取代形式，或被保护的羟基；
或上式中的任一个的药学上可接受的盐。


2.根据权利要求1所述的化合物，进一步定义为：



其中：
n是0、1或2；
Y1是-烷二基(C≤6)-、-C(O)-烷二基(C≤6)-或这些基团中的任一个的被取代形式；
Y2是CH2、O或S；
R1是氢、氨基、卤素、羟基、羧基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、酰氨基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷基磺酰基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R2是氢、氨基、卤素、羟基、羧基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、酰氨基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷硫基(C≤6)、烷基磺酰基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R2和R15在一起并且是烷二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R3是-NR11R11′或-C(O)NR12R12′，其中：
R11和R11′各自独立地是氢、烷基(C≤6)、被取代的烷基(C≤6)、酰基(C≤6)或被取代的酰基(C≤6)；
R12和R12′各自独立地是氢、烷基(C≤6)或被取代的烷基(C≤6)；
R4、R5和R6各自独立地是氢、卤素、烷基(C≤6)、被取代的烷基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、被取代的烷氧基(C≤6)、酰氧基(C≤6)或被取代的酰氧基(C≤6)；
R7是羧基或烷基(C≤6)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、芳基(C≤12)、杂芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、杂芳烷基(C≤12)、-烷二基(C≤6)-OR13或这些基团中的任一个的被取代形式，其中：
R13是芳烷基(C≤12)或被取代的芳烷基(C≤12)；
R8、R9和R10各自独立地是氢、羟基或烷基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、酰基(C≤6)、酰氧基(C≤6)、芳烷基(C≤12)、芳烷氧基(C≤12)或这些基团中的任一个的被取代形式；
X1是CR14或N，其中：
R14是氢、卤素、羟基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷基氨基(C≤6)、-烷二基(C≤6)-杂环烷基(C≤8)或这些基团中的任一个的被取代形式；或
R14和R15在一起并且是烷二基(C≤6)、烯烃二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；且
X2是CR15或N，其中：
R15是氢、卤素、羟基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷基氨基(C≤6)、-烷二基(C≤6)-杂环烷基(C≤8)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R15和R14在一起并且是烷二基(C≤6)、烯烃二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；或
R15和R2在一起并且是烷二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
或者下式的化合物：



其中：
n是0、1或2；
Y1是-烷二基(C≤6)-、-C(O)-烷二基(C≤6)-或这些基团中的任一个的被取代形式；
Y2是CH2、O或S；
R1是氢、氨基、卤素、羟基、羧基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、酰氨基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷基磺酰基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R2是氢、氨基、卤素、羟基、羧基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、酰氨基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷硫基(C≤6)、烷基磺酰基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R2和R15在一起并且是烷二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R3是-NR11R11′或-C(O)NR12R12′，其中：
R11和R11′各自独立地是氢、烷基(C≤6)、被取代的烷基(C≤6)、酰基(C≤6)或被取代的酰基(C≤6)；
R12和R12′各自独立地是氢、烷基(C≤6)或被取代的烷基(C≤6)；
R4、R5和R6各自独立地是氢、卤素、烷基(C≤6)、被取代的烷基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、被取代的烷氧基(C≤6)、酰氧基(C≤6)或被取代的酰氧基(C≤6)；
R7是氢、羧基或烷基(C≤6)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、芳基(C≤12)、杂芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、杂芳烷基(C≤12)、-烷二基(C≤6)-OR13或这些基团中的任一个的被取代形式，其中：
R13是芳烷基(C≤12)或被取代的芳烷基(C≤12)；
R8和R9各自独立地是氢、羟基或烷基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、酰基(C≤6)、酰氧基(C≤6)、芳烷基(C≤12)、芳烷氧基(C≤12)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R10是氨基或烷基氨基(C≤6)、二烷基氨基(C≤12)、酰氨基(C≤12)或这三个基团中的任一个的被取代形式；
X1是CR14或N，其中：
R14是氢、卤素、羟基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷基氨基(C≤6)、-烷二基(C≤6)-杂环烷基(C≤8)或这些基团中的任一个的被取代形式；或
R14和R15在一起并且是烷二基(C≤6)、烯烃二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；且
X2是CR15或N，其中：
R15是氢、卤素、羟基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷基氨基(C≤6)、-烷二基(C≤6)-杂环烷基(C≤8)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R15和R14在一起并且是烷二基(C≤6)、烯烃二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；或
R15和R2在一起并且是烷二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
或者下式的化合物：



其中：
n是0、1或2；
Y1是-烷二基(C≤6)-、-C(O)-烷二基(C≤6)-或这些基团中的任一个的被取代形式；
Y2是CH2、O或S；
R1是氢、氨基、卤素、羟基、羧基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、酰氨基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷基磺酰基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R2是氢、氨基、卤素、羟基、羧基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、酰氨基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷硫基(C≤6)、烷基磺酰基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R2和R15在一起并且是烷二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R3是-NR11R11′或-C(O)NR12R12′，其中：
R11和R11′各自独立地是氢、烷基(C≤6)、被取代的烷基(C≤6)、酰基(C≤6)或被取代的酰基(C≤6)；
R12和R12′各自独立地是氢、烷基(C≤6)或被取代的烷基(C≤6)；
R4、R5和R6各自独立地是氢、卤素、烷基(C≤6)、被取代的烷基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、被取代的烷氧基(C≤6)、酰氧基(C≤6)或被取代的酰氧基(C≤6)；
R7是羧基或烷基(C3-8)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、芳基(C≤12)、杂芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、杂芳烷基(C≤12)、-烷二基(C≤6)-OR13或这些基团中的任一个的被取代形式，其中：
R13是芳烷基(C≤12)或被取代的芳烷基(C≤12)；
R7′是氢、羧基或烷基(C3-8)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、芳基(C≤12)、杂芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、杂芳烷基(C≤12)、-烷二基(C≤6)-OR13或这些基团中的任一个的被取代形式，其中：
R13是芳烷基(C≤12)或被取代的芳烷基(C≤12)；或
R7和R7′在一起并且是-烷二基(C≤7)-、-烯烃二基(C≤7)-或这些基团中的任一个的被取代形式；
R8、R9和R10各自独立地是氢、羟基或烷基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、酰基(C≤6)、酰氧基(C≤6)、芳烷基(C≤12)、芳烷氧基(C≤12)或这些基团中的任一个的被取代形式；
X1是CR14或N，其中：
R14是氢、卤素、羟基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷基氨基(C≤6)、-烷二基(C≤6)-杂环烷基(C≤8)或这些基团中的任一个的被取代形式；或
R14和R15在一起并且是烷二基(C≤6)、烯烃二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；且
X2是CR15或N，其中：
R15是氢、卤素、羟基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷基氨基(C≤6)、-烷二基(C≤6)-杂环烷基(C≤8)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R15和R14在一起并且是烷二基(C≤6)、烯烃二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；或
R15和R2在一起并且是烷二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
或者下式的化合物：



其中：
n是0、1或2；
Y1是-烷二基(C≤6)-、-C(O)-烷二基(C≤6)-或这些基团中的任一个的被取代形式；
Y2是CH2或S；
R1是氢、氨基、卤素、羟基、羧基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、酰氨基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷基磺酰基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R2是氢、氨基、卤素、羟基、羧基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、酰氨基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷硫基(C≤6)、烷基磺酰基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R2和R15在一起并且是烷二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R3是-NR11R11′或-C(O)NR12R12′，其中：
R11和R11′各自独立地是氢、烷基(C≤6)、被取代的烷基(C≤6)、酰基(C≤6)或被取代的酰基(C≤6)；
R12和R12′各自独立地是氢、烷基(C≤6)或被取代的烷基(C≤6)；
R4、R5和R6各自独立地是氢、卤素、烷基(C≤6)、被取代的烷基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、被取代的烷氧基(C≤6)、酰氧基(C≤6)或被取代的酰氧基(C≤6)；
R7和R7′各自独立地是氢、羧基或烷基(C≤8)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、芳基(C≤12)、杂芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、杂芳烷基(C≤12)、-烷二基(C≤6)-OR13或这些基团中的任一个的被取代形式，其中：
R13是芳烷基(C≤12)或被取代的芳烷基(C≤12)；
R7和R7′在一起并且是-烷二基(C≤7)-、-烯烃二基(C≤7)-或这些基团中的任一个的被取代形式；
R8、R9和R10各自独立地是氢、羟基或烷基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、酰基(C≤6)、酰氧基(C≤6)、芳烷基(C≤12)、芳烷氧基(C≤12)或这些基团中的任一个的被取代形式；
X1是CR14或N，其中：
R14是氢、卤素、羟基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷基氨基(C≤6)、-烷二基(C≤6)-杂环烷基(C≤8)或这些基团中的任一个的被取代形式；或
R14和R15在一起并且是烷二基(C≤6)、烯烃二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；且
X2是CR15或N，其中：
R15是氢、卤素、羟基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷基氨基(C≤6)、-烷二基(C≤6)-杂环烷基(C≤8)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R15和R14在一起并且是烷二基(C≤6)、烯烃二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；或
R15和R2在一起并且是烷二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
或者下式的化合物：



其中：
n是0、1或2；
Y1是被取代的-烷二基(C≤6)-、-C(O)-烷二基(C≤6)-或被取代的-C(O)-烷二基(C≤6)-；
Y2是CH2、O或S；
R1是氢、氨基、卤素、羟基、羧基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、酰氨基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷基磺酰基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R2是氢、氨基、卤素、羟基、羧基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、酰氨基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷硫基(C≤6)、烷基磺酰基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R2和R15在一起并且是烷二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R3是-NR11R11′或-C(O)NR12R12′，其中：
R11和R11′各自独立地是氢、烷基(C≤6)、被取代的烷基(C≤6)、酰基(C≤6)或被取代的酰基(C≤6)；
R12和R12′各自独立地是氢、烷基(C≤6)或被取代的烷基(C≤6)；
R4、R5和R6各自独立地是氢、卤素、烷基(C≤6)、被取代的烷基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、被取代的烷氧基(C≤6)、酰氧基(C≤6)或被取代的酰氧基(C≤6)；
R7和R7′各自独立地是氢、羧基或烷基(C≤8)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、芳基(C≤12)、杂芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、杂芳烷基(C≤12)、-烷二基(C≤6)-OR13或这些基团中的任一个的被取代形式，其中：
R13是芳烷基(C≤12)或被取代的芳烷基(C≤12)；或
R7和R7′在一起并且是-烷二基(C≤7)-、-烯烃二基(C≤7)-或这些基团中的任一个的被取代形式；
R8、R9和R10各自独立地是氢、羟基或烷基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、酰基(C≤6)、酰氧基(C≤6)、芳烷基(C≤12)、芳烷氧基(C≤12)或这些基团中的任一个的被取代形式；
X1是CR14或N，其中：
R14是氢、卤素、羟基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷基氨基(C≤6)、-烷二基(C≤6)-杂环烷基(C≤8)或这些基团中的任一个的被取代形式；或
R14和R15在一起并且是烷二基(C≤6)、烯烃二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；且
X2是CR15或N，其中：
R15是氢、卤素、羟基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷基氨基(C≤6)、-烷二基(C≤6)-杂环烷基(C≤8)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R15和R14在一起并且是烷二基(C≤6)、烯烃二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；或
R15和R2在一起并且是烷二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
或者下式的化合物：



其中：
n是1或2；
Y1是-烷二基(C≤6)-、-C(O)-烷二基(C≤6)-或这些基团中的任一个的被取代形式；
Y2是CH2、O或S；
R1是氢、氨基、卤素、羟基、羧基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、酰氨基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷基磺酰基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R2是氢、氨基、卤素、羟基、羧基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、酰氨基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷硫基(C≤6)、烷基磺酰基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R2和R15在一起并且是烷二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R3是-NR11R11′或-C(O)NR12R12′，其中：
R11和R11′各自独立地是氢、烷基(C≤6)、被取代的烷基(C≤6)、酰基(C≤6)或被取代的酰基(C≤6)；
R12和R12′各自独立地是氢、烷基(C≤6)或被取代的烷基(C≤6)；
R4、R5和R6各自独立地是氢、卤素、烷基(C≤6)、被取代的烷基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、被取代的烷氧基(C≤6)、酰氧基(C≤6)或被取代的酰氧基(C≤6)；
R7和R7′各自独立地是氢、羧基或烷基(C≤8)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、芳基(C≤12)、杂芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、杂芳烷基(C≤12)、-烷二基(C≤6)-OR13或这些基团中的任一个的被取代形式，其中：
R13是芳烷基(C≤12)或被取代的芳烷基(C≤12)；或
R7和R7′在一起并且是-烷二基(C≤7)-、-烯烃二基(C≤7)-或这些基团中的任一个的被取代形式；
X1是CR14或N，其中：
R14是氢、卤素、羟基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷基氨基(C≤6)、-烷二基(C≤6)-杂环烷基(C≤8)或这些基团中的任一个的被取代形式；或
R14和R15在一起并且是烷二基(C≤6)、烯烃二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；且
X2是CR15或N，其中：
R15是氢、卤素、羟基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷基氨基(C≤6)、-烷二基(C≤6)-杂环烷基(C≤8)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R15和R14在一起并且是烷二基(C≤6)、烯烃二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；或
R15和R2在一起并且是烷二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
或者下式的化合物：



其中：
n是0、1或2；
Y1是-烷二基(C≤6)-、-C(O)-烷二基(C≤6)-或这些基团中的任一个的被取代形式；
Y2是CH2、O或S；
R1是氢、氨基、卤素、羟基、羧基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、酰氨基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷基磺酰基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R2是氢、氨基、卤素、羟基、羧基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、酰氨基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷硫基(C≤6)、烷基磺酰基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R2和R15在一起并且是烷二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R3是-NR11R11′或-C(O)NR12R12′，其中：
R11和R11′各自独立地是氢、烷基(C≤6)、被取代的烷基(C≤6)、酰基(C≤6)或被取代的酰基(C≤6)；
R12和R12′各自独立地是氢、烷基(C≤6)或被取代的烷基(C≤6)；
R4、R5和R6各自独立地是氢、卤素、烷基(C≤6)、被取代的烷基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、被取代的烷氧基(C≤6)、酰氧基(C≤6)或被取代的酰氧基(C≤6)；
R7是羧基或烷基(C≤8)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、芳基(C≤12)、杂芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、杂芳烷基(C≤12)、-烷二基(C≤6)-OR13或这些基团中的任一个的被取代形式，其中：
R13是芳烷基(C≤12)或被取代的芳烷基(C≤12)；
R7′是氢、羧基或烷基(C≤8)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、芳基(C≤12)、杂芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、杂芳烷基(C≤12)、-烷二基(C≤6)-OR13或这些基团中的任一个的被取代形式，其中：
R13是芳烷基(C≤12)或被取代的芳烷基(C≤12)；或
R7和R7′在一起并且是-烷二基(C≤7)-、-烯烃二基(C≤7)-或这些基团中的任一个的被取代形式；
R8是烷氧基(C3-6)、酰氧基(C≤6)、芳烷氧基(C≤12)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R9和R10各自独立地是羟基或烷基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、酰基(C≤6)、酰氧基(C≤6)、芳烷基(C≤12)、芳烷氧基(C≤12)或这些基团中的任一个的被取代形式；
X1是CR14或N，其中：
R14是氢、卤素、羟基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷基氨基(C≤6)、-烷二基(C≤6)-杂环烷基(C≤8)或这些基团中的任一个的被取代形式；或
R14和R15在一起并且是烷二基(C≤6)、烯烃二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；且
X2是CR15或N，其中：
R15是氢、卤素、羟基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷基氨基(C≤6)、-烷二基(C≤6)-杂环烷基(C≤8)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R15和R14在一起并且是烷二基(C≤6)、烯烃二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；或
R15和R2在一起并且是烷二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
或者下式的化合物：



其中：
n是0、1或2；
Y1是-烷二基(C≤6)-、-C(O)-烷二基(C≤6)-或这些基团中的任一个的被取代形式；
Y2是CH2、O或S；
R1是氢、氨基、卤素、羟基、羧基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、酰氨基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷基磺酰基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R2是氢、氨基、卤素、羟基、羧基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、酰氨基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷硫基(C≤6)、烷基磺酰基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R2和R15在一起并且是烷二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R3是-NR11R11′或-C(O)NR12R12′，其中：
R11和R11′各自独立地是氢、烷基(C≤6)、被取代的烷基(C≤6)；
R12和R12′各自独立地是氢、烷基(C≤6)或被取代的烷基(C≤6)；
R4、R5和R6各自独立地是氢、卤素、烷基(C≤6)、被取代的烷基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、被取代的烷氧基(C≤6)、酰氧基(C≤6)或被取代的酰氧基(C≤6)；
R7和R7′各自独立地是氢、羧基或烷基(C≤8)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、芳基(C≤12)、杂芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、杂芳烷基(C≤12)、-烷二基(C≤6)-OR13或这些基团中的任一个的被取代形式，其中：
R13是芳烷基(C≤12)或被取代的芳烷基(C≤12)；
R7和R7′在一起并且是-烷二基(C≤7)-、-烯烃二基(C≤7)-或这些基团中的任一个的被取代形式；
R8、R9和R10各自独立地是氢、羟基或烷基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、酰基(C≤6)、酰氧基(C≤6)、芳烷基(C≤12)、芳烷氧基(C≤12)或这些基团中的任一个的被取代形式；
X1是CR14或N，其中：
R14是氢、卤素、羟基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷基氨基(C≤6)、-烷二基(C≤6)-杂环烷基(C≤8)或这些基团中的任一个的被取代形式；或
R14和R15在一起并且是烷二基(C≤6)、烯烃二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；且
X2是CR15或N，其中：
R15是氢、卤素、羟基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷基氨基(C≤6)、-烷二基(C≤6)-杂环烷基(C≤8)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R15和R14在一起并且是烷二基(C≤6)、烯烃二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；或
R15和R2在一起并且是烷二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
或者下式的化合物：



其中：
n是0、1或2；
Y1是-烷二基(C≤6)-、-C(O)-烷二基(C≤6)-或这些基团中的任一个的被取代形式；
Y2是CH2、O或S；
R1是氢、氨基、卤素、羟基、羧基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、酰氨基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷基磺酰基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R2是氢、氨基、卤素、羟基、羧基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、酰氨基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷硫基(C≤6)、烷基磺酰基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R2和R15在一起并且是烷二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R3是-NR11R11′或-C(O)NR12R12′，其中：
R11和R11′各自独立地是氢、烷基(C≤6)、被取代的烷基(C≤6)、酰基(C≤6)或被取代的酰基(C≤6)；
R12和R12′各自独立地是氢、烷基(C≤6)或被取代的烷基(C≤6)；
R4、R5和R6各自独立地是氢、卤素、烷基(C≤6)、被取代的烷基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、被取代的烷氧基(C≤6)、酰氧基(C≤6)或被取代的酰氧基(C≤6)；
R7是羧基或烷基(C≤8)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、芳基(C≤12)、杂芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、杂芳烷基(C≤12)、-烷二基(C≤6)-OR13或这些基团中的任一个的被取代形式，其中：
R13是烷基(C≤12)、被取代的烷基(C≤12)、芳烷基(C≤12)或被取代的芳烷基(C≤12)；
R7′是氢、羧基或烷基(C≤8)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、芳基(C≤12)、杂芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、杂芳烷基(C≤12)、-烷二基(C≤6)-OR13或这些基团中的任一个的被取代形式，其中：
R13是烷基(C≤12)、被取代的烷基(C≤12)、芳烷基(C≤12)或被取代的芳烷基(C≤12)；
R7和R7′在一起并且是-烷二基(C≤7)-、-烯烃二基(C≤7)-或这些基团中的任一个的被取代形式；
R8是卤素、羟基或烷基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、酰基(C≤6)、酰氧基(C≤6)、芳烷基(C≤12)、芳烷氧基(C≤12)或这些基团中的任一个的被取代形式；
X1是CR14或N，其中：
R14是氢、卤素、羟基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷基氨基(C≤6)、-烷二基(C≤6)-杂环烷基(C≤8)或这些基团中的任一个的被取代形式；或
R14和R15在一起并且是烷二基(C≤6)、烯烃二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；且
X2是CR15或N，其中：
R15是氢、卤素、羟基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷基氨基(C≤6)、-烷二基(C≤6)-杂环烷基(C≤8)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R15和R14在一起并且是烷二基(C≤6)、烯烃二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；或
R15和R2在一起并且是烷二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
或者下式的化合物：



其中：
R16是烷基(C≤12)、环烷基(C≤12)、芳基(C≤18)、杂芳基(C≤18)或其被取代的形式；
R17和R18各自独立地是氢、烷基(C≤8)或被取代的烷基(C≤8)；
R19是烷基(C≤8)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、芳基(C≤12)、杂芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、杂芳烷基(C≤12)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R20、R21和R22各自独立地是羟基、烷氧基(C≤12)、被取代的烷氧基(C≤12)或被保护的羟基；
或上式中的任一个的药学上可接受的盐。


3.根据权利要求1或权利要求2所述的化合物，进一步定义为：



其中：
n是0、1或2；
Y1是-烷二基(C≤6)-、-C(O)-烷二基(C≤6)-或这些基团中的任一个的被取代形式；
Y2是CH2、O或S；
R1是氢、氨基、卤素、羟基、羧基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、酰氨基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷基磺酰基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R2是氢、氨基、卤素、羟基、羧基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、酰氨基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷硫基(C≤6)、烷基磺酰基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R2和R15在一起并且是烷二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R3是-NR11R11′或-C(O)NR12R12′，其中：
R11和R11′各自独立地是氢、烷基(C≤6)、被取代的烷基(C≤6)、酰基(C≤6)或被取代的酰基(C≤6)；
R12和R12′各自独立地是氢、烷基(C≤6)或被取代的烷基(C≤6)；
R4、R5和R6各自独立地是氢、卤素、烷基(C≤6)、被取代的烷基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、被取代的烷氧基(C≤6)、酰氧基(C≤6)或被取代的酰氧基(C≤6)；
R7是羧基或烷基(C≤6)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、芳基(C≤12)、杂芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、杂芳烷基(C≤12)、-烷二基(C≤6)-OR13或这些基团中的任一个的被取代形式，其中：
R13是芳烷基(C≤12)或被取代的芳烷基(C≤12)；
R8、R9和R10各自独立地是氢、羟基或烷基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、酰基(C≤6)、酰氧基(C≤6)、芳烷基(C≤12)、芳烷氧基(C≤12)或这些基团中的任一个的被取代形式；
X1是CR14或N，其中：
R14是氢、卤素、羟基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷基氨基(C≤6)、-烷二基(C≤6)-杂环烷基(C≤8)或这些基团中的任一个的被取代形式；或
R14和R15在一起并且是烷二基(C≤6)、烯烃二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；且
X2是CR15或N，其中：
R15是氢、卤素、羟基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷基氨基(C≤6)、-烷二基(C≤6)-杂环烷基(C≤8)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R15和R14在一起并且是烷二基(C≤6)、烯烃二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；或
R15和R2在一起并且是烷二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
或者下式的化合物：



其中：
n是0、1或2；
Y1是-烷二基(C≤6)-、-C(O)-烷二基(C≤6)-或这些基团中的任一个的被取代形式；
Y2是CH2、O或S；
R1是氢、氨基、卤素、羟基、羧基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、酰氨基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷基磺酰基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R2是氢、氨基、卤素、羟基、羧基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、酰氨基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷硫基(C≤6)、烷基磺酰基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R2和R15在一起并且是烷二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R3是-NR11R11′或-C(O)NR12R12′，其中：
R11和R11′各自独立地是氢、烷基(C≤6)、被取代的烷基(C≤6)、酰基(C≤6)或被取代的酰基(C≤6)；
R12和R12′各自独立地是氢、烷基(C≤6)或被取代的烷基(C≤6)；
R4、R5和R6各自独立地是氢、卤素、烷基(C≤6)、被取代的烷基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、被取代的烷氧基(C≤6)、酰氧基(C≤6)或被取代的酰氧基(C≤6)；
R7是羧基或烷基(C3-8)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、芳基(C≤12)、杂芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、杂芳烷基(C≤12)、-烷二基(C≤6)-OR13或这些基团中的任一个的被取代形式，其中：
R13是芳烷基(C≤12)或被取代的芳烷基(C≤12)；
R7′是氢、羧基或烷基(C3-8)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、芳基(C≤12)、杂芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、杂芳烷基(C≤12)、-烷二基(C≤6)-OR13或这些基团中的任一个的被取代形式，其中：
R13是芳烷基(C≤12)或被取代的芳烷基(C≤12)；或
R7和R7′在一起并且是-烷二基(C≤7)-、-烯烃二基(C≤7)-或这些基团中的任一个的被取代形式；
R8、R9和R10各自独立地是氢、羟基或烷基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、酰基(C≤6)、酰氧基(C≤6)、芳烷基(C≤12)、芳烷氧基(C≤12)或这些基团中的任一个的被取代形式；
X1是CR14或N，其中：
R14是氢、卤素、羟基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷基氨基(C≤6)、-烷二基(C≤6)-杂环烷基(C≤8)或这些基团中的任一个的被取代形式；或
R14和R15在一起并且是烷二基(C≤6)、烯烃二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；且
X2是CR15或N，其中：
R15是氢、卤素、羟基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷基氨基(C≤6)、-烷二基(C≤6)-杂环烷基(C≤8)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R15和R14在一起并且是烷二基(C≤6)、烯烃二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；或
R15和R2在一起并且是烷二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
或者下式的化合物：



其中：
n是0、1或2；
Y1是-烷二基(C≤6)-、-C(O)-烷二基(C≤6)-或这些基团中的任一个的被取代形式；
Y2是CH2或S；
R1是氢、氨基、卤素、羟基、羧基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、酰氨基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷基磺酰基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R2是氢、氨基、卤素、羟基、羧基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、酰氨基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷硫基(C≤6)、烷基磺酰基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R2和R15在一起并且是烷二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R3是-NR11R11′或-C(O)NR12R12′，其中：
R11和R11′各自独立地是氢、烷基(C≤6)、被取代的烷基(C≤6)、酰基(C≤6)或被取代的酰基(C≤6)；
R12和R12′各自独立地是氢、烷基(C≤6)或被取代的烷基(C≤6)；
R4、R5和R6各自独立地是氢、卤素、烷基(C≤6)、被取代的烷基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、被取代的烷氧基(C≤6)、酰氧基(C≤6)或被取代的酰氧基(C≤6)；
R7和R7′各自独立地是氢、羧基或烷基(C≤8)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、芳基(C≤12)、杂芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、杂芳烷基(C≤12)、-烷二基(C≤6)-OR13或这些基团中的任一个的被取代形式，其中：
R13是芳烷基(C≤12)或被取代的芳烷基(C≤12)；
R7和R7′在一起并且是-烷二基(C≤7)-、-烯烃二基(C≤7)-或这些基团中的任一个的被取代形式；
R8、R9和R10各自独立地是氢、羟基或烷基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、酰基(C≤6)、酰氧基(C≤6)、芳烷基(C≤12)、芳烷氧基(C≤12)或这些基团中的任一个的被取代形式；
X1是CR14或N，其中：
R14是氢、卤素、羟基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷基氨基(C≤6)、-烷二基(C≤6)-杂环烷基(C≤8)或这些基团中的任一个的被取代形式；或
R14和R15在一起并且是烷二基(C≤6)、烯烃二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；且
X2是CR15或N，其中：
R15是氢、卤素、羟基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷基氨基(C≤6)、-烷二基(C≤6)-杂环烷基(C≤8)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R15和R14在一起并且是烷二基(C≤6)、烯烃二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；或
R15和R2在一起并且是烷二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
或者下式的化合物：



其中：
n是0、1或2；
Y1是被取代的-烷二基(C≤6)-、-C(O)-烷二基(C≤6)-或被取代的-C(O)-烷二基(C≤6)-；
Y2是CH2、O或S；
R1是氢、氨基、卤素、羟基、羧基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、酰氨基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷基磺酰基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R2是氢、氨基、卤素、羟基、羧基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、酰氨基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷硫基(C≤6)、烷基磺酰基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R2和R15在一起并且是烷二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R3是-NR11R11′或-C(O)NR12R12′，其中：
R11和R11′各自独立地是氢、烷基(C≤6)、被取代的烷基(C≤6)、酰基(C≤6)或被取代的酰基(C≤6)；
R12和R12′各自独立地是氢、烷基(C≤6)或被取代的烷基(C≤6)；
R4、R5和R6各自独立地是氢、卤素、烷基(C≤6)、被取代的烷基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、被取代的烷氧基(C≤6)、酰氧基(C≤6)或被取代的酰氧基(C≤6)；
R7和R7′各自独立地是氢、羧基或烷基(C≤8)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、芳基(C≤12)、杂芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、杂芳烷基(C≤12)、-烷二基(C≤6)-OR13或这些基团中的任一个的被取代形式，其中：
R13是芳烷基(C≤12)或被取代的芳烷基(C≤12)；或
R7和R7′在一起并且是-烷二基(C≤7)-、-烯烃二基(C≤7)-或这些基团中的任一个的被取代形式；
R8、R9和R10各自独立地是氢、羟基或烷基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、酰基(C≤6)、酰氧基(C≤6)、芳烷基(C≤12)、芳烷氧基(C≤12)或这些基团中的任一个的被取代形式；
X1是CR14或N，其中：
R14是氢、卤素、羟基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷基氨基(C≤6)、-烷二基(C≤6)-杂环烷基(C≤8)或这些基团中的任一个的被取代形式；或
R14和R15在一起并且是烷二基(C≤6)、烯烃二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；且
X2是CR15或N，其中：
R15是氢、卤素、羟基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷基氨基(C≤6)、-烷二基(C≤6)-杂环烷基(C≤8)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R15和R14在一起并且是烷二基(C≤6)、烯烃二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；或
R15和R2在一起并且是烷二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
或者下式的化合物：



其中：
n是1或2；
Y1是-烷二基(C≤6)-、-C(O)-烷二基(C≤6)-或这些基团中的任一个的被取代形式；
Y2是CH2、O或S；
R1是氢、氨基、卤素、羟基、羧基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、酰氨基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷基磺酰基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R2是氢、氨基、卤素、羟基、羧基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、酰氨基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷硫基(C≤6)、烷基磺酰基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R2和R15在一起并且是烷二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R3是-NR11R11′或-C(O)NR12R12′，其中：
R11和R11′各自独立地是氢、烷基(C≤6)、被取代的烷基(C≤6)、酰基(C≤6)或被取代的酰基(C≤6)；
R12和R12′各自独立地是氢、烷基(C≤6)或被取代的烷基(C≤6)；
R4、R5和R6各自独立地是氢、卤素、烷基(C≤6)、被取代的烷基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、被取代的烷氧基(C≤6)、酰氧基(C≤6)或被取代的酰氧基(C≤6)；
R7和R7′各自独立地是氢、羧基或烷基(C≤8)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、芳基(C≤12)、杂芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、杂芳烷基(C≤12)、-烷二基(C≤6)-OR13或这些基团中的任一个的被取代形式，其中：
R13是芳烷基(C≤12)或被取代的芳烷基(C≤12)；或
R7和R7′在一起并且是-烷二基(C≤7)-、-烯烃二基(C≤7)-或这些基团中的任一个的被取代形式；
X1是CR14或N，其中：
R14是氢、卤素、羟基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷基氨基(C≤6)、-烷二基(C≤6)-杂环烷基(C≤8)或这些基团中的任一个的被取代形式；或
R14和R15在一起并且是烷二基(C≤6)、烯烃二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；且
X2是CR15或N，其中：
R15是氢、卤素、羟基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷基氨基(C≤6)、-烷二基(C≤6)-杂环烷基(C≤8)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R15和R14在一起并且是烷二基(C≤6)、烯烃二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；或
R15和R2在一起并且是烷二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
或者下式的化合物：



其中：
n是0、1或2；
Y1是-烷二基(C≤6)-、-C(O)-烷二基(C≤6)-或这些基团中的任一个的被取代形式；
Y2是CH2、O或S；
R1是氢、氨基、卤素、羟基、羧基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、酰氨基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷基磺酰基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R2是氢、氨基、卤素、羟基、羧基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、酰氨基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷硫基(C≤6)、烷基磺酰基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R2和R15在一起并且是烷二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R3是-NR11R11′或-C(O)NR12R12′，其中：
R11和R11′各自独立地是氢、烷基(C≤6)、被取代的烷基(C≤6)、酰基(C≤6)或被取代的酰基(C≤6)；
R12和R12′各自独立地是氢、烷基(C≤6)或被取代的烷基(C≤6)；
R4、R5和R6各自独立地是氢、卤素、烷基(C≤6)、被取代的烷基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、被取代的烷氧基(C≤6)、酰氧基(C≤6)或被取代的酰氧基(C≤6)；
R7是羧基或烷基(C≤8)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、芳基(C≤12)、杂芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、杂芳烷基(C≤12)、-烷二基(C≤6)-OR13或这些基团中的任一个的被取代形式，其中：
R13是芳烷基(C≤12)或被取代的芳烷基(C≤12)；
R7′是氢、羧基或烷基(C≤8)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、芳基(C≤12)、杂芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、杂芳烷基(C≤12)、-烷二基(C≤6)-OR13或这些基团中的任一个的被取代形式，其中：
R13是芳烷基(C≤12)或被取代的芳烷基(C≤12)；或
R7和R7′在一起并且是-烷二基(C≤7)-、-烯烃二基(C≤7)-或这些基团中的任一个的被取代形式；
R8是烷氧基(C3-6)、酰氧基(C≤6)、芳烷氧基(C≤12)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R9和R10各自独立地是羟基或烷基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、酰基(C≤6)、酰氧基(C≤6)、芳烷基(C≤12)、芳烷氧基(C≤12)或这些基团中的任一个的被取代形式；
X1是CR14或N，其中：
R14是氢、卤素、羟基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷基氨基(C≤6)、-烷二基(C≤6)-杂环烷基(C≤8)或这些基团中的任一个的被取代形式；或
R14和R15在一起并且是烷二基(C≤6)、烯烃二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；且
X2是CR15或N，其中：
R15是氢、卤素、羟基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷基氨基(C≤6)、-烷二基(C≤6)-杂环烷基(C≤8)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R15和R14在一起并且是烷二基(C≤6)、烯烃二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；或
R15和R2在一起并且是烷二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
或者下式的化合物：



其中：
n是0、1或2；
Y1是-烷二基(C≤6)-、-C(O)-烷二基(C≤6)-或这些基团中的任一个的被取代形式；
Y2是CH2、O或S；
R1是氢、氨基、卤素、羟基、羧基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、酰氨基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷基磺酰基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R2是氢、氨基、卤素、羟基、羧基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、酰氨基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷硫基(C≤6)、烷基磺酰基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R2和R15在一起并且是烷二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R3是-NR11R11′或-C(O)NR12R12′，其中：
R11和R11′各自独立地是氢、烷基(C≤6)、被取代的烷基(C≤6)；
R12和R12′各自独立地是氢、烷基(C≤6)或被取代的烷基(C≤6)；
R4、R5和R6各自独立地是氢、卤素、烷基(C≤6)、被取代的烷基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、被取代的烷氧基(C≤6)、酰氧基(C≤6)或被取代的酰氧基(C≤6)；
R7和R7′各自独立地是氢、羧基或烷基(C≤8)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、芳基(C≤12)、杂芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、杂芳烷基(C≤12)、-烷二基(C≤6)-OR13或这些基团中的任一个的被取代形式，其中：
R13是芳烷基(C≤12)或被取代的芳烷基(C≤12)；
R7和R7′在一起并且是-烷二基(C≤7)-、-烯烃二基(C≤7)-或这些基团中的任一个的被取代形式；
R8、R9和R10各自独立地是氢、羟基或烷基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、酰基(C≤6)、酰氧基(C≤6)、芳烷基(C≤12)、芳烷氧基(C≤12)或这些基团中的任一个的被取代形式；
X1是CR14或N，其中：
R14是氢、卤素、羟基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷基氨基(C≤6)、-烷二基(C≤6)-杂环烷基(C≤8)或这些基团中的任一个的被取代形式；或
R14和R15在一起并且是烷二基(C≤6)、烯烃二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；且
X2是CR15或N，其中：
R15是氢、卤素、羟基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷基氨基(C≤6)、-烷二基(C≤6)-杂环烷基(C≤8)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R15和R14在一起并且是烷二基(C≤6)、烯烃二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；或
R15和R2在一起并且是烷二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
或者下式的化合物：



其中：
n是0、1或2；
Y1是-烷二基(C≤6)-、-C(O)-烷二基(C≤6)-或这些基团中的任一个的被取代形式；
Y2是CH2、O或S；
R1是氢、氨基、卤素、羟基、羧基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、酰氨基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷基磺酰基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R2是氢、氨基、卤素、羟基、羧基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、酰氨基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷硫基(C≤6)、烷基磺酰基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R2和R15在一起并且是烷二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R3是-NR11R11′或-C(O)NR12R12′，其中：
R11和R11′各自独立地是氢、烷基(C≤6)、被取代的烷基(C≤6)、酰基(C≤6)或被取代的酰基(C≤6)；
R12和R12′各自独立地是氢、烷基(C≤6)或被取代的烷基(C≤6)；
R4、R5和R6各自独立地是氢、卤素、烷基(C≤6)、被取代的烷基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、被取代的烷氧基(C≤6)、酰氧基(C≤6)或被取代的酰氧基(C≤6)；
R8是羟基或烷基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、酰基(C≤6)、酰氧基(C≤6)、芳烷基(C≤12)、芳烷氧基(C≤12)或这些基团中的任一个的被取代形式；
X1是CR14或N，其中：
R14是氢、卤素、羟基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷基氨基(C≤6)、-烷二基(C≤6)-杂环烷基(C≤8)或这些基团中的任一个的被取代形式；或
R14和R15在一起并且是烷二基(C≤6)、烯烃二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；且
X2是CR15或N，其中：
R15是氢、卤素、羟基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷基氨基(C≤6)、-烷二基(C≤6)-杂环烷基(C≤8)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R15和R14在一起并且是烷二基(C≤6)、烯烃二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；或
R15和R2在一起并且是烷二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
或者下式的化合物：



其中：
R16是烷基(C≤12)、环烷基(C≤12)、芳基(C≤18)、杂芳基(C≤18)或其被取代的形式；
R17和R18各自独立地是氢、烷基(C≤8)或被取代的烷基(C≤8)；
R19是烷基(C≤8)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、芳基(C≤12)、杂芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、杂芳烷基(C≤12)或这些基团中的任一个的被取代形式
R20、R21和R22各自独立地是羟基、烷氧基(C≤12)、被取代的烷氧基(C≤12)或被保护的羟基；
或上式中的任一个的药学上可接受的盐。


4.根据权利要求1～3中的任一项所述的化合物，进一步定义为：



其中：
n是0、1或2；
Y1是-烷二基(C≤6)-、-C(O)-烷二基(C≤6)-或这些基团中的任一个的被取代形式；
Y2是CH2、O或S；
R1是氢、氨基、卤素、羟基、羧基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、酰氨基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷基磺酰基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R2是氢、氨基、卤素、羟基、羧基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、酰氨基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷硫基(C≤6)、烷基磺酰基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R2和R15在一起并且是烷二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R3是-NR11R11′或-C(O)NR12R12′，其中：
R11和R11′各自独立地是氢、烷基(C≤6)、被取代的烷基(C≤6)、酰基(C≤6)或被取代的酰基(C≤6)；
R12和R12′各自独立地是氢、烷基(C≤6)或被取代的烷基(C≤6)；
R4、R5和R6各自独立地是氢、卤素、烷基(C≤6)、被取代的烷基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、被取代的烷氧基(C≤6)、酰氧基(C≤6)或被取代的酰氧基(C≤6)；
R7是羧基或烷基(C≤6)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、芳基(C≤12)、杂芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、杂芳烷基(C≤12)、-烷二基(C≤6)-OR13或这些基团中的任一个的被取代形式，其中：
R13是烷基(C≤12)、被取代的烷基(C≤12)、芳烷基(C≤12)或被取代的芳烷基(C≤12)；
R8、R9和R10各自独立地是氢、卤素、羟基或烷基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、酰基(C≤6)、酰氧基(C≤6)、芳烷基(C≤12)、芳烷氧基(C≤12)或这些基团中的任一个的被取代形式；
X1是CR14或N，其中：
R14是氢、卤素、羟基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷基氨基(C≤6)、-烷二基(C≤6)-杂环烷基(C≤8)或这些基团中的任一个的被取代形式；或
R14和R15在一起并且是烷二基(C≤6)、烯烃二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；且
X2是CR15或N，其中：
R15是氢、卤素、羟基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷基氨基(C≤6)、-烷二基(C≤6)-杂环烷基(C≤8)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R15和R14在一起并且是烷二基(C≤6)、烯烃二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；或
R15和R2在一起并且是烷二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
或所述式的药学上可接受的盐。


5.根据权利要求1～3中的任一项所述的化合物，进一步定义为：



其中：
n是0、1或2；
Y1是-烷二基(C≤6)-、-C(O)-烷二基(C≤6)-或这些基团中的任一个的被取代形式；
Y2是CH2、O或S；
R3是-NR11R11′或-C(O)NR12R12′，其中：
R11和R11′各自独立地是氢、烷基(C≤6)、被取代的烷基(C≤6)、酰基(C≤6)或被取代的酰基(C≤6)；
R12和R12′各自独立地是氢、烷基(C≤6)或被取代的烷基(C≤6)；
R4、R5和R6各自独立地是氢、卤素、烷基(C≤6)、被取代的烷基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、被取代的烷氧基(C≤6)、酰氧基(C≤6)或被取代的酰氧基(C≤6)；
R7是羧基或烷基(C≤6)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、芳基(C≤12)、杂芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、杂芳烷基(C≤12)、-烷二基(C≤6)-OR13或这些基团中的任一个的被取代形式，其中：
R13是烷基(C≤12)、被取代的烷基(C≤12)、芳烷基(C≤12)或被取代的芳烷基(C≤12)；和
R8、R9和R10各自独立地是氢、卤素、羟基或烷基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、酰基(C≤6)、酰氧基(C≤6)、芳烷基(C≤12)、芳烷氧基(C≤12)或这些基团中的任一个的被取代形式；
或所述式的药学上可接受的盐。


6.根据权利要求1～5中的任一项所述的化合物，进一步定义为：



其中：
n是0、1或2；
Y1是-烷二基(C≤6)-、-C(O)-烷二基(C≤6)-或这些基团中的任一个的被取代形式；
Y2是CH2、O或S；
R3是-NR11R11′或-C(O)NR12R12′，其中：
R11和R11′各自独立地是氢、烷基(C≤6)、被取代的烷基(C≤6)、酰基(C≤6)或被取代的酰基(C≤6)；
R12和R12′各自独立地是氢、烷基(C≤6)或被取代的烷基(C≤6)；
R7是羧基或烷基(C≤6)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、芳基(C≤12)、杂芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、杂芳烷基(C≤12)、-烷二基(C≤6)-OR13或这些基团中的任一个的被取代形式，其中：
R13是烷基(C≤12)、被取代的烷基(C≤12)、芳烷基(C≤12)或被取代的芳烷基(C≤12)；和
R8、R9和R10各自独立地是氢、卤素、羟基或烷基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、酰基(C≤6)、酰氧基(C≤6)、芳烷基(C≤12)、芳烷氧基(C≤12)或这些基团中的任一个的被取代形式；
或所述式的药学上可接受的盐。


7.根据权利要求1～6中的任一项所述的化合物，进一步定义为：



其中：
n是0、1或2；
R7是羧基或烷基(C≤6)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、芳基(C≤12)、杂芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、杂芳烷基(C≤12)、-烷二基(C≤6)-OR13或这些基团中的任一个的被取代形式，其中：
R13是烷基(C≤12)、被取代的烷基(C≤12)、芳烷基(C≤12)或被取代的芳烷基(C≤12)；和
R8、R9和R10各自独立地是氢、卤素、羟基或烷基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、酰基(C≤6)、酰氧基(C≤6)、芳烷基(C≤12)、芳烷氧基(C≤12)或这些基团中的任一个的被取代形式；
或所述式的药学上可接受的盐。


8.根据权利要求1或权利要求2所述的化合物，进一步定义为：



其中：
n是0、1或2；
Y1是-烷二基(C≤6)-、-C(O)-烷二基(C≤6)-或这些基团中的任一个的被取代形式；
Y2是CH2、O或S；
R1是氢、氨基、卤素、羟基、羧基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、酰氨基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷基磺酰基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R2是氢、氨基、卤素、羟基、羧基或烷基(C≤6)、烯基(C≤6)、炔基(C≤6)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、酰氨基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、烷硫基(C≤6)、烷基磺酰基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R2和R15在一起并且是烷二基(C≤6)、烷氧基二基(C≤6)、烷基氨基二基(C≤6)或这些基团中的任一个的被取代形式；
R3是-NR11R11′或-C(O)NR12R12′，其中：
R11和R11′各自独立地是氢、烷基(C≤6)、被取代的烷基(C≤6)、酰基(C≤6)或被取代的酰基(C≤6)；
R12和R12′各自独立地是氢、烷基(C≤6)或被取代的烷基(C≤6)；
R4、R5和R6各自独立地是氢、卤素、烷基(C≤6)、被取代的烷基(C≤6)、烷氧基(C≤6)、被取代的烷氧基(C≤6)、酰氧基(C≤6)或被取代的酰氧基(C≤6)；
R7是氢、羧基或烷基(C≤6)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、环烷基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、芳基(C≤12)、杂芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、杂芳烷基(C≤12)、-烷二基(C≤6)-OR13或这些...

【专利技术属性】
技术研发人员：江昕，米莲恩·维斯尼克，克里斯多福·F·班德，盖瑞·伯顿，布萊德利·开普利，奇塔斯·里，
申请(专利权)人：里亚塔医药公司，
类型：发明
国别省市：美国;US