金刚烷衍生物制造技术

技术编号：622103 阅读：169 留言：0更新日期：2012-04-11 18:40

本发明专利技术提供式（Ｉ）的金刚烷衍生物、其制备方法、含有该衍生物的药物组合物、该药物组合物的制备方法、及其在治疗上的用途。（*该技术在2020年保护过期，可自由使用*）

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【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及金刚烷衍生物、其制备方法、含有该衍生物的药物组合物、该药物组合物的制备方法、及其在治疗上的用途。P2X7受体(以前称为P2Z受体)，即一种配体门控离子通道，存在于各种各样的细胞类型，大部分是已知涉及炎症/免疫过程的那些细胞，具体地说，是巨噬细胞、肥大细胞和淋巴细胞(T和B)。胞外核苷酸、尤其三磷酸腺苷对P2X7受体的激活导致白介素-1β(IL-1β)的释放和巨细胞形成(巨噬细胞/小胶质细胞)、脱粒(肥大细胞)和L-选择蛋白脱落(淋巴细胞)。P2X7受体也位于抗原呈递细胞(APC)、角质细胞、唾液腺腺泡细胞(腮腺细胞)、肝细胞、红细胞、红白血细胞、单核细胞、成纤维细胞、骨髓细胞、神经元和肾小球膜细胞上。使作为P2X7受体有效的化合物成为拮抗药而用于治疗那些在其病因学上P2X7受体可能发挥作用的炎症、免疫或心血管疾病，会是理想的。因此，按照本专利技术，提供以下通式的一种化合物式中D代表CH2或CH2CH2，优选CH2；E代表C(O)NH或优选NHC(O)；R1和R2各自独立地代表一个氢或卤素(例如氟、氯、溴或碘)原子，或一个氨基(NH2)、硝基(NO2)、C1-C6烷基或三氟甲基基团；R3代表下式的一个基团 X代表一个氧或硫原子或一个基团NH、SO或SO2；Y代表一个氧或硫原子或一个基团NR11、SO或SO2；Z代表一个基团-OH、-SH、-CO2H、C1-C6烷氧基、、C1-C6烷硫基、、C1-C6烷基亚磺酰基、、C1-C6烷基磺酰基、-NR6R7、-C(O)NR8R9、咪唑基、1-甲基咪唑基、-N(R10)C(O)-C1-C6烷基、C...

【技术保护点】
以下通式的一种化合物＊＊＊（Ⅰ）式中Ｄ代表ＣＨ↓［２］或ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］；Ｅ代表Ｃ（Ｏ）ＮＨ或ＮＨＣ（Ｏ）；Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］各自独立地代表一个氢或卤素原子，或一个氨基、硝基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基或三氟甲基基团；Ｒ↑［３］代表下式的一个基团＊＊＊（Ⅱ）；Ｘ代表一个氧或硫原子或一个基团ＮＨ、ＳＯ或ＳＯ↓［２］；Ｙ代表一个氧或硫原子或一个基团ＮＲ↑［１１］、ＳＯ或ＳＯ↓［２］；Ｚ代表一个基团－ＯＨ、－ＳＨ、－ＣＯ↓［２］Ｈ、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷氧基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷硫基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基亚磺酰基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基磺酰基、－ＮＲ↑［６］Ｒ↑［７］、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ↑［８］Ｒ↑［９］、咪唑基、１－甲基咪唑基、－Ｎ（Ｒ↑［１０］）Ｃ（Ｏ）－Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基羰氧基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷氧羰氧基、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲ↑［１２］Ｒ↑［１３］、－ＯＣＨ↓［２］ＯＣ（Ｏ）Ｒ↑［１４］、－ＯＣＨ↓［２］ＯＣ（Ｏ）ＯＲ↑［１５］或－ＯＣ（Ｏ）ＯＣ...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：L阿尔卡拉兹，M福尔伯，T卢克尔，M莫尔蒂莫雷，P托尔尼，
申请(专利权)人：阿斯特拉曾尼卡有限公司，
类型：发明
国别省市：SE[瑞典]

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