聚甲酚磺醛阴道片制法及质量控制方法技术

本发明专利技术涉及一种妇科用抗菌消炎的新药聚甲酚磺醛阴道片制法及质量控制方法，聚甲酚磺醛具有广谱的抗菌作用，包括常见的革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、真菌和某些病毒，其中厌氧菌滴虫和念珠菌对之尤为敏感。但阴道乳酸杆菌菌丛却基本不受影响，优点在于腔道局部用药，避免或减少全身用药可能的不良反应，病变部位药物有效浓度高，有利于发挥治疗作用，有效维护阴道生理环境，提供阴道有益菌群适宜的生存条件；其１０００个制剂单位处方为：聚甲酚磺醛４５～１８０ｇ、填充剂乳糖３０～１８０ｇ、淀粉６０～５００ｇ、白陶土５０～５００ｇ、粘合剂羟丙甲纤维素２～１０ｇ，助流剂二氧化硅６～５０ｇ、崩解剂微晶纤维素３０～３００ｇ、交联聚维酮２０～２００ｇ，润滑剂硬脂酸镁１～１０ｇ制成。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种妇科用抗菌消炎的新药聚甲酚磺醛阴道片制法及质量控制方法。技术背景目前，滴虫、细菌、霉菌及其他细菌感染性妇科疾病严重威胁妇女健康。尽管妇科用药品种颇多，但使用及治疗均存在一定的问题:另外，目前已有聚甲酚磺醛栓和溶液上市，存在栓剂熔融流失，污染衣物， 溶液使用不便的问题。本专利技术的目的是克服现有品种的不足，提供一种光谱、髙效、速效、稳定、患者顺应性好的新型制剂 并提供质量控制方法。
技术实现思路
本专利技术是一种主要用于妇科感染的新药物，阴道片较之栓剂、洗液、阴道泡腾片使用便利、直接、迅 速，药物与病灶局部接触后，微量生理性分泌物使阴道片润湿崩解，弥漫分布，直接与病灶致病微生物接 触，充分发挥治疗作用。聚甲酚磺醛的作用机制是通过强酸和蛋白凝固作用杀灭细菌、真菌和滴虫。选择 性地引起坏死或病变组织及柱状上皮蛋白变性。引起血管收縮和血浆蛋白凝固而止血。聚甲酚磺醛具有广 谱的抗菌作用，包括常见的革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、真菌和某些病毒，其中厌氧菌滴虫和念珠菌对 之尤为敏感。但阴道乳酸杆菌菌丛却基本不受影响。使用方便，干净，不影响日常工作学习。本专利技术优点在于腔道局部用药，避免或减少全身用药可能的不良反应，病变部位药物有效浓度髙，有 利于发挥治疗作用，有效维护阴道生理环境，提供阴道有益菌群适宜的生存条件，促进疾病康复。本专利技术是这样实现的(1) (1000个制剂单位)聚甲酚磺醛45~180g、填充剂乳糖30~180g、淀粉60~500g、白陶土 50 500g、粘合剂羟丙甲纤维素2 10g，助流剂二氧化硅6~50g、崩解剂微晶纤维素30~300g、交联聚维酮 20 200g，润滑剂硬脂酸镁l 10g制成。本品的处方中辅料主耍选自但不仅限于由填充剂淀粉、乳糖、蔗糖、葡萄糖、糊精、甘露醇、转化糖、 磷酸氢钙、白陶土、蒙脱石，崩解剂羧甲基淀粉钠、微晶纤维素，低取代羟丙基纤维素、羟丙基淀粉钠、 羧甲基纤维素钙、交联纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、海藻酸钨铵，助流润滑剂二氧化硅、硬脂酸及其 盐、精制氢化植物油、轻质液体石蜡、聚乙二醇4000和6000、滑石粉、十二烷基硫酸盐和视情况加入的 表面活性剂如吐温-80、司盘-60、溴化十六烷基钾铵制成的阴道片。聚甲酚磺醛阴道片优化处方为聚甲酚磺醛90g、乳糖80g、淀粉180.0g、白陶土120g、羟丙甲纤维 素3.0g、 二氧化硅20.0g、微晶纤维素60.0g、交联聚维酮60g (外加20g)、硬脂酸镁4. Og制成1000片本品主要制备步骤A预处理除聚甲酚磺醛外，将辅料分别过7号筛。B聚甲酚磺醛阴道片颗粒制备称取处方景的聚甲酚磺醛和填充剂、部分崩解剂，选用适宜的黏合剂 (可将表面活性剂加入其中)制粒，16 S制粒，60 70TC干燥，16目筛整弟丄再加入处方量的助流润滑 剂和剩余崩解剂，混匀。测颗粒含药量，计算标准片重。C压片选择适宜大小的梭形沖压片，片剂硬度控制在3~9kg。上述制备L艺不限制本专业人员作出不违背本专利技术技术实质的改变或改进，同样属于本专利技术范畴。(2) 本品的质景标准主要包括①融变时限取本品3片，依法检査(中国药典2005年版二部附 录XB),均应在30分钟内全部融化，开孔金属圆盘可残留部分无固体硬心的软性团块。②含量测定照高效液相色谱法(中国药典2005年版二部附彔V D)色^^件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶或氨基键合硅胶为填充剂以甲醇_1%醋酸铵水溶液(40 : 60)为流动相，检测波长为285咖。理论板数按间甲鼢-6-磺酸二聚体计算不低于3000。测定法取本品10片，精密称定，研细，精密称取适量(约相当于间甲鼢-6-磺酸二聚体恥mg)，置 50ml量瓶中，加流动相使溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液2ml，置100ml量瓶中，加流 动相稀释至刻度，摇匀，取20ul注入液相色谱仪，记录色谱图；另精密称取间甲酚-6-磺酸二聚体对照 品适量，加水制成每lml中约含70wg的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算供试品中间甲酚-6-磺 酸二聚体的含量，含量应在标示量的90.0~110.0%的限度范围内。具体实施方式实施例处方(1)聚甲酚磺醛90g、乳糖80g、淀粉180.0g、白陶土120g、羟丙甲纤维素3.0g、 二 氧化硅20.0g、微晶纤维素60.0g、交联聚维酮60g (外加20g)、硬脂酸镁4. Og制成1000片 (2)制法A预处理除聚甲酚磺醛外，将乳糖、淀粉、白陶土、 二氧化硅、交联聚维酮、微晶纤维素、硬脂酸 镁分别过7号筛。B聚甲酚磺醛阴道片颗粒制备称取处方量的聚甲酚磺醛和乳糖、淀粉、白陶土、交联聚维酮40g、 微晶纤维素，用2%羟丙甲纤维素水溶液为黏合剂，16目制粒，60 7(TC干燥，16目筛整粒，加入处方量 的硬脂酸镁、二氧化硅和外加的交联聚维酮20g,混匀。测颗粒含药量，计算标准片重。C压片选择适宜大小的梭形冲压片，片剂硬度控制在5 6kg。稳定性试验1、 主要试验仪器髙效液相色谱仪 SPD-10ATVP 岛津LC-10ATVP分析天平 AY120 岛津紫外可见分光光度计FWZ800-D犯 岛津UV-24502、 药品供试样品聚甲酚磺醛阴道片 自制批号为070501 070502 070503 对照品自制间甲酚-6-磺酸二聚体，批号0703013、 加速稳定性试验方法将聚甲酚磺醛阴道片(070501 070502 070503)双铝包装(拟上市售包装)，在温度40土21C,相对 湿度75%±5% (饱和食盐水)的条件下放置6个月，分别于O个月、l个月末、2个月末、3个月末、6个 月取样一次，按稳定性重点考察项目(性状、融变时限、含量)检测。4、 长期稳定性试验方法将聚甲酚磺醛阴道片(070501 070502 070503)双铝包装(拟市售包装)在温度25±2,相对湿 度60%±10%的条件下放置。分别于O个月、3个月末、6个月末，按稳定性重点考察项目(性状、融变时 限、含量)进行检测。5、 稳定性试验结果聚甲酚磺醛阴道片加速试验(相对湿度75%±5%,温度401C士2C)下试验，长期试验(相对湿度60% ±10%,温度25TC土2TC)分别连续观察6个月，其对性状、融变时限、含量等项目进行了检测，并在O月、 6月末对微生物限度进行了考察，均无明显变化，符合质量标准的规定，聚甲酚磺醛阴道片质量稳定，长 期稳定性试验仍在进行中，已完成的12个月表明质量稳定。包装材料对质量无影响，有效期暂定24个月.，6、 影响因素试验根据中国药典2005年版附录WXC 药物稳定性试验指导原则规定，采用中试产品的一批样品(批号070501)进行试验，试验条件分别为髙温60t:、高湿9(m(25TC)、强光(4500Lx土500Lx),分别于5、 IO天取样进行测定，与O天测定结果相比较。(1) 高温试验取本品适量置于培养皿中，置60C恒温箱中放置10天，分别于第5、 IO天取样测定，与O天测定结 果相比较。(2) 高湿试验取样品适量置培养皿中，精密称定重量，再露置于恒湿的容器中，在温度25TC,相对湿度90%的条件 下放置，于5、 IO天取样测定，与O天测定结果相比较。(3) 强光照射取适量样品摊于培养皿中，露置于4本文档来自技高网...

【技术保护点】
聚甲酚磺醛阴道片制法及质量控制方法，其特征在于处方（１０００个制剂单位）：聚甲酚磺醛４５～１８０ｇ、填充剂乳糖３０～１８０ｇ、淀粉６０～５００ｇ、白陶土５０～５００ｇ、粘合剂羟丙甲纤维素２～１０ｇ，助流剂二氧化硅６～５０ｇ、崩解剂微晶纤维素３０～３００ｇ、交联聚维酮２０～２００ｇ，润滑剂硬脂酸镁１～１０ｇ制成。辅料主要选自但不仅限于由填充剂淀粉、乳糖、蔗糖、葡萄糖、糊精、甘露醇、转化糖、磷酸氢钙、白陶土、蒙脱石，崩解剂羧甲基淀粉钠、微晶纤维素，低取代羟丙基纤维素、羟丙基淀粉钠、羧甲基纤维素钙、交联纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、海藻酸钨铵，助流润滑剂二氧化硅、硬脂酸及其盐、精制氢化植物油、轻质液体石蜡、聚乙二醇４０００和６０００、滑石粉、十二烷基硫酸盐和视情况加入的表面活性剂如吐温－８０、司盘－６０、溴化十六烷基钾铵制成的阴道片。

【技术特征摘要】
1聚甲酚磺醛阴道片制法及质量控制方法，其特征在于处方(1000个制剂单位)聚甲酚磺醛45～180g、填充剂乳糖30～180g、淀粉60～500g、白陶土50～500g、粘合剂羟丙甲纤维素2～10g，助流剂二氧化硅6～50g、崩解剂微晶纤维素30～300g、交联聚维酮20～200g，润滑剂便脂酸镁1～10g制成。辅料主要选自但不仅限于由填充剂淀粉、乳糖、蔗糖、葡萄糖、...

【专利技术属性】
技术研发人员：王世锋，
申请(专利权)人：王世锋，
类型：发明
国别省市：41[中国|河南]